адапален что это такое
1.2. Ретиноиды в старении кожи
Ретиноиды в старении кожи: обзор клинической эффективности и безопасности
Кожа – самый большой орган тела – защищает все другие органы от внешней среды. Кожа представляет собой сложный орган с многочисленными структурами и типами клеток, разделенных на три слоя: эпидермис, дермис и подкожную ткань.
Помимо внешней защиты от радиации, в функции кожи входят:
Роговой слой формируется из нежизнеспособных рогоцитов, играет главную роль. Кератин соединяется с дисульфидными макроволнами совместно с филаггрином – основным белковым компонентом кератолитической гранулы. Клетки создают роговую оболочку в результате скрещивания инволюкрина и кератогиалина. Ламеллярные липиды накапливаются в межклеточных пространствах, которые являются полностью гидрофобными. Сочетание ороговевших гидрофильных клеток с гидрофобным межклеточным веществом образует барьер для внешних гидрофильных и гидрофобных веществ.
С возрастом процесс естественного восстановления кожи резко замедляется, и кожа становится тоньше, суше и менее эластичной. О том, как стареет лицо можно почитать здесь.
Процесс старения
Кожа, будучи основным защитным барьером между внутренними органами и окружающей средой, подвергается воздействию ультрафиолетового излучения (УФ) и в меньшей степени другим ДНК-повреждающим агентам, таким как сигаретный дым, выхлопные газы и профессиональное облучение. УФ-облучение приводит к образованию пиримидиновых димеров, а бензопирен от сигаретного дыма приводит к формированию аддуктов нуклеотидных пар. (О фотоповреждении лица и о лечении научно написано в этой статье). Все это сопровождается повреждениями от эндогенных агентов, таких как активные формы кислорода и азота, порождаемых всеми аэробными видами клеток, будучи частью обычных метаболических процессов.
Ретиноиды
Важность ретинола (витамина А) была обнаружена во время Первой мировой войны, и последующие исследования показали, что его дефицит приводит к появлению угрей и фолликулярному гиперкератозу. Проект по созданию ретиноидных препаратов был запущен в 1968 году с целью синтеза соединений, аналогичных витамину А, посредством химической обработки его молекулы для улучшения клинической эффективности и безопасности.
Использование этих веществ в лечении началось примерно 3000 лет назад в Древнем Египте, где печень применялась в лечении эндемической куриной слепоты. Современная история ретиноидов, однако, берет начало в 1909 году, когда был обнаружен существенный фактор в жизнеспособности эмбриона в жировом экстракте яичного желтка, называемый витамином А. Ретиноиды, наконец, были внедрены в лечение дерматитов, включая фотостарение, более чем два десятилетия назад.
Третиноин
Третиноин оказался ретиноидом, который изучается больше, чем любой другой ретиноид, вовлеченный в лечение фотостарения. Хотя третиноин использовался в дерматологии с 1960-х годов, его потенциал в лечении старения был реализован не раньше 1980-х годов. Эффективность третиноина в лечении фотостарения был впервые продемонстрирован Клигманом и его коллегами (1984), используя экспериментальную модель животного для изучения фотостарения. Авторы отмечают, что лечение фотостарения кожи мыши с третиноином в течение 10 недель приводило к значительному восстановлению зоны с новым коллагеном в папиллярном слое дермы, что также коррелируется со сглаживанием морщин. Это интересное наблюдение побудило исследователей изучить потенциал третиноина в лечении фотостарения.
Намного позже экс-виво исследования, проведенные Фишером и его коллегами (1996), помогли понять молекулярную основу этого наблюдения. Фишер и его коллеги (1996) обнаружили, что предварительная обработка УФ-облученной фотостареющей кожи с 0,1% третиноина приводит к полной блокировке интерстициальной коллагенезы и синтеза желатиназы, таким образом, предотвращая деградацию коллагена.
