абактал для чего назначают таблетки

Инструкция по применению АБАКТАЛ ® (ABACTAL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, от желтоватого до желтого или от зеленоватого до зеленого цвета, практически без видимых частиц.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, бензиловый спирт, динатрия эдетат, натрия гидрокарбонат (для регулирования рН), натрия метабисульфит, вода д/и.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, натрия крахмала гликолат, тальк.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, тальк, титана диоксид (Е171), воск карнаубский.

Фармакологическое действие

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов.

Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. Гираза является важным ферментом бактерий, содержащим по две А- и В-субъединицы. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Предполагается, что пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой.

Xинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК-гиразой. Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

При 2 мкг/мл умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia trachomatis.

При МИК > 4 мкг/мл к препарату резистентны грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 400 мг пефлоксацин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема одной таблетки плазменная концентрация 4 мкг/мл достигается в течение 1.5 ч.

Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении аналогична фармакокинетике препарата при приеме внутрь. При многократном введении пефлоксацина здоровым волонтерам в дозе 400 мг 1-2 раза/сут C max в плазме сразу же после инфузии составили 5.8 мкг/мл. Через 12 ч после инфузии C min в плазме достигали 1.49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средние C max и C min препарата в плазме соответственно составили 9.55 мкг/мл и 4.22 мкг/мл.

Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма как после приема внутрь, так и после в/в введения.

Через 12 ч после перорального приема в дозе 400 мг концентрация пефлоксацина в желчи составила 83 мкг/мл.

В результате в/в введения пефлоксацина в дозе 800 мг концентрация препарата в желчи была в 2-3 раза выше, чем концентрация в плазме. C max пефлоксацина в желчи достигается через 4 ч после введения препарата.

Как при пероральном, так и при в/в введении наблюдается некоторая кумуляция пефлоксацина.

Неизменный пефлоксацин и оба метаболита обнаруживаются в моче в течение 48 ч после приема препарата; умеренная антибактериальная активность проявляется еще в течение 5 дней.

20-30% пефлоксацина и его метаболитов выводятся с желчью. В желчи обнаруживается неизмененный пефлоксацин в форме конъюгата глюкуронида и производного N-оксида.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке. T 1/2 препарата не зависит от степени почечной недостаточности.

У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается T 1/2 в 3-5 раз. В моче обнаруживаются в 3-4 раза больше неизмененного пефлоксацина.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Режим дозирования

Для взрослых средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении инфекций мочевыводящих путей возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут, благодаря высокой концентрации пефлоксацина в моче.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин препарат назначают однократно в дозе 800 мг.

Таблетки следует принимать во время еды для того, чтобы избежать нарушений со стороны ЖКТ.

Пациентам пожилого возраста пефлоксацин следует назначать в более низкой дозе. Поскольку таблетки Абактала 400 мг невозможно разделить, данный препарат не следует применять у данной категории пациентов.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение пефлоксацина из организма практически не меняется, т.к. препарат выводится в основном через печень. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек не требуется индивидуального подбора доз. Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа не требуется введения дополнительных доз.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью период выведения пефлоксацина значительно увеличивается, поэтому после определения концентраций пефлоксацина в сыворотке рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Раствор для инфузий

Абактал ® вводят в/в в виде инфузии в течение 1 часа в дозе 400 мг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 1.2 г.

Содержимое одной ампулы (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал ® нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлорида.

Для более быстрого достижения эффективных концентраций в крови лечение начинаются с ударной дозы 800 мг.

Для профилактики инфекций при хирургических операциях препарат рекомендуется вводить в дозе от 400 мг до 800 мг за 1 ч до операции.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется применять препарат в более низких дозах.

У пациентов с нарушениями функции почек выведение пефлоксацина из организма практически не меняется, т.к. препарат в основном выводится печенью. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек не требуется снижение дозы препарата.

Пефлоксацин не выводится при гемодиализе, поэтому в конце процедуры диализа не требуется введения дополнительной дозы.

Побочные действия

Побочное действие пефлоксацина аналогично таковому других хинолонов.

При появлении реакций повышенной чувствительности, психических реакций или при подозрении на тендинит лечение следует немедленно прекратить.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Абактала противопоказано при беременности и в период лактации в связи с возможным риском появления эрозий хрящевой ткани у ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии. При появлении на коже каких-либо изменений лечение препаратом следует прекратить.

Во время лечения больным следует избегать чрезмерной физической активности.

Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском развития тендинитов и разрывом сухожилий. Факторами, повышающими риск развития тендопатий, является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидов, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны следует отменить, если пациенты испытывают боль или имеются признаки воспаления сухожилий (симптомы, которые могут предшествовать разрыву сухожилий) или признаки разрыва сухожилий.

