афлодерм крем или мазь в чем разница

Оценка клинической эффективности современного стероида алклометазона дипропионата (Афлодерма) в наружной терапии атопического дерматита у детей

Н.Г. Короткий, А.А.Тихомиров, Б.Н. Гамаюнов
Российский государственный медицинский университет, Российская детская клиническая больница Росздрава
Опубликовано в «Клиническая дерматология и венерология», №6, 2007, с.24-31

За последние годы предложено немало новых средств и методов лечения хронических воспалительных заболеваний кожи. При этом неотъемлемой частью комплексной терапии дерматозов у детей, не редко занимающей в ней ведущее место, является наружная терапия. Повышение эффективности местного лечения требует дифференцированного подхода и рационального использования наружных лекарственных средств и их различных форм с целью обеспечения положительного влияния на течение патологического кожного процесса. Одним из наиболее распространенных хронических рецидивирующих заболеваний кожи у детей является атопический дерматит (АД). Особенности анатомо-морфологического и функционального состояния кожи у детей с АД, относительно низкое соотношение площади кожи к массе тела у пациентов раннего возраста всегда требует от врача тщательного выбора лекарственных форм при назначении наружной терапии [1].

При отсутствии эффекта от применения данных средств, а также при тяжелых формах АД возникает необходимость использования местных глюкокортикостероидов (ГКС). В настоящее время наружные ГКС занимают лидирующие позиции, благодаря их выраженному противовоспалительному, пpoтивoаллepгичecкoму, противозудному, антипролиферативному и другим положительным эффектам по сравнению с традиционными средствами наружной терапии [3,4].

Отношение к наружному использованию ГКС при лечении хронических дерматозов у детей всегда было неоднозначным. С одной стороны, применение галогенизированных, особенно фторированных кортикостероидных препаратов, нередко приводит к развитию нежелательных местных явлений, в частности, атрофии кожи и подкожно-жировой клетчатки, развитию телеангиэктазий, застойной гиперемии, стероидным акне, появлению участков растяжения кожи (стрий) и гипертрихозу, а также появлению системных эффектов. Перечисленные осложнения являются противопоказанием к широкому и длительному применению ряда кортикостероидных мазей в детской практике, и нередко приводит к возникновению «кортикофобии», как со стороны врача, так и со стороны пациентов.

С другой стороны, как показывает практика, применяемые в детской дерматологии наружные стероиды высокоэффективны и нередко занимают лидирующие позиции при выборе средств наружной терапии большинства дерматозов детского возраста. В этой связи, одной из главных задач ученых является достижение максимально низкого риска возникновения побочных эффектов при назначении наружных ГКС одновременно с повышением их терапевтической эффективности [3].

Суммируя многочисленные данные литературы можно выделить следующие основные механизмы действия наружных кортикостероидных препаратов [1,3,4]:

Тот факт, что естественный гидрокортизон оказывал благоприятное лечебное действие на целый ряд заболеваний кожи, явилось стимулом для фармацевтических компаний для разработки синтетических дериватов естественной молекулы, которые обладали бы большей эффективностью. Для достижения этой цели молекула гидрокортизона видоизменялась самыми разнообразными способами. Вскоре было выяснено, что только три модификации молекулы существенно повышали эффективность подобных препаратов:

— добавление двойной связи между атомами углерода C₁ и С₂;

— эстерификация по С₁₇ и/или по C₂₁;

— галогенизация (особенно посредством добавления атомов хлора или фтора) к С₆ и/или С₉.

Последний путь приводил к наиболее существенному повышению эффективности лекарственных препаратов: некоторые вещества, полученные синтетическим путем, обладали на несколько порядков большей силой, чем естественный гидрокортизон. Однако вскоре стало известно, что галогенизация, придавая более выраженный противовоспалительный эффект, вызывает больший риск возникновения нежелательных побочных эффектов [1,3,4]. Фармакологические эффекты стероидов в коже обусловлены их взаимодействием со стероидными рецепторами, находящимися в цитоплазме клеток кожи. Выраженность этих эффектов определяется степенью связывания молекулы стероида с соответствующим рецептором, которая может повышаться посредством:

• эстерификации по С₂, что приводит к увеличению растворимости молекулы стероида в жирах;

В результате связывания молекулы стероида рецепторами клеток кожи отмечаются следующие два основных эффекта:

• противовоспалительный эффект в результате торможения воспалительного каскада, и, как следствие, сужение сосудов кожи;

• антимитотический эффект вследствие торможения синтеза белков, приводящий к уменьшению пролиферации и торможению синтеза коллагена фибробластами.

