амлодипин и лерканидипин в чем разница между ними
Сравнение лекарственных средств Леркамен и Амлодипин и какой из препаратов лучше?
Артериальная гипертония является наиболее актуальной проблемой современной медицины. Это заболевание не только широко распространено, но и становится фактором риска для тяжелых осложнений и поражений сердца, мозга, почек и сосудов. Свою эффективность в лечении доказали антагонисты кальция. Самыми часто назначаемыми средствами данной фармакологической группы являются Леркамен или Амлодипин, но что лучше и безопасней подробно рассмотрено в статье.
Обзор Леркамена и Амлодипина
Лекарство немецкого производства, относится к антагонистам кальция с действующим веществом – лерканидипин. Леркамен производит гипотензивный эффект. Препарат не воздействует на ЧСС, на показатели инсулина и холестерина. Это важно при назначении пожилым людям, у которых гипертония часто развивается с сопутствующими нарушениями. Леркамен полностью выводится из организма и не накапливается при повторном применении, что исключает передозировку веществом.
Этот новый препарат третьего поколения, хорошо зарекомендовавший себя в медицинской практике, был апробирован в нескольких сравнительных исследованиях и получил высокую оценку. Он более совершенный по фармакокинетике, что позволяет значительно снизить риск развития побочный действий от приема дигидропиридинов.
Фармакологическое действие Леркамена
Также в описаниях исследований указывается улучшение работы почек пациентов, принимавших средство, но пока наблюдения в этой области еще ведутся. Средняя стоимость в аптеках – 633 р. за упаковку 28 шт. (дозировка 10 мг).
Амлодипин относится к той же группе, однако, активным компонентом выступает амлодипин бесилат. Это препарат третьего поколения, но российского производства. Зарекомендовал себя как действенное средство в медикаментозном лечении пациентов с артериальной гипертензией (АГ). Имеет высокую усвояемость организмом (до 80%) и несущественные колебания значений в крови на протяжении дня. У препарата отсутствует синдром отмены, поэтому случайный пропуск не вызовет ухудшения состояния.
Период полувыведения колеблется 35-50 часов, у пожилых пациентов (после 65 лет) – удлиняется до 65 часов. Именно благодаря этому препарат очень эффективен при терапии людей в возрасте. Метаболическая нейтральность позволяет не изменять уровень глюкозы и сензитивность к инсулину.
В медицинской практике вариативен в использовании, эффективен в комплексном назначении. Как и у многих антагонистов кальция, долгосрочный прием препарата часто осложняется побочными реакциями. Средняя стоимость в аптеке – 113 р. за 30 таблеток (дозировка 10 мг).
Механизм действия лекарственных средств
Сравниваемые препараты относятся к представителям дигидропиридиновых антагонистов кальция. Они блокируют поступление ионов кальция к миокарду и гладким мышечным клеткам. Это помогает снизить напряженность сосудов, понизить АД и добиться расширения сосудов.
Фармакологические особенности Амлодипина
Амлодипин имеет высокий уровень селективности, поэтому влияет преимущественно на L-типы кальциевых каналов, находящихся в сердце и сосудах и принимающих непосредственное участие в процессах сокращения. Амлодипин полностью всасывается в кровь и долго в ней циркулирует, что позволяет поддерживать АД дольше 24 часов.
Выведение Леркамена происходит постепенно, он накапливается в мембранах клеток гладких мышц сосудов, откуда потом вымывается и воздействует на кальциевые каналы. Понижение АД поддерживается в течение 24 часов. Уникальные свойства препарата заключаются в продолжительном эффекте при относительно недолгом периоде циркуляции в крови. Период полувыведения около 2 часов, что уменьшает нагрузку на почки.
Показания и противопоказания
Данные препараты эффективны при легком или среднетяжелом повышении артериального давления на протяжении длительного времени.
Есть описанные исследования, в которых говорится об успешном лечении лерканидипином людей с артериальной гипертензией + контролируемым сахарным диабетом 2 типа.
Оба препарата схожи в своих противопоказаниях, которые включают:
В последнем пункте противопоказания основаны на высокой проницаемости вещества через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Однако у Амлодипина проницаемость в разы меньше, риск пагубного влияния на развитие нервной системы плода минимальный, поэтому при соотношении риска/пользы он используется в лечении беременных. Опасность приема состоит еще и в том, что на этой категории пациентов не были проведены клинические исследования, также как и на детях.