Необходимо проинформировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при развитии таких симптомов, как боль, отечность, воспаление.

Сообщалось о случаях сенсорной или сенсомоторной периферической невропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, в т.ч. пефлоксацин. При возникновении симптомов невропатии следует прекратить прием пефлоксацина.

С осторожностью следует назначать пефлоксацин пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска развития судорог, а также пациентам с миастенией.

Лечение следует прекратить при появлении судорог или серьезных психических нарушений.

Реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, могут возникать при терапии пефлоксацином и могут быть опасны для жизни. Если такие реакции возникают, прием пефлоксацина следует немедленно прекратить.

Применение фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может приводить к гемолитическим реакциям. У таких пациентов следует применять альтернативную терапию.

При приеме пефлоксацина у пациентов, страдающих сахарным диабетом, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови, поскольку при приеме хинолонов возможна гипогликемия.

В период лечения Абакталом следует потреблять большое количество жидкости для поддержания адекватной гидратации и предотвращения кристаллурии.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с порфирией.

Применение пефлоксацина, особенно длительное, может привести к росту нечувствительных микроорганизмов, поэтому в процессе лечения необходима повторная оценка состояния пациента.

Диарея, особенно тяжелая, возникшая в ходе терапии пефлоксацином или в течение нескольких недель после прекращения терапии, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile. Следует немедленно прекратить лечение пефлоксацином при подозрении на такое заболевание и провести соответствующую терапию. В данной ситуации противопоказаны препараты, замедляющие перистальтику кишечника.

Пациентам с нарушениями функции печени необходим индивидуальный подбор доз. При лечении больных с тяжелыми заболеваниями печени следует избегать назначения фторхинолонов.

Во время лечения Абакталом не рекомендуется употреблять алкоголь.

При применении некоторых фторхинолонов отмечены случаи удлинения интервала QT.

Таблетки Абактал ® содержат лактозу. Поэтому препарат в форме таблеток не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Прием пефлоксацина может привести к ложноположительным результатам теста на опиоиды, поэтому необходимо подтверждение положительных результатов теста более специфическими методами.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Использование в педиатрии

Абактал ® противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет в период роста, из-за токсического действия на суставы. Кроме того, раствор для инфузий содержит бензиловый спирт, который противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние отсутствует или незначительно, за исключением редких случаев, когда Абактал ® может вызвать нарушение умственной и/или физической способности управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Пациентов, управляющих транспортными средствами, следует предупреждать о потенциальном риск развития судорог.

Результаты доклинических исследований по безопасности

Длительные исследования токсичности продолжительностью до 12 месяцев на собаках породы коротконогая гончая не выявили никаких нарушений при применении в дозах 25 и 50 мг/кг. При применении в более высоких дозах (100 мг/кг) наблюдалось помутнение хрусталика, некоторые повреждения яичек и эрозии хрящей суставов у молодых животных.

Многочисленные исследования in vitro и in vivo показали, что пефлоксацин не обладает мутагенным и генотоксическим действием.

Исследования влияния препарата на фертильность и репродуктивную функцию показали, что препарат в ежедневных дозах до 400 мг/кг не оказывал тератогенного действия. Препарат в дозах до 100 мг/кг не влиял на фертильность самцов крыс.

Хотя пефлоксацин проникает через плацентарный барьер, не было обнаружено никакого связанного с применением пефлоксацина достоверного увеличения числа пороков развития у плодов кроликов и крыс.

При проведении 2-летних исследований канцерогенности отмечено увеличение числа доброкачественных опухолей, но увеличения числа злокачественных опухолей не было обнаружено.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий, кальций или магний, и препараты, содержащие железо или цинк и сукральфат, снижают абсорбцию хинолонов и, следовательно, их следует принимать с интервалом не менее 2 ч.

Циметидин и ранитидин увеличивают T 1/2 пефлоксацина и повышают его токсичность.

Хинолоны снижают клиренс теофиллина, кофеина и НПВС из плазмы и повышают их концентрацию в сыворотке, поэтому их сопутствующее применение может повысить риск появления судорог. При совместном применении пефлоксацин может снизить метаболизм НПВС, теофиллина или кофеина в печени и повысить их концентрации в сыворотке. Следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке при совместном применении с пефлоксацином и, при необходимости, снижать дозу теофиллина.

Хинолоны могут потенцировать эффект пероральных антикоагулянтов. Рекомендуется часто контролировать МНО при одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и пефлоксацина и сразу после этого.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении пефлоксацина с циклоспорином и изониазидом.

Не рекомендуется применять пефлоксацин с ГКС (особенно при лечении больных старше 60 лет, больных с нарушениями функции почек и больных с дислипидемией) из-за возможного побочного действия (тендинит, а также в чрезвычайно редких случаях разрыв ахиллова сухожилия).

