амоксиклав и ципролет в чем разница между ними
Что лучше принимать: Ципролет или Амоксиклав?
Что лучше: Ципролет или Амоксиклав? Этот вопрос не раз задавали себе люди, пораженные бактериальной инфекцией. Какая разница между Ципролетом и Амоксиклавом, если они оба принадлежат к одной фармакологической группе — антибактериальных препаратов Какой антибиотик поможет быстрее и качественнее избавиться от заболевания?
Особенности использования Амоксиклава
Амоксиклав относится к препаратам широкого спектра действия пенициллиновой группы. Препарат содержит в себе амоксициллин, а также клавулановую кислоту (аналогом является Аугментин), которая блокирует бактериальный фермент бета-лактамазу, расщепляющий амоксициллина.
Амоксиклав опасен для таких патогенных микроорганизмов:
Согласно инструкции к препарату, применять Амоксиклав можно при таких заболеваниях:
Лечение детей Амоксиклавом противопоказано при атопическом дерматите и бронхиальной астме. Также применение препарата недопустимо, если у ребенка есть непереносимость каких-то компонентов, либо после первого употребления лекарства организм проявил аллергическую реакцию.
Также нельзя применять Амоксиклав при таких заболеваниях, как лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз — на фоне основного заболевания, болезни почек и печени любой этиологии, нарушающие работу этих органов
Лекарственные препараты на основе амоксициллина запрещено употреблять одновременно с:
Несмотря на то, что побочная реакция организма на Амоксиклав не носит ярко выраженного характера и имеет преходящую тенденцию, перед первым применениям Амоксиклава нужно получить консультацию врача.
Побочные эффекты условно разделены на такие подгруппы:
Со стороны системы пищеварения:
Со стороны нервной системы:
Реакция мочевыделительной системы:
Аллергические проявления:
Ципролет и его применение
Ципролет – это медикаментозное средство, которое отлично борется с микробами. Такое лекарственное средство относится к фторхинолоновой группе и имеет в своем составе ципрофлоксацин гидрохлорид (вещество, которое хорошо ликвидирует патогенные микроорганизмы и борется с их размножением).
Ципролет преимущественно используется при таких патологиях, как:
Нельзя не отметить, что Ципролет также обладает возможностью препятствовать накоплению гноя в соединительных тканях.
Ципролет и прочие медикаментозные средства на базе ципрофлоксацина запрещено принимать в таких случаях:
С особенной осторожностью нужно принимать Ципролет, так же, как и Цифран, людям, которые имеют в анамнезе атеросклеротические поражения сердца и сосудов, частые судороги, психические нарушения.
Ципролет или Амоксиклав для детей также не рекомендованы. Но, так как Амоксиклав считается более безопасным средством, его можно назначать для лечения детей, особенно показан при лечении тонзиллитов. Тогда как Ципролет назначается в исключительных случаях. Лечащий врач может назначить подобную терапию только детям старше 15 лет под своим пристальным контролем.
Сравнение Ципролета и Амоксиклава по их побочным эффектам очень схоже, но Ципролет имеет больше побочных эффектов, а именно:
Какому медикаменту отдать предпочтение?
Ципролет и Амоксиклав относятся к абсолютно разным фармгруппам, как по составляющим компонентам, так и по эффективности. Именно поэтому принимать одновременно Ципролет с Амоксиклавом либо заменять друг друга без консультации с врачом недопустимо. Подобное самолечение не только не улучшит эффективность лечения, но еще может существенно ухудшить ситуацию.
Сегодня на прилавках аптек Амоксиклав можно встретить в 3 лекарственных формах:
Ципролет же представлен в абсолютно другой форме, а именно:
Несмотря на то, что ценовая категория Амоксиклава выше в 2-3 раза, Ципролет более эффективен и доступен по цене, нежели дорогой препарат.
Еще одно существенное различие между Ципролетом и Амоксиклавом заключается в ограничениях по возрасту. Ципролет назначается детям старше 15 лет и то, только в качестве терапии при серьезных патологиях, а Амоксиклав разрешен для деток от 3 месяцев.
Как видите, сказать однозначно, какой из медикаментов лидирует, очень сложно. Несмотря на то, что Ципролет намного эффективней и дешевле, к его использованию нужно подходить аккуратно, ведь риск побочных эффектов намного выше, нежели у Амоксиклава. Несмотря на то, что некоторые побочные проявления организма на препараты достаточно схожи, Амоксиклав имеет более щадящее воздействие, тогда как Ципролет характеризуется более частыми и выраженными побочными эффектами — в виде расстройств желудочно-кишечного тракта, головной боли, согласно отзывам многих пациентов.