Правила приема и дозировки
Препараты выпускают в таблетированной форме, они покрыты защитной пленкой. Нарушать верхний слой или делить таблетку нежелательно, тем более лекарство выпускается в разных дозировках.
Леркамен принимается один раз в день натощак, перед приемом пищи следует выдержать как минимум 15 минут. Суточная норма может доходить до 20 мг, но стоит обратить внимание, что увеличении дозы влияет на частоту возникновения побочных эффектов. Повышают дозу постепенно, так как максимальное действие проявляется через две недели.
Единоразовый прием Амлодипина не зависит от приема пищи. Максимальная суточная норма – 10 мг. Повышать дозу препарата следует не раньше, чем через месяц, так как максимальное антигипертензивное действие достигается через 4-8 недель. Есть риск возникновения повышенной сонливости, головокружения, утомляемости и это следует учитывать при работе требующей внимательности или управлении транспортными средствами.
Комплексный прием Амлодипина и препаратов лития повышает риск возникновения интоксикации. Такой же эффект имеют лекарства, снижающие активность печеночных ферментов. У Леркамена возможность интоксикации повышается при единовременном применении с сердечными гликозидами.
Взаимодействие Амлодипина с другими препаратами
Такие категории препаратов как диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адренаблокаторы повышают воздействие Амлодипина, а с Леркаменом успешно сочетаются. Высокие дозы циметидина усиливают эффект Леркамена, а совместное применение с ингибиторами СYP3A4 его понижают. Активность Амлодипина снижают эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты Са2+. Не совместимы с грейпфрутовым соком из-за увеличения гипотензивного действия лекарства.
Основные отличия, эффективность и безопасность
Проведя сравнение препаратов Леркамен и Амлодипин можно выделить такие отличительные признаки:
Леркамен | Амлодипин | |
---|---|---|
Действующее вещество | Лерканидипин | Амлодипин бесилат |
Вариант дозировок | 10,20 мг | 2,5; 5; 10 мг |
Условия приема | Натощак | Не имеет значения |
Время максимальной плазменной концентрации | Через 1,5-3 ч. | Через 6 ч. |
Период действия | 24 ч. | 24-30 ч. |
Срок максимального антигипертензивного влияния | 2 недели | 4-8 недель |
Плацентарная проницаемость | Выше | Ниже |
Оба препарата сходны по своим основным признакам и находятся в первой линейке назначений при АГ. Более совершенным является Леркамен, который при одинаковом терапевтическом эффекте имеет более щадящее влияние и меньший процент побочных эффектов.
Амлодипин не подходит для быстрого понижения давления к границам нормы, так как максимального значения в крови достигает только через 6 часов, что вдвое больше показателя Леркамена. Учитывая анамнез пациента, именно врач подбирает более подходящее средство и корректирует дозировку.
Согласно отзывам пациентов, самыми частыми проблемами, с которыми они сталкиваются, являются отеки конечностей и приливы жара. Но производители указывают еще и такие возможные нежелательные проявления, указанные в таблице.
Леркамен | Амлодипин | |
---|---|---|
ЖКТ и печень | Боли, тошнота, изменение показателей печеночных ферментов, диарея, гастрит | |
Метеоризм, повышение аппетита, сухость во рту | ||
ССС | Прилив крови к лицу, боль в грудной клетке, нарушение ЧСС, отеки конечностей | |
Снижение АД ниже допустимой границы, эпизодическая стенокардия | Одышка, гипотония, мигрень, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия | |
ЦНС | Повышенная утомляемость, головная боль, нарушения сна, головокружения | |
Судороги, тремор, нервозность, тревожность, депрессия, провалы в памяти, астения, обморочные состояния | ||
Кожа | Сыпь | |
Дерматит, кожный зуд, крапивница | ||
Другое | Изменение температуры тела, носовые кровотечения, повышение потоотделения, нарушение сексуальной функции, зрения, развитие паталогий суставов |
Аналоги
Большое количество аналогов можно условно разделить на две группы: имеющие одинаковое действующее вещество и имеющие схожие показания к применению.
К препаратам с активным компонентом лерканидипин относят:
Дозировка основного элемента, противопоказания и другие показатели в заменителях схожи с оригиналом. Разница только в ценовой политике и странах-производителях.
Вещество амлодипин бесилат находится в:
К дигидропиридинам I-III поколений относятся такие активные вещества:
Хотя аналоги и имеют схожий механизм действия, но различны по своим характеристикам. Поэтому подбирать замену следует исключительно под наблюдением врача, так как самолечение может нанести серьезный вред и ухудшить состояние.