Эти фармакологические эффекты неотделимы друг от друга. Стероиды, обладающие наиболее сильным противовоспалительным эффектом, являются также наиболее сильными ингибиторами синтеза белков. Таким образом, вопросы безопасности применения препаратов должны всегда стоять на первом месте, особенно если состояние больных требует продолжительного лечения. Идеальный наружный ГКС должен обладать сильным противовоспалительным действием, низкой системной биодоступностью, быстрым началом действия и минимальными местными побочными эффектами, другими словами иметь улучшенный индекс “риск-безопасность”.

На фармацевтическом рынке России представлен широкий спектр наружных ГКС, в связи с чем, выбор наиболее оптимального препарата подчас является сложной задачей. Однако определенный уровень знаний позволяет выбрать наиболее эффективные ГКС с минимальным риском развития побочных эффектов, которые в зависимости от формы выпуска препарата могут использоваться для лечения АД различной локализации с учетом стадии, периода и тяжести кожного патологического процесса. Всем этим требованиям в полной мере соответствует современный наружный ГКС препарат афлодерм (0,05% алклометазона дипропионат), выпускаемый фармацевтической компанией БЕЛУПО (Хорватия) 5.

При аппликации на интактную кожу в системный кровоток в течение 8 ч абсорбируется менее 3% алклометазона дипропионата. В открытом исследовании у 10 здоровых добровольцев, в течение 21 дня, каждое утро и вечером 30 г крема алклометазона дипропионата наносилось на 80% поверхности тела под окклюзионную повязку на 12 часов. Уровень кортизола плазмы, свободный кортизол и 17-гидроксистероид в моче в период исследования оставались в пределах нормы, т.е. не было отмечено угнетающего действия афлодерма на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, что убедительно свидетельствует о его высочайшей системной и местной безопасности [6].

Препарат обладает выраженным противовоспалительным, противозудным, иммуносупрессивным, сосудосуживающим и антипролиферативным действиями. Уменьшает проницаемость и изменяет структуру тканевых и клеточных мембран, уменьшает миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, тормозит все фазы воспаления, блокирует высвобождение из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.

Противовоспалительное действие афлодерма является результатом снижения образования, высвобождения и активности медиаторов воспаления (кинины, гистамин, лизосомальные ферменты, простагландины и лейкотриены), инициирующих воспалительный процесс. Алклометазона дипропионат стимулирует стероидные рецепторы, индуцирует образование липокортинов, ингибирующих активность фосфолипазы A2, тормозит синтез арахидоновой кислоты. Обладая сосудосуживающим действием, афлодерм препятствует расширению кровеносных сосудов, их росту и пролиферации, а также уменьшает их проницаемость, что тормозит доступ экссудата в ткани, охваченные воспалительным процессом, и, тем самым, уменьшает отек и боль. Антипролиферативный эффект проявляется в уменьшении поверхности гиперплазированных тканей. Избирательное связывание активного вещества афлодерма с кортикостероидными рецепторами обеспечивает высокую местную эффективность, минимальное системное воздействие и возможность длительного применения данного препарата [5,7,8]. Афлодерм выпускается в двух лекарственных формах – в виде крема и мази в тубах по 20 и 40 грамм.

В 2002-2004 гг Duchkova и Haskova (госпиталь Мазарюк, Чешская республика) провели клиническое исследование, оценивающее влияние крема афлодерм на гидратацию кожи. В исследовании участвовали здоровые добровольцы (22 человека), пациенты с АД (23) и псориазом (25). Все они были пролечены кремом афлодерм, который наносился 2 раза в день в течение 4-х недель. Степень гидратации кожи измерялась путем корнеометрии 1 раз в неделю, всегда по утрам на протяжении всего периода лечения. Первое измерение было выполнено до первой аппликации крема афлодерм. Результаты этого исследования убедительно продемонстрировали выраженный увлажняющий эффект крема афлодерм. Так степень гидратации кожи у здоровых добровольцев увеличилась по сравнению с исходными величинами на 21%, у пациентов с АД на 35% и у больных псориазом на 53%.

Таким образом, крем афлодерм помимо выраженного противовоспалительного действия характеризуется прекрасными увлажняющими свойствами, что чрезвычайно важно для наружного лечения хронических воспалительных заболеваний, нередко сопровождающихся сухостью кожных покровов, и является препаратом первого выбора в арсенале врачей и пациентов.