После экс-виво наблюдений Клигман и его коллеги (1986) провели плацебо-контролируемое открытое исследование, чтобы оценить клиническую эффективность 0,05% третиноина. Исследование включало применение 0,05% третиноина на фотостареющей лицевой коже и коже предплечья на протяжении 3-12 месяцев. Интересно, что третиноин привел к клиническому улучшению фотостареющей кожи. Кроме того, гистологическое исследование показало, что отложение ретикулиновых волокон и формирование нового кожного коллагена (тип 1 и 3), сопровождающееся антиогенезом папиллярного слоя дермы. Обнадеживающие результаты, полученные из этого эксперимента, стимулировали ученых в проведении огромного количества клинических испытаний для подтверждения клинической эффективности третиноина в лечении фотостарения.
На данный момент Третиноин является самым изученным средством из ретиноидов.
Тазаротен
Тазаротен является новым ацетиленовым ретиноидом, эффективным при местном лечении псориаза и акне. Тазаротен – пролекарство, которое быстро метаболизируется в активный метаболит тазаротеновой кислоты. Из-за своей жесткой полиароматической конструкции он не претерпевает изомеризации или конформационных изменений в коже. Сефтон и его коллеги (2006) первые провели экспериментальное двустороннее слепое, рандомизированное исследование для оценки эффективности использования 0,1% тазаротена на 10 здоровых женщинах с умеренным уровнем фотостарения кожи предплечья. К концу 12 недель в группе, проходившей лечение с тазаротеном, наблюдалось значительное сокращение пигментных пятен, тонких складок и шероховатости кожи. Более того, гистологическое исследование показало снижение атипии кератиноцита и восстановления его полярности.
Адапален
Адапален считается синтетическим ретиноидом в третьем поколении, который содержит нафтойную кислоту. В отличие от ретиноевой кислоты, адапален показывает избирательность в отношении ядерного рецептора ретиноевой кислоты (RAR). Он нацелен на патологическое шелушение кожи, модулирует клеточную дифференцировку и обладает противовоспалительными свойствами. Кроме того, в связи с его избирательностью рецепторов, он вызывает меньшее раздражение кожи. Адапален успешно используется в лечении акне. Тем не менее, не так много было сделано, чтобы исследовать его потенциал в процессах старения/фотостарения. До сих пор было проведено только одно исследование, определяющее потенциал алапалена в фотостарении.
Кан и его коллеги (2003) провели двуцентровое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, маскированное исследование с параллельными группами у 83 пациентов, страдающих от актинического кератоза и солнечного лентиго и других симптомов фотостарения, чтобы оценить терапевтический потенциал адапалена (0,1% или 0,3%) или плацебо в течение 4 недель, за которым следовало его применение два раза в день, при хорошей переносимости – до 9 месяцев. Значительное облегчение солнечного лентиго наблюдалось у пациентов, получавших адапален, по сравнению с пациентами, получавшими гель-плацебо в течение одного месяца лечения. После 9 месяцев 57% и 59% пациентов имели более легкие повреждения в группе адапалена 0,1% и 0,3%, соответственно,в сравнении с только лишь 36% в группе плацебо.
Кроме того, гистологические оценки показали улучшенную клеточную атипию и пониженное содержание эпидермального меланина в группе, лечившейся адапаленом, по сравнению с плацебо-группой. Ретроспективная оценка парных клинических фотографий (до и после девятимесячного лечения) показала значительное улучшение морщин и других клинических признаков фотостарения кожи с адапаленом, по сравнению с плацебо.
Как и следовало ожидать, адапален очень хорошо воспринимается пациентами, участвующих в исследовании. Таким образом, адапален может быть использован в качестве вспомогательного курса лечения фотостарения главным образом у пациентов, демонстрирующих чрезвычайную непереносимость обычных ретиноидов.
Тем не менее, крупномасштабные клинические испытания должны проводиться для проверки эффективности адапалена.