Отзывы специалистов и пациентов
Ниже приведены отзывы, которые подтверждают эффективность назначения данных медикаментов в комплексном лечении пациентов с АГ:
Оба средства являются третьим поколением дигидропиридинов, которые имеют доказанную эффективность в терапии пациентов с АГ. Однако у Леркамена меньше вероятность развития побочных эффектов, особенно такого частого, как отек конечностей. Это позволяет принимать препарат дольше других антагонистов кальция. Также получены сведения о его антиоксидантных свойствах, что позволяет предположить новые перспективы применения в кардиологии.
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Лекарства от высокого давления для пожилых
Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.
первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;
вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.
Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.
Причины повышенного давления у пожилых
почек и надпочечников;
стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.
Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.
Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:
головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;
чувствительность к перемене погоды;
повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;
ощущение удушья, боли в груди;
повторяющиеся приступы тошноты.
Виды препаратов
Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:
Антагонисты кальция
Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.
Дилтиазем
Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.
наличие артериальной гипертензии;
профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);
предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.
Место амлодипина в кардиологической практике
Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертен
Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертензивной эффективностью, метаболической нейтральностью и хорошей переносимостью [1, 14]. На российском фармацевтическом рынке в последние годы присутствуют антагонисты кальция дигидропиридинового, фенилалкиламинового и бензотиазепинового рядов, однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, исрадипин, нитрендипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин.
На сегодняшний день самым назначаемым представителем антагонистов кальция дигидропиридинового ряда по праву является амлодипин (Амловас, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корди Кор, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Стамло, Тенокс).
Амлодипин — антагонист кальциевых каналов дигидропиридинового ряда третьего поколения, блокирует медленные кальциевые каналы (каналы L-типа) и препятствует внутриклеточной гиперкальциемии и сокращению гладкомышечной клетки, оказывая сосудорасширяющее действие. Обладает длительным действием, что позволяет применять его один раз в сутки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. Объем распределения препарата равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 ч после приема. Длительность действия обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой (около 10% в неизменном виде и около 60% в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями. Период полувыведения равен 35–50 ч. Стабильная равновесная концентрация (steady-state) достигается через 7–8 дней приема препарата. При нарушенной функции печени время выведения амлодипина увеличивается, что характерно и для других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Амлодипин не вызывает нарушения толерантности к глюкозе и может применяться у больных сахарным диабетом.
Фармакодинамика
Влияние на артериальное давление (АД) и частоту сокращений сердца (ЧСС)
Влияние амлодипина (в виде блокирования медленных кальциевых каналов и снижения внутриклеточной гиперкальциемии) в 80 раз более выражено в отношении гладкомышечных клеток сосудов в сравнении с сократительным миокардом. Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического (САД), так и диастолического артериального давления (ДАД).
Амлодипин обладает длительным гипотензивным действием за счет большого периода полувыведения (35–50 ч), что позволяет ему контролировать АД равномерно в течение суток, в том числе предупреждает ранние утренние подъемы АД вне зависимости от времени приема препарата (утром или вечером один раз в сутки) [8, 19]. В исследовании Hayduk К. et al. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки отмены препарата [11]. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6-й неделе применения препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД [30]. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью «доза–концентрация» в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах ДАД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст., при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно [17].
При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения ЧСС, что выделяет препарат среди остальных представителей дигидропиридинового ряда. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами. Среди побочных эффектов — отеки голеней и гиперемия, что свойственно всем АК дигидропиридинового ряда.
Влияние на ишемию миокарда
Антиангинальный эффект определяется особенностью механизма действия и обусловлен коронаролитическим воздействием препарата, что также определяет наиболее предпочтительный контингент больных. Эффект препарата максимален именно у пациентов с выраженным ангиоспазмом [21]. Однако амлодипин также широко применяется для лечения стабильной стенокардии напряжения, достоверно снижая частоту, продолжительность и выраженность эпизодов ишемии миокарда [16, 27]. Одним из возможных благоприятных протективных эффектов амлодипина на состояние миокарда после эпизода ишемии считается его способность снижать кальциевую перегрузку клеток, являющуюся причиной миокардиального повреждения [10]. Выгодным отличием амлодипина от более ранних антагонистов кальция считается отсутствие у него влияния на ЧСС, увеличение которой при физической нагрузке является одним из пусковых механизмов ишемии.