Клиническая картина АД у больных с легкой степенью тяжести течения заболевания характеризовалась ограниченной площадью поражения кожных покровов. Патологический процесс локализовался в локтевых сгибах, подколенных ямках, периоральной области и был представлен слабо выраженной эритемой, единичными мелко папулезными элементами, экскориациями, серозными корками, умеренно выраженной сухостью кожи и мелко пластинчатым шелушением. Кроме этого отмечался незначительный зуд кожи и лихенификация в очагах поражения.

В процессе использования афлодерма у всех пациентов оценивали динамику основных клинических (эритема, отек, папулы/лихенификация) и субъективных симптомов заболевания (зуд, жжение, сухость) и других оценочных критериев.

Таблица. Клиническая эффективность применения препарата афлодерм в терапии детей с атопическим дерматитом

Таким образом, на динамику основных клинических проявлений АД у детей в первую неделю лечения повлияло значительное уменьшение или исчезновение эритемы и зуда. Разрешение папулезной инфильтрации, сухости кожных покровов и распространенности кожного процесса наблюдалось с первой по третью неделю терапии в зависимости от тяжести течения заболевания. Эффективность проведенной терапии оценивалась следующим образом:

Результаты оценки клинической эффективности использования препарата афлодерм у детей с различной степенью тяжести АД представлены в таблице.

Обобщая результаты применения препарата афлодерм в терапии детей с АД различной степени тяжести, мы отметили клиническую ремиссию у 52 (47,3%), значительное улучшение у 40(36,4%), улучшение у 18 (16,3%) детей. Случаев отсутствия эффекта или ухудшения со стороны кожного процесса у пациентов с АД мы не наблюдали.

Семилетний опыт применения препарата аф-лодерм в наружной терапии АД более чем у 100 детей, дает основания утверждать, что наряду с выраженным антиаллергическим и противовоспалительным действием, афлодерм обладает прекрасным увлажняющим свойством (рис.1-8), он характеризуется отличной переносимостью, отсутствием осложнений и нежелательных побочных реакций, в связи с чем обоснованно и заслуженно пользуется популярностью как среди врачей, так и среди пациентов.

1.Короткий НГ, Таганов АВ.. Атопический дерматит у детей: принципы наружной терапии:Метод. пос. для педиатp. Сер.: аллерг. бол. М.: 2000; 51.

2.Короткий НГ, Таганов АВ. Лечение атопического дерматита у детей традиционными наружными средствами. Мед. сестра. 2001; 3: 27-30.

3.Короткий НГ, Таганов АВ, Тихомиров АА.. Современная наружная терапия дерматозов (с элементами физиотерапии). Тверь,2001; 528.

4.Короткий НГ, Тихомиров АА, Таганов АВ, Моисеенко АВ. Атопический дерматит у детей. Тверь, 2003; 238.

5.Макарова ИВ, Гайдук ИМ, Жиглинская ОВ. и др. Применение 0,05% крема алклометазона дипропионата в терапии атопического дерматита у детей раннего возраста. Вопр. совр. педиатр. 2004; 3:4: 20-22.

6.Thornfeldt C, Cornel R, Stoughton R. The effect of alclometasone dipropionate cream 0,05% on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis of normal volunteers. J. Int. Med. Res. 1985; 13: 276-280.

7.Торопова НП, Черкасова ЛА, Платонова ИН. и др. Опыт применения препарата «Афло-дерм» (алклометазона дипропионат) в детской дерматологической практике. Росс. журн. кож. вен. бол. 2003;3: 39-40.

8.Курдина МИ. Опыт применения Афлодер-ма на лице у больных различными дерматозами. Там же; 41-44.

Источник

Содержание

Дерматология в России

Зарегистрируйтесь!

Если Вы врач, то после регистрации на сайте Вы получите доступ к специальной информации.

Если Вы уже зарегистрированы, введите имя и пароль (форма в верхнем правом углу или здесь).

Клинический опыт применения крема и мази «афлодерм» в наружной терапии аллергодерматозов

Клинический опыт применения крема и мази «афлодерм» в наружной терапии аллергодерматозов

Воронина Л.Г., Поршина О.В., Гладышева И.В.

ГОУ ВПО ОрГМА, г. Оренбург

Цель: Изучение клинической эффективности крема и мази «Афлодерм» в комплексном лечении аллергодерматозов.