Пефлоксацин может проявлять синергизм с бета-лактамными антибиотиками. Его также можно применять в сочетании с метронидазолом и ванкомицином. При применении с тетрациклинами и хлорамфениколом пефлоксацин действует как антагонист.

Пефлоксацин и рифампицин могут действовать на стафилококки как синергисты; однако этот эффект требует подтверждения результатами лабораторных анализов.

Рифампицин значительно увеличивает клиренс пефлоксацина из плазмы, поэтому при совместном применении этих двух препаратов необходимо контролировать уровень пефлоксацина в плазме.

Источник

Абактал раствор : инструкция по применению

Описание

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой.
Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.

Показания к применению

Препарат показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
— инфекции мочевых путей (включая простатит);
— инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение муковисцидоза, нозокомиальная пневмония);
— оториноларингологические инфекции (хронический синусит, злокачественный наружный отит);
— инфекции поджелудочной железы и гепатобилиарной системы;
— тяжелые бактериальные желудочно-кишечные инфекции;
— носительство сальмонелл;
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, резистентными к антистафилококковому пенициллину;
— септицемия и эндокардит;
— менингит (если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
— гонорея;
— профилактика инфекций при проведении хирургических операций.

Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.

Противопоказания

Дозы и способ применения

Препарат предназначен только для стационарного лечения и должен вводиться специалистами здравоохранения.
Абактал применяется в виде медленной одночасовой внутривенной инфузии в дозе 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы (400 мг) разводится в 250 мл 5% раствором глюкозы.
Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения эффективных концентраций в крови лечение начинается с ударной дозы 800 мг.
Для профилактики инфекций при хирургических операциях рекомендуется введение от 400 до 800 мг пефлоксацина за час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Особые группы пациентов
Пожилые
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу. В первый день лечения рекомендуется назначить ударную дозу 400 мг два раза в сутки, после чего перейти на 200 мг два раза в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа введение дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушениями функции печени вводят 8 мг/кг массы тела в течение часа внутривенно капельно:
— один раз в сутки (при желтухе),
— каждые 36 часов (при асците),
— каждые 48 часов (при желтухе и асците).
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 лет.

Особые указания и меры предосторожности

Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.

Светочувствительность
Пефлоксацин может вызвать реакции светочувствительности. Пациентов необходимо предупреждать о том, что им необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света в период лечения и еще в течение 4 суток после прекращения лечения. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).

У пациентов с миастенией гравис пефлоксацин следует применять с осторожностью.

Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска развития судорог пефлоксацин следует применять с осторожностью.
У пациентов, принимающих фторхинолоновые препараты, включая пефлоксацин, наблюдалось возникновение сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может возникать довольно быстро. Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений применение пефлоксацина должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со снижением перфузии головного мозга, изменениями в структурах головного мозга или инсультом пефлоксацин необходимо применять с осторожностью.

Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая затяжная и/или с кровью, возникающая в течение или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме; наиболее тяжелой формой при этом является псевдомембранозный колит. Поэтому при развитии тяжелой диареи во время или после терапии Абакталом важно помнить о возможности такого заболевания. При подозрении или подтверждении CDAD, Абактал следует немедленно отменить и безотлагательно назначить необходимое лечение. В данной клинической ситуации препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.

Нарушения со стороны сердца
Некоторые другие препараты из класса фторхинолонов способны вызывать удлинение интервала QT.

Гиперчувствительность
При применении пефлоксацина могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, которые могут иметь угрожающий жизни характер. При возникновении подобных реакций пефлоксацин необходимо отменить и начать необходимое лечение.

Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении пефлоксацина, как и при применении любых других хинолонов, может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда может наблюдаться гипогликемия, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем им рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие подходящие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.

Устойчивость
Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение пефлоксацина, особенно длительное, может вызывать чрезмерный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть предприняты соответствующие меры по ее лечению.

Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих пефлоксацин, могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на содержание опиатов в моче. В таких случаях для подтверждения положительных результатов скрининга на содержание опиатов может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Пефлоксацин не влияет на результаты теста определения количества глюкозы в моче.

Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.

Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.

Препарат содержит бензиловый спирт в количестве 9 мг/мл. Препарат нельзя применять для лечения недоношенных и новорожденных детей. У детей до трех лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит метабисульфит натрия (Е223) в количестве 0,5 мг/мл. Он может редко вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/доза и поэтому считается не содержащим натрия.

Беременность и грудное вскармливание

Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работу с механизмами

Побочное действие

Данные о частоте побочных эффектов получены из клинических исследований (включая литературные сообщения). Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.

Частота приведенных ниже побочных реакций определена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,

Источник