В исследовании CAPE [3] изучены антиишемические свойства амлодипина у больных ИБС. При контрольном 48-часовом мониторировании ЭКГ наблюдалось уменьшение количества эпизодов ишемии миокарда. При добавлении амлодипина к традиционной терапии b-блокаторами и нитратами не наблюдалось возрастания эпизодов нарушений ритма.
Влияние на симпатическую вегетативную нервную систему и активность ренина плазмы
Активация симпатического компонента вегетативной нервной системы является нежелательным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, обусловленным прямым механизмом их действия. Однако особенностью действия амлодипина является отсутствие активации симпатической нервной системы и развития рефлекторной тахикардии. Так, при определении норадреналина в крови пациентов, принимавших амлодипин, не отмечено повышения его уровня по сравнению с исходным [23]. При спектральном анализе не наблюдалось увеличения показателя LF/HF [24]. Отсутствие влияния амлодипина на активность ренина плазмы и уровень норадреналина у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) показано в исследовании Susaguri et al. [24].
Влияние на массу миокарда левого желудочка
Кардиопротективный эффект и способность амлодипина снижать массу миокарда левого желудочка продемонстрированы в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании TOMHS, в котором проводилось сравнение 5 антигипертензивных препаратов: диуретика (хлорталидон), β-адреноблокатора (ацебутолол), антагониста кальциевых каналов (амлодипин), ингибитора АПФ (эналаприл), антагониста a-адренорецепторов (доксазозин). При исследовании динамики изменения массы миокарда левого желудочка оказалось, что наиболее выраженное снижение наблюдалось в группах амлодипина и хлорталидона, по сравнению с группами ацебутолола и плацебо, и привело к снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ с гипертрофией левого желудочка.
Влияние на прогрессирование атеросклероза сосудов
Благоприятное влияние АК на состояние эндотелия сосудов подтверждено в многоцентровом, проспективном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании PREVENT [22], в ходе которого оценивалось изменение степени атеросклеротического поражения коронарных артерий и толщины интимомедиального слоя сонных артерий на фоне назначения амлодипина. Отмечалось выраженное влияние амлодипина на прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии. При этом в группе амлодипина наблюдалась регрессия интимомедиального слоя на 0,046 мм, а в группе контроля — утолщение на 0,011 мм. В настоящее время доказана корреляция степени утолщения интимомедиального слоя сонных артерий с частотой развития инфаркта миокарда (ИМ) и мозгового инсульта.
Опыт клинического применения
Артериальная гипертония
Амлодипин эффективно снижает уровни САД и ДАД как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Амлодипин является конкурентноспособным препаратом при сравнении с другими антагонистами кальция и препаратами из других классов антигипертензивных средств [9].
При сопоставлении влияния амлодипина с влиянием других антагонистов кальция показана его большая эффективность в отношении уровня АД в сравнении с верапамилом и дилтиаземом. Так, в исследовании Watts R. W. et al. [29] сравнивали амлодипин (5–10 мг) и дилтиазем с контролируемым высвобождением препарата (180–360 мг), при этом среднесуточное АД снижалось при применении амлодипина до 137/84 мм рт. ст., а при применении дилтиазема — до 143/86 мм рт. ст. В многочисленных сравнениях амлодипина с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция он оказывал сопоставимое по величине, но значительно более длительное антигипертензивное действие [8, 13]. При этом выгодным преимуществом препарата перед другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие его влияния на ЧСС, что позволяет назначать его пациентам с тахисистолией.
С точки зрения снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и улучшения прогноза при АГ (основная цель в лечении этого заболевания), амлодипин, по данным таких исследований, как ALLHAT [25] и VALUE [12], оказался сопоставим по эффективности с ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов, а по некоторым позициям даже лучше. В сравнении с валсартаном режим антигипертензивной терапии на основе амлодипина достоверно снизил частоту развития ИМ на 19% у больных АГ с многочисленными сопутствующими факторами риска.
Ангиопротективные эффекты амлодипина продемонстрированы в исследовании PREVENT [22]. Было показано, что у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) амлодипин способствовал уменьшению величины показателя «толщина интима-медиа» по сравнению с группой больных ИБС, получавших плацебо. Возможно, именно замедлением прогрессирования атеросклероза сонных артерий объясняются данные, полученные во многих исследованиях, указывающих на особенно выраженное снижение частоты развития нарушений мозгового кровообращения при лечении антагонистами кальция [28]. Результаты исследования CAMELOT [18] позволяют судить об антиатеросклеротическом действии амлодипина и в отношении коронарных артерий.