Все антибактериальные препараты имеют достаточно выраженные и серьезные побочные эффекты для организма, поэтому не рекомендуется часто и бесконтрольно использовать их для лечения, нельзя назначать их самостоятельно, без врачебной консультации, так как велика вероятность, в первую очередь, возникновения нарушений в работе печени и почек. Следует укреплять иммунную систему организма, что позволит реже прибегать к лечению заболеваний антибактериальными препаратами. Для повышения иммунитета сейчас существует много безопасных и эффективных препаратов.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов (ампициллина и амоксициллина/клавулановой кислоты) и фторхинолонов (пефлоксацина и ципрофлоксацина) при лечении больных внебольничной пневмонией
МЕДИКАМЕНТЫ И ФАРМПРЕПАРАТЫ Е.В. Кривциов, Е.А. Прохорович, А.А. Алексанян, А.С. Макарян, А.А. Чибикова
В последнее время постоянно повышается частота внебольничных пневмоний в структуре временной нетрудоспособности, инвалидности и смертности населения. Это связано с увеличением количества штаммов, резистентных к наиболее широко используемым антибиотикам. В связи с этим возрастает интерес к фторхинолонам и ПСП, потенциированным ингибиторами бета-лактазам.
Целью нашего исследования явилось определение клинической эффективности и безопасности полусинтетических пенициллинов ( А/КК и АМП) и фторхинолонов (ПЕФ и ЦИПР) при лечении внебольничных пневмонией.
В связи с этим перед нами были поставлены следующие задачи:
1. Проследить динамику клинических проявлений пневмонии под влиянием А/КК, АМП, ПЕФ, ЦИПР
2. Оценить эффективность и безопасность терапии выбранными препаратами по данным рентгенологического, бактериологического, иммунологического методов исследования
3. Провести сравнительную характеристику клинической и бактериологической эффективности А/КК, АМП. ПЕФ, ЦИПР
Общая характеристика больных
Все больные в соответствии с получаемой терапией были разделены на 4 сопоставимые по полу и возрасту группы
Всем больным помимо ежедневного клинического наблюдения проводили общий и биохимический анализ крови; рентгенологическое исследование грудной клетки; бактериологическое исследование мокроты с определением чувствительности возбудителя к антибиотикам дискодиффузионным методом; исследование иммунного статуса с определением количества Т- и В- лимфоцитов, уровней Ig класса А, М и G, определение фагоцитарной активности нейтрофилов.
Схема лечения
Терапию проводили в соответствии с тяжестью заболевания.
В группе со среднетяжелым и тяжелым течением пневмонии абактал вводили по 0,4 г внутривенно капельно на 250 мг 5% раствора глюкозы в течение 3-5 дней с последующим переводом на прием препарата внутрь. При легком течении пневмонии абактал назначали по 0,4 г 2 раза в день перорально.
Ампициллин вводили по 1,0 г внутримышечно 4 раза в день.
При тяжелом и среднетяжелом течении пневмонии ципролет вводили по 0,5 г 2 раза в сутки инфузионно в течение 3-5 дней с последующим переводом на прием препарата внутрь. При легком течении пневмонии ципролет назначался по 0,5 г 2 раза в день перорально.
Кроме антибактериальной терапии больные во всех группах получали отхаркивающие препараты. Пациенты с ХНЗЛ и признаками дыхательной недостаточности получали препараты теофиллина.
Этиологическая структура возбудителей
Таким образом, рассматриваемые нами внебольничные пневмонии были вызваны в основном грамположительными кокками. Чем тяжелее заболевание, тем чаще встречались грамотрицательные палочки и ассоциации микроорганизмов.
Чувствительность возбудителей к исследуемым препаратам
К амоксиклаву оказались чувствительными как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы, однако наблюдалась умеренная чувствительность к некоторым штаммам клебсиеллы и золотистого стафилококка. Почти все штаммы пневмококка были чувствительными к амоксиклаву, в то время как 3 из 8 штаммов пневмококка оказались резистентными к ампициллину. В отличие от амоксиклава почти все грамотрицательные микроорганизмы были резистентны к ампициллину. К абакталу и ципролету оказались чувствительными большинство штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, однако золотистый стафиллокок был более чувствителен к абакталу. В исследовании отмечалась высокая резистентность пневмококка к абакталу, что, вероятно, явилось причиной неэффективности препарата при лечении пневмоний, вызванных этим возбудителем.