Материалы и методы: Под нашим наблюдением находилось 25 пациентов в возрасте от 18 до 45 лет. Все пациенты были с верифицированными диагнозами: у 12 был диагноз «диффузный нейродермит», у 13 — «пруригинозная экзема». Пациенты с пруригинозной экземой получали крем «Афлодерм» на очаги высыпаний, с нейродермитом — мазь «Афлодерм» на очаги

лихенификации, так как испытывали и выраженное чувство сухости. Все пациенты применяли средства наружной терапии «Афлодерм» в течение от 10 дней до 1 месяца и находились под проспективным наблюдением в течение года.

Результаты работы: Установлено, что первый клинический эффект от применения крема «Афлодерм» наблюдался на второй–третий день от начала применения: у больных прекращалось появление свежих элементов в местах нанесения крема, снижалось чувство зуда и жжения, уменьшалась эритема и инфильтрация. Эффект от применения мази «Афлодерм» наблюдался на 3-4 сутки от начала терапии, что проявлялось уменьшением инфильтрации и эритемы, снижением зуда и чувства жжения. Hепереносимости препарата и побочных эффектов не наблюдалось. Все больные отмечали высокие органолептические свойства средств наружной терапии «Афлодерм»: отсутствие специфического окрашивания кожи и быстрое впитывание препарата в кожу. Через 7 дней применения крема и мази «Афлодерм» все пациенты отмечали значительное клиническое улучшение, зуд уменьшался до легкого периодического. На 10-е сутки применения крема и мази «Афлодерм» у всех пациентов отмечалось разрешение высыпаний при сохраняющихся единичных корочках и отрубевидных чешуйках. После отмены наружного применения крема и мази «Афлодерм» ни у кого из пациентов синдрома отмены не наблюдалось. При проспективном наблюдении отдаленных негативных последствий наружной терапии отмечено не было.

Выводы: На основании результатов проведенного клинического наблюдения можно сделать вывод, что крем и мазь «Афлодерм» являются безопасными и эффективными средствами наружной терапии и млгут быть рекомендованы для применения у больных аллергодерматозами.

Источник

Афлодерм

Ивановская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Состав и лекарственные формы

В основе работы Афлодерма лежит активное вещество алклометазона дипропионат. Лекарственное средство выпускается в двух лекарственных формах, отличающихся составом, креме и мази. Концентрация действующего соединения в обоих видах препарата составляет 500 мг в 100 граммах.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав мази, представлены (в 1г):

Подобное сочетание помогает приобрести веществу характерную для медикаментозной формы мягкую структуру. Также типичным для этой мази является светло-желтый цвет и жирная однородная структура.

Крем содержит следующие дополнительные составляющие (в 1г):

Данные компоненты придают препарату легкую кремовую структуру, позволяющую наносить вещество более тонким слоем и впитываться быстрее. Крем обладает однородной густой текстурой белого цвета.

Обе лекарственный формы фасуются в металлические тубы, емкостью 20-40 грамм. На горлышке зафиксирована мембрана, позволяющая провести контроль первого использования. Туба закрыта завинчивающимся колпачком, оснащенным небольшим конусом для вскрытия преграды. Тюбики упаковываются в индивидуальные картонные коробочки и укомплектовываются инструкцией по применению.

Механизм действия и выведение из организма

Терапевтический эффект лекарства обусловливается наличием в составе алклометазона. Синтетический глюкокортикостероид влияет на течение воспалительных и пролиферативных процессов, снижая их активность.

Выраженный противовоспалительный эффект наблюдается, благодаря уменьшению количества производящихся и высвобождающихся медиаторов воспаления (гистамин, простагландины, хинин, лейкотриены, ферменты лизосом) с одной стороны.

Второй путь уменьшения воспалительных процессов зависит от способности алклометазона сужать сосуды и уменьшать проницаемость сосудистой стенки. Данный механизм позволяет снять отек, препятствует проникновению специфических клеток в очаг воспаления. Благодаря этому уменьшаются болевые ощущения в месте появления патологии.

Иммуноподавляющее действие препарата проявляется в угнетении чувствительного ответа 3-4 типа. Процесс происходит, благодаря снижению вредоносного воздействия на организм взаимодействующих комплексов антиген-антитело, оседающих на сосудистые стенки. В процессе работы также понижается количество некоторых видов защитных клеток (лимфокины, макрофаги), участвующих в развитии аллергической кожной реакции на раздражители.

Дополнительным механизмом защиты является создание преграды между активными Т-лимфоцитами (или макрофагами) и клетками-мишенями.

Антипролиферативный эффект полноценно проявляется во время псориаза в виде подавления гиперплазии тканей и постепенном уменьшении их количества.