Побочные эффекты от местного ретиноида
Наиболее распространенный и частый побочный эффект местного ретиноида, известного как «ретиноидная реакция», характеризуется зудом, жжением в местах нанесения, эритемой, шелушением. Другой побочный эффект, связанный с ретиноевой терапией – фотосенсибилизация, которая обычно происходит в начале терапии. Пациентам на ретиноидной терапии рекомендуется избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей и принимать меры предосторожности (например, использование солнцезащитных средств) для защиты от солнца.
Однако после нескольких месяцев терапии реакция кожи на УФ-излучение возвращалась в нормальное состояние. В некоторых случаях наблюдался раздраженный конъюнктивит, когда ретиноид применялся близко к глазу. За последние 30 лет никаких системных побочных эффектов на длительном лечении с местными ретиноидами у молодых людей не наблюдалось.
К тому же, Латтарино и его коллеги (1997) выяснили, что у местного третиноина не было никакого заметного воздействия на эндогенные уровни в плазме третиноина или его метаболитов. Это происходит главным образом из-за ограниченного трансдермального поглощения этих агентов. Беременные женщины или женщины детородного возраста должны использовать местные ретиноиды с осторожностью, так как они, как известно, с системным воздействием вызывают тератогенность/эмбриотоксичнсть.
Тем не менее, более чем за 25 лет использования местного третиноина для лечения акне не было ни одой истории, связанной с тератогенностью. Кроме того, в одном случае – при контрольном исследовании 215 матерей, которые подверглись воздействию местного лечения третиноина в первом триместре беременности, распространенность основных пороков развития плода в группе, лечившейся третиноином, составило 1,9% против 2,6% в контрольной группе, что указывает на безопасность местного третиноина.
Борьба с неблагоприятными последствиями
Чтобы противодействовать симптомам ретиноидной реакции, как правило, рекомендуется снижение частоты использования ретиноидов или переключение на менее раздражающие. Кроме того, добавление 3% индометацина или 1% гидрокортизона к ретиноидам было также предложено для облегчения симптомов. Однако если пациент не может перенести даже самую слабую концентрацию ретиноидов, то лечение должно быть прекращено.
Метрогил А гель д/наруж. прим. от угревой сыпи 0,1% +1% 20г
Доставим в одну из 2548 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Метрогил А гель д/наруж. прим. от угревой сыпи 0,1% +1% 20г
Краткое описание
Фармакотерапевтическая группа: сыпи угревой средство лечения.
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Адапален – метаболит ретиноида, который действует на патологический механизм развития Acne vulgaris, является сильным модулятором клеточной дифференцировки и кератинизации и обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γрецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит 2 снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1 факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.
Метронидазол – противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5- нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5- нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamaeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125- 6,25 мкг/мл.
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
Адапален
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.
Метронидазол
Максимальная концентрация метронидазола в плазме крови при наружном применении не превышает 0,5% средней максимальной концентрации метронидазола в плазме крови после приема внутрь 250 мг метронидазола в виде таблеток и достигается через 6-24 ч. При наружном применении концентрация метронидазола в месте нанесения геля значительно выше, чем в плазме крови. Связь с белками крови незначительная. Наименьшая концентрация метронидазола определяется в жировой ткани. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии комедонов,папул и пустул, с локализацией на коже лица, груди или спины.
Способ применения и дозировка
Наружно.
Взрослым.
Гель следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи один раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа.
Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение после 3-х месячного курса лечения.
Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 месяца терапии препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.
Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, 6
Клензит гель 0,1% 30г
Доставим в одну из 2548 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Клензит гель 0,1% 30г
Краткое описание
Комедонолитическое, противовоспалительное.Угревая сыпь.Наружно. Легким прикосновением равномерно наносить гель или крем на пораженную поверхность один раз в день перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания в глаза и на губы 4-8 нед.
Состав
Действующее вещество:
адапален 1 мг.
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат,
карбомер 940 (карбопол 940),
пропиленгликоль,
метилпарагидроксибензоат,
феноксиэтанол,
полоксамер 407,
натрия гидрохлорид,
вода очищенная.