Таким образом, исследуемые антибиотики обладают широким антимикробным спектром и высокой бактериологической активностью в отношении грамположительных кокков и некоторых грамотрицательных палочек.
Оценку клинической эффективности препаратов мы проводили в соответствии с Европейским руководством по клинической оценке противомикробных лекарственных средств.
Терапию при пневмонии считали эффективной при полном исчезновение всех субъективных и объективных клинических признаков заболевания и при исчезновении рентгенологических и лабораторных признаков воспалений.
Динамика клинических проявлений у больных 1 группы
Переходя к данным динамики клинических проявлений в группах необходимо отметить, что в процессе обследования у некоторых больных был был изменен диагноз в связи с чем эти больные выбыли из исследования. В некоторых случаях антибиотик был отменен в связи с неэффективностью.
Динамика клинических проявлений у больных 2 группы
Динамика клинических проявлений у больных 3 группы
Динамика клинических проявлений у больных 4 группы
Таким образом, под влиянием всех исследуемых антибактериальных препаратов уже через 72 часа у большинства больных была отмечена положительная клиническая динамика, выражающаяся в нормализации или снижении температуры, уменьшении субъективных и объективных признаков воспаления. Клиническое улучшение в первые сутки применения было более выражено в группах больных, получающих амоксиклав и фторхиолоны, чем у больных, получающих ампициллин.
В периферической крови до начала лечения во всех группах отмечался лейкоцитоз с палочкоядерным сдвигом, ускорение СОЭ. После лечения во всех группах достоверно снизилось количество лейкоцитов, п/я нейтрофилов, снизилась СОЭ.
Биохимические показатели крови до лечения были в пределах физиологической нормы. Достоверных изменений биохимических показателей выявлено не было.
Рентгенологическое исследование
При контрольном рентгенологическом исследовании у 11 больных, получавших абактал, на фоне клинического улучшения была выявлена незначительная рентгенологическая динамика или ее отсутствие, в связи с чем препарат был отменен. После окончания лечения инфильтративных изменений не было выявлено у 16 больных, у 9 из них были выявлены участки ограниченного пневмосклероза.
Таким образом, у большинства больных пневмонией во всех группах при контрольном рентгенологическом исследовании отмечалось исчезновение или улучшение рентгенологических признаков воспаления, более выраженная в группе амоксиклава и ципролета. При повторном рентгенологическом исследовании у 4 больных было изменение диагноза, что указывает на необходимость дополнительного обследования больных с неэффективной антибиотикотерапией при выявлении экссудативного плеврита или деструкции легочной ткани для исключения специфического заболевания легких.
Динамика иммунологических показателей
До лечения иммунный статус больных характеризовался снижением абсолютного числа лимфоцитов; снижением числа Т-лимфоцитов; дисбалансом иммунорегуляторных клеток в сторону усиления супрессии. Было отмечено понижение показателей фагоцитарной активности нейтрофилов. На фоне лечения амоксиклавом, абакталом и ципрофлоксацином было выявлено повышение числа Т-лимфоцитов, снизилась супрессивная активность.отмечалось снижение уровня IgG, повышение фагоцитарной активности нейтрафилов. На фоне лечения ампициллином достоверных изменений показателей иммунного статуса выявлено не было.
Таким образом, применение амоксиклава, абактала и ципролета у пациентов с исходными нарушениями иммунитета ведет к улучшению показателей иммунного статуса.
Бактериологическая эффективность
Бактериологическая эффективность ампициллина уступала бактериологической эффективности амоксиклава (соотв. 78,9 % и 86,9 %). Бактериологическая эффективность абактала и ципрофлоксацина статистически не отличалась друг от друга и была достаточно высокой (87,5 % и 89,2 % соотв.)
Таким образом, все исследуемые антибактериальные препараты обладают высокой бактериологической эффективностью.
Клиническая эффективность
Продолжительность лечения
Побочные явления
Побочные действия при применении ампициллина были отмечены у 9 больных в виде подташнивания, нарушения аппетита, однако эти явления не были выражены и не потребовали отмены препарата.
Побочные действия при применении ципролета были отмечены у 4 больных в виде тошноты, невыраженной изжоги, нарушения аппетита, но они не были выраженными и не требовали отмены препарата.
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Амоксициллин
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 9 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 8 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
Амоксициллин инструкция по применению
Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Применение Амоксициллин при беременности и кормлении
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.
Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.
Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.
Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)