Препарат оказывает локальное терапевтическое действие. Через здоровые кожные покровы в систему кровоснабжения проникает не более 3 % количества нанесенного вещества. Попадая в кровь, Афлодерм метаболизируется в печени. Продукты распада выводятся вместе с мочой и частично – желчью.

Доза просочившегося в кровь препарата может увеличиться при наличии кожных повреждений или использовании изолирующей воздух и влагу повязки на больных сегментах.

Показания для применения

Препарат применим в случаях наличия зуда, болевых ощущений и воспаления при наличии кожных заболеваний. Фармакологические свойства обеспечивают препарату широкий ряд показаний для его назначения. Лекарственное средство используется при устранении:

Мазь имеет более плотную основу, поэтому используется в терапии воспалительных процессов, сопровождающихся сухостью кожи.

Крем быстрее впитывается и сохнет, поэтому подходит для экссудативных типов воспаления. Его также используют для врачевания чувствительных кожных сегментов.

Применение мази целесообразно при обработках больших секторов кожных покровов у детей из-за низкого порога всасывания, лечении дерматозов у пациентов с истонченной кожей, в качестве более слабого кортикостероида с уменьшенной дозировкой действующего вещества, назначенного для завершения процесса излечения.

Препарат возможно применять детям с полугодовалого возраста.

Способ использования и дозы

Мазь или крем используется только наружно.

Для получения терапевтического эффекта лечебная субстанция наносится тонким слоем на нездоровый сектор кожных покровов. В зависимости от рекомендаций врача в день процедура производится дважды-трижды. При необходимости окончательного излечения после более тяжелой формы заболевания возможно уменьшение суточной дозировки препарата, что означает уменьшение количества использований до 1 раза в день. Такая же тактика лечения характерна при назначении препарата детям.

Стоит помнить, что уровень всасывания препарата через детскую кожу может увеличиваться из-за особенностей строения покровов. Лучше избегать нанесения лекарства под подгузник, так как последний может создавать эффекты, сходные с условиями изоляционной повязки.

Длительность лечения меняется в зависимости от состояния больного. Продолжительность курса процедур для детей младших возрастных групп составляет три недели.

Отсутствие видимого результата в течение двух недель повод обратиться к лечащему врачу за консультацией.

Медицинские противопоказания

Использование гормональных веществ в составе делает невозможным эксплуатацию Афлодерма при определенных условиях. Список противопоказаний включает в себя:

Медикамент требует осторожного использования: вещество не наносится на окологлазную область (попадание в глаз может стать причиной развития зрительных нарушений, включая слепоту).

Препарат не рекомендуют использовать для накладывания окклюзионной повязки.

Следует прекратить терапевтические меры при возникновении серьезных побочных эффектов, при превышении рекомендованной длительности использования препарата, при появлении признаков угнетения коры надпочечников у больных с заболеваниями печени или проходящих длительный курс врачевания.

Побочные явления

Действие вещества может вызывать ряд нежелательных эффектов при неправильном или слишком длительном использовании:

Передозировка

В случаях передозировки Афлодермом при превышении длительности терапии или использовании большого количества мази могут возникать задержка развития у детей, увеличение внутричерепного давления, сопровождающееся головной болью, развитие симптоматики болезни Кушинга, гипогликемии, глюкозурии.

При возникновении признаков передозировки инструкция предписывает прекратить применение препарата, а также начать симптоматическую терапию негативных явлений.

Период беременности и кормления грудью

Нет достоверной информации о влиянии препарата на плод или состав материнского молока. Производитель предупреждает о нежелательности использования Афлодерма в указанное время. В случаях крайней необходимости возможна терапия препаратом недолгое время и под наблюдением специалистов.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами

Наличие парафина среди компонентов делает возможным снижение эффективности латексных средств контрацепции при врачевании препаратом в области половых органов и промежности.

Клинические свойства других лекарств не меняются при использовании Афлодерма.

Совместный прием с алкоголем не провоцирует возникновения никаких побочных явлений.

При терапии лечебным веществом разрешено управление автотранспортными средствами и сложным оборудованием.

Особенности хранения и реализации

Афлодерм сохраняет терапевтические свойства в течение 36 месяцев. Препарат хранится в местах, безопасных от проникновения детей, в температурном диапазоне до 30 градусов С.

Вещество доступно для приобретения без врачебного рецепта.

Аналоги

Не существует полных аналогов Афлодерма, использующих одинаковое действующее вещество. Ближайшими препаратами, обладающими сходным механизмом действия, являются: Латикорт, Кортидерм, Локоид, Фторокорд.

Источник