Фармакологическое действие
Показания
Способ применения и дозировка
Наружно. Перед применением геля Клензит необходимо очистить и высушить кожу лица. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженную поверхность 1 раз в день перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания препарата в глаза и на губы. Терапевтический эффект развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение наступает после 3-месячного лечения. В некоторых случаях из-за кратковременного раздражения кожи лечение может быть приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
Побочные действия
Раздражение кожи (лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения кожи или сократить частоту применения).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации.
Передозировка
Особые указания
Избегать попадания геля в глаза и на губы. При случайном попадании препарата на слизистые глаза, рта или носа необходимо тщательно промыть их теплой водой. Избегать прямых солнечных лучей, т.к. может появиться раздражение кожи. Лечение может быть продолжено, если солнечная экспозиция сведена к минимуму (использование солнцезащитных очков и шляп). Не рекомендуется одновременное использование косметических средств с подсушивающим и раздражающим эффектом на кожу (например, духи или алкогольсодержащие средства). Адапален, наносимый на кожу вечером, можно сочетать с препаратами для лечения угрей, применяемыми утром.
Взаимодействие с другими препаратами
Поскольку адапален не взаимодействует с кислородом и не разрушается под действием света, возможно одновременное лечение угревой сыпи такими препаратами, как клиндамицина фосфат или бензоила пероксид.
Ретинол в вашей косметике: крем против морщин
Поделиться:
Несмотря на все косметические новинки, кое-что остается незыблемым стандартом в анти эйдж косметике. Например, производные витамина А — ретиноиды. Десятилетиями клинических исследований доказано, что они заметно уменьшают глубину морщин. Ретиноиды используют при лечении кератоза, себореи, угрей, псориаза, различных меланом и УФ-старения кожи.
Ретинол — знакомое слово
Ретинол, или витамин А, наиболее популярен среди знатоков антивозрастной косметики. Но кроме него в семье ретиноидов (как природных, так и синтетически синтезированных) есть еще немало эффективных компонентов. Безобидная витаминка породила целую армию антиэйдж-кремов с использованием ретинальдегида (Retinal), ретиноевой кислоты (Retinoic acid/Tretinoin), а также ее эфиров (Retinyl palmitate/acetate).
За что так любят ретиноиды? За несравненный эффект в борьбе с морщинами. Доказано, что ретиноиды стимулируют фибропласты, увеличивая синтез коллагена и эластина, тем самым значительно сокращая глубину морщин.
Как они это делают? При местном применении, то есть при нанесении крема, ретиноиды частично проникают в дермальный (глубокий, живой) слой. Но прежде чем начать работать, они претерпевают ряд изменений.
Ретинил пальмитат/ацетат > ретинол > ретинальдегид/ретинал > транс-ретиноевая кислота/третиноин — вот первоначальные преобразования, которые происходят после нанесения на кожу.
Чем ближе к концу цепочки, тем больше активность вещества, и наоборот. Поэтому если вы видите в списке Retinyl palmitate, знайте: он будет работать только для предотвращения морщин, но не для их уменьшения.
Зато активные формы ретиноидов (Tretinoin/Isotretinoin) вполне способны заметно сокращать морщины. При использовании таких препаратов эпидермис утолщается, а роговой слой, наоборот, становится тоньше — это называется эпидермальная гиперплазия.
Основная биологическая функция ретиноидов — контроль развития и деления эпителиальных клеток, стимулирование создания новых кровеносных сосудов и выработки коллагена. А еще — ингибирование канцерогенеза (понижение вероятности рака кожи), контроль пигментации (кожа становится светлее, исчезает постакне) и антиоксидантная функция (поскольку ретиноиды содержат двойные связи, они могут работать как ловушка для свободных радикалов).