Важнейшим звеном органопротекции при терапии больных АГ является профилактика инсульта. В исследовании ASCOT сравнивалась эффективность гипотензивной терапии, основанной на применении антагониста кальция амлодипина с последующим присоединением ингибитора АПФ периндоприла, с терапией, основанной на применении b-блокатора атенолола и тиазидного диуретика бендрофлюметиазида. В обеих группах наблюдалось сопоставимое снижение уровня АД, однако в группе лечения амлодипином и ингибитором АПФ относительный риск развития инсульта был на 23% ниже, чем в группе лечения атенололом и диуретиком (p = 0,0003) [4]. Результаты исследования ASCOT позволяют предположить, что, помимо гипотензивного действия, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ обладают дополнительными свойствами, позволяющими снизить риск развития цереброваскулярных осложнений.
Важнейшей характеристикой антигипертензивного лекарственного средства являются его метаболические эффекты, в частности, влияние на углеводный обмен [26]. Поскольку развитие СД у больных АГ значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений [7], подбор гипотензивной терапии необходимо проводить с учетом ее влияния на риск возникновения СД.Антагонисты кальция уменьшают частоту возникновения новых случаев СД по сравнению с терапией диуретиками [12, 25]. В исследовании ALLHAT, в зависимости от частоты новых случаев СД в группах сравнения, тестируемые препараты распределились следующим образом: хлорталидон > амлодипин > лизиноприл [25]. Однако особенно ярко благоприятное влияние амлодипина проявилось в исследовании ASCOT [4], где на фоне лечения амлодипином в комбинации с периндоприлом вероятность развития новых случаев СД была на 30% меньше, чем в группе больных, получавших терапию атенололом и тиазидовым диуретиком бендрофлюметиазидом.
Результаты проведенных крупных исследований (PREVENT, INSIGHT, ELSA, CAMELOT и др.) послужили предпосылкой для расширения показаний к использованию АК у больных АГ и внесения в новые рекомендации наличия атеросклероза сонных и коронарных артерий у больных АГ в качестве одного из показаний для первоочередного назначения АК дигидропиридиновой группы [26]. Кроме того, в Европейских рекомендациях 2007 г. антагонисты кальция из группы дигидропиридиновых производных (амлодипин) показаны как препараты выбора у пожилых пациентов с изолированной систолической АГ, стенокардией, гипертрофией миокарда левого желудочка, заболеваниями периферических сосудов, при беременности, атеросклерозе сонных и коронарных артерий.
Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия
Амлодипин обладает выраженным коронаролитическим эффектом вследствие высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток артериол. Возникающий при применении короткодействующих АК синдром обкрадывания значительно менее выражен у препаратов длительного действия, в частности у амлодипина. Амлодипин широко применяется для терапии стабильной стенокардии напряжения как в монотерапии, так (чаще) и в составе комбинированной терапии. Благоприятный эффект амлодипин оказывает и при применении у пациентов с выраженным динамическим компонентом коронарной обструкции [3].
Антиишемические эффекты амлодипина, его способность снижать частоту эпизодов депрессии сегмента ST, общее время ишемии (по данным ЭКГ), а также частоту болевых эпизодов ишемии и кратность дополнительного применения короткодействующих нитратов, продемонстрированы в ряде исследований, в том числе в многоцентровом исследовании CAPE [5, 6].
Влияние амлодипина на прогноз у пациентов с ИБС было оценено в исследовании PREVENT [22]. Наблюдалось уменьшение числа госпитализаций, обусловленных дестабилизацией течения стенокардии и хронической сердечной недостаточности (ХСН); уменьшение числа операций реваскуляризации миокарда (53 в сравнении с 85 в группе плацебо) вне зависимости от применения β-блокаторов, нитратов или липидснижающей терапии.
В метаанализе Kloner R. A. et al. [15] оценивалась безопасность применения антагонистов кальциевых каналов. Были включены сравнительные и несравнительные исследования амлодипина и нифедипина GITS. Показано, что у пациентов, получавших амлодипин, общая сердечно-сосудистая летальность, частота развития острого ИМ и прогрессирования ИБС была значительно ниже аналогичных показателей для других антагонистов кальция.
По данным исследования CAMELOT амлодипин по сравнению с плацебо на 31% (р
Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
В. Л. Захарова, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, Москва