алкалоид цитизин что это такое
ЦИТИЗИН (CYTISINUM) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Н-холиномиметик. Возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом.
Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь цитизин быстро всасывается из ЖКТ. C max активного вещества в плазме крови составляет 15.55 нг/мл и достигается в течение 0.92 ч. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и в/в применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. V d у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6.21 л/кг и соответственно 1.02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64% дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. T 1/2 составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч
Показания активного вещества ЦИТИЗИН
Лечение никотиновой зависимости (для облегчения отказа от курения).
Режим дозирования
Принимают внутрь по специальной схеме.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
С о стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущения сердцебиения.
Со стороны сосудов: незначительное повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны ж пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах.
Общие расстройства: боли в грудной клетке.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к цитизину; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; аритмия сердца; недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения); атеросклероз; тяжелая артериальная гипертензия; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.
При следующих формах ИБС: стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия); при сердечной недостаточности; при повышенном АД; при заболеваниях сосудов головного мозга; при облитерирующих артериальных заболеваниях; при гипертиреоидизме; при язвенной болезни желудка; при сахарном диабете; при почечной недостаточности; при печеночной недостаточности; при некоторых формах шизофрении; при наличии хромаффинных опухолей надпочечников; при ГЭРБ; пациентов с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет.
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Состав на 1 таблетку
Действующее вещество: цитизин – 1,50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 67,50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 28,00 мг; тальк – 2,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,85 мг; титана диоксид – 0,58 мг; макрогол-4000 – 0,45 мг; краситель железа оксид желтый – 0,12 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.
Фармакотерапевтическая группа:
средство для лечения никотиновой зависимости
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка Цитизина).
Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Цитизин не метаболизируется в организме.
До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.
Показания к применению
Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галак гозы (в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью
Препарат Никуриллы следует применять при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Цитизин не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.
Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день – по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.
Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день приема – по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день – по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа; с 17 по 20 день – по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день – по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Побочное действие
Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость цитизина. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат Никуриллы не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.
Возможны следующие побочные действия:
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!
Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водносолевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении препарата Никуриллы с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение препарата Никуриллы одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение препарата Никуриллы с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Особые указания
Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Никуриллы следует применять только после консультации с врачом.
При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
На фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг.
По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Держатель регистрационного удостоверения:
ООО «Атолл»
Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6.
Производитель:
ООО «Озон», Россия
Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.
Организация, принимающая претензии:
ООО «Озон»
Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.
Цитизин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
действующее вещество: цитизин — 1,50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 52,30 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 15,00 мг, повидон К-17 — 2,4 мг, тальк — 2,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до получения таблетки без оболочки массой 100,00 мг;
вспомогательные вещества для оболочки: Смесь для приготовления плёночного покрытия «Опадрай ® II 85F26948 коричневый» [спирт поливиниловый — 40,00 %, титана диоксид — 21,81 %, макрогол — 20,20 %, тальк — 14,80 %, краситель железа оксид жёлтый — 2,06 %, краситель железа оксид красный — 0,61 %, краситель железа оксид чёрный — 0,52 %] — до получения таблетки, покрытой оболочкой, массой — 106,00 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до светло-коричневого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведёт к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (одна таблетка препарата).
Всасывание
Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.
Распределение
Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.
У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объём распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.
Биотрансформация и выведение
Цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % применённой дозы выводится в неизменном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержание (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.
Показания
Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения).
Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определённым типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесённый инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжёлая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печёночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет (см. раздел «Особые указания»).
Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.
Применение при беременности и лактации
Препарат не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.
Приём препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.
Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день — по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приёма каждые 2 ч должен соблюдаться.
Если не удаётся добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.
При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме:
с 4 по 12 день приёма — по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день — по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа;
с 17 по 20 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день — по 1-2 таблетке в день.
Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.
Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.
Побочные эффекты
Данные клинических исследований показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.
В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьёзных неблагоприятных эффектов.
Возможны следующие побочные действия:
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.
При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!
Лечение: приём активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 % или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Взаимодействие
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.
При одновременном применении цитизина с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).
Применение цитизина одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.
Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.
Особые указания
Приём препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьёзное намерение отказаться от курения.
Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40–45 лет препарат следует применять только после консультации с врачом.
Если Вы пропустили одну дозу, примите её как можно скорее. Если наступило время для приёма следующей дозы, примите её как обычно. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Продолжайте принимать препарат по схеме, описанной в этой инструкции.
При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы.
Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Хотя на фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1,5 мг.
Хранение
В оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Цитизин
Показания к применению
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Пленки для наклеивания на десну, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата; кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза обострения), бронхиальная астма, беременность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Стимулятор н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефрина хромафинными клетками надпочечников, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Лечение препаратом снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся «ганглионарным» веществом). Вызывает изменение «вкуса» курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к повышению АД.
Побочные действия
Аллергические реакции на препарат; неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД; местные реакции.
Особые указания
Для получения положительного результата лечения препаратом необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отвыкнуть от курения. Не допускается совместное применение ТТС с др. ЛС, имеющими сходные механизм действия или побочные эффекты.
Ранее препарат широко применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, оксидом углерода, в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов лечение препаратом имеет ограниченное применение.
Взаимодействие
Лекарственного взаимодействия при лечении Цитизином совместно с другими препаратами не выявлено.