Ретинол (Retinol) — является наиболее распространенной формой витамина А. Чаще всего встречается в составах косметических (не лечебных) препаратов. Имеет накопительный эффект, то есть чем дольше вы им пользуетесь, тем меньше морщин остается. Ретинол гораздо слабее по действию, чем третиноин, но он дешевле и раздражающий потенциал у него ниже. Это важно, если вы используете такое средство каждый день и круглый год.
Ретинил пальмитат (Retinyl palmitate) — эта форма витамина А одновременно наиболее стабильная и наименее активная. Чтобы из ретинил пальмитата высвободить активный ретинол, коже требуется задействовать слишком много механизмов. Поэтому его применяют в основном как превентивную меру против старения.
Ретинил ацетат (Retinyl acetate) — еще один популярный эфир ретинола. Также проявляет низкую активность в кремах. Это антиоксидант, и, как правило, на этикетке он в конце списка.
Ретиноевая кислота (Tretinoin) — витамин А в форме кислоты, в косметике редкая гостья — чаще «обитает» в фармацевтических препаратах. Такая форма используется нашим организмом на клеточном уровне. Хорошо сокращает морщины, но при этом имеет сильный раздражающий потенциал.
Изотретиноин (Isotretinoin) — синтетический ретиноид. Еще более активная форма — он сразу же проникает в ядро клетки, поэтому эффект мгновенный и устрашающий, потенциал раздражения очень велик, отсюда же проистекает и тератогенное действие (нарушение эмбрионального развития). Осторожно, беременные!
Выбираем эффективное средство
Нужно учесть, что кожа усваивает крем далеко не полностью, и не все ретиноиды станут в конечном итоге «рабочей» ретиноевой кислотой.
Определяя реальную дозировку, можно использовать принцип одной десятой, то есть около 0,1 таких веществ, как ретинол или ретинил ацетата, станут ретиноевой кислотой (а может быть, и меньше). Кроме того, исследования показывают, что 1% ретинола окажет примерно такое же влияние на эпидермис, как и 0,1% ретиноевой кислоты — этого вполне достаточно даже для лечения акне. Допустимо использование любой формы витамина А не более 1–2% концентрации. При более высоких дозировках есть вероятность аллергических реакций.
Потенциал раздражения. Различные концентрации активных форм ретиноидов (ретинол, ретиналь, третиноин, изотретиноин) отличаются по эффекту. Чем выше доза — тем сильнее эффект и. тем более выражено побочное действие. Чаще всего в дорогой косметике вы встретите ретинол в середине списка ингредиентов, то есть в концентрации даже ниже классического «рабочего» 1%. Нюанс в том, что ретинол уже в концентрации 0,5% способен вызывать покраснения, шелушения и раздражения кожи, поэтому гнаться за высокой концентрацией — «чтобы наверняка сработал» — тут точно не нужно.
Кстати, если в креме использована технология инкапсуляции ретинола (внутри липосомы, наносомы и т.д.), указанная концентрация может быть еще меньше — 0,5% инкапсулированного ретинола могут работать активнее, чем 2% «свободного».
Упаковка и цена имеют значение. Обязательно смотрите на упаковку: самые эффективные средства должны быть в вакуумных диспенсерах, защищенных от воздействия света — активные формы витамина А очень нестабильны. Косметические средства с «рабочим» содержанием биологически активных ретиноидов не могут быть дешевыми, поскольку технологический процесс и сырье требуют определенных условий, которые не всегда доступны рядовому производителю.
Дополнительные меры. Поскольку роговой слой под действием крема все-таки истончается, ему необходима дополнительная защита. Обязательно приобретите хороший увлажняющий крем с антиоксидантами и пантенолом и всегда пользуйтесь солнцезащитным кремом, даже если вы работаете в офисе или дома.
Витамин А — это проверенный помощник в борьбе с врагом №1 — морщинами. И самое главное — он продолжает совершенствоваться. Вообще, о ретиноидах можно говорить бесконечно, и я обязательно затрону дополнительные аспекты в своих следующих статьях.
Товары по теме: [product](ретинол), [product](витамин А), [product](крем для лица)