амоксициллин клавулановая кислота что это

Амоксициллин+Клавулановая кислота (Amoxicillin+Clavulanic ­acid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Показания активных веществ препарата Амоксициллин+Клавулановая кислота

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь [земляничный]

Состав

5 мл суспензии содержат:

Дозировка 125 мг+31.25 мг/5 мл :

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат 143,35 мг (в пересчете на амоксициллин 125,00 мг); клавуланат калия 37,23 мг (в виде смеси Клавуланат калия+силоид (1:1) 76,39 мг) (в пересчете на клавулановую кислоту 31,25 мг).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12,500 мг, янтарная кислота 0,420 мг, гипромеллоза 39,825 мг, камедь ксантановая 6,250 мг, ароматизатор земляничный 5,625 мг, аспартам 5,000 мг, кремния диоксид 60,640 мг.

Дозировка 250 мг+62,50 мг/5 мл :

Действующие вещества: амоксициллина тригидрат 286,70 мг (в пересчете на амоксициллин 250,00 мг); клавуланат калия 74,46 мг (в виде смеси Клавуланат калия+силоид (1:1) 152,78 мг) (в пересчете на клавулановую кислоту 62,50 мг).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 25,000 мг, янтарная кислота 0,840 мг, гипромеллоза 79,650 мг, камедь ксантановая 12,500 мг, ароматизатор земляничный 11,250 мг, аспартам 10,000 мг, кремния диоксид 121,280 мг.

Описание

Порошок: Гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

Суспензия: Суспензия белого или почти белого цвета, с земляничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Клавулановая кислота защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр активности включая микроорганизмы обычно резистентные к амоксициллину. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Ниже приведена активность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Bacillis anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroids Streptococcus pyogenes 12 Streptococcus agalactiae 12 Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 12 Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 Staphylococcus saprophyticus коагулазонегативные Staphylococcus spp. * (чувствительные к метициллину).

Bordetella pertussis Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis 1 (Branhamella catarrhalis) Neisseria gonorrhoeae Pasterurella multocida Vibrio cholerae.

Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus spp.

Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis) Capnocytophaga spp. Eikenella corrodens Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. Porphyromonas spp. Prevotella spp.

Borrelia burgdorferi Leptospira icterohaemorrhagiae Treponema pallidum.

Микроорганизмы для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Escherichia coli 1 Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae 1 ) Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis Proteus vulgaris) Salmonella spp. Shigella spp.

Corynebacterium spp. Enterococcus faecium Streptococcus pneumoniae 12 Streptococcus spp. группы viridians.

Микроорганизмы обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Acinetobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter spp. Hajhia alvei Legionella pneumophila Morganella morganii Providencia spp. Pseudomonas spp. Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Yersinia enterocolitica.

Chlamydia pneumoniae Chlamydia psittaci Chlamydia spp. Coxiella burnetti Mycoplasma spp.

Фармакокинетика:

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях интерстициальной жидкости (легких органах брюшной полости; жировой костной и мышечной тканях; плевральной синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже желчи гнойном отделяемом мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали что с белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выводятся в следовых количествах с грудным молоком.

Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 25-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками и ЖКТ.

Период полувыведения (Т_1/2) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-15 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т_1/2 амоксициллина увеличивается до 75 ч а клавулановой кислоты до 45 ч. Оба компонента удаляются при гемодиализе и незначительные количества при перитонеальном диализе.

Показания:

Бактериальные инфекции вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита пневмония бронхопневмония);

— инфекции ЛОР-органов (синусит тонзиллит средний отит);

— инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит цистит уретрит цервицит сальпингит сальпингоофорит тубоовариальный абсцесс эндометрит гонорея);

— инфекции кожи и мягких тканей (рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы абсцесс флегмона раневая инфекция);

— инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амоксициллину клавулановой кислоте другим компонентам препарата бета-лактамным антибиотикам (например к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе; предшествующие эпизоды желтухи или нарушение функции печени при применении амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; фенилкетонурия.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

В исследованиях репродуктивной функции у животных комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой при пероральном и парентеральном введении не обладает тератогенным действием.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено что профилактическая терапия амоксициллином/клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Препарат не рекомендуется применять во время беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска развития сенсибилизации диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных компонентов этого препарата никаких других неблагоприятных эффектов у детей находящихся на грудном вскармливании не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей находящихся на грудном вскармливании необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Для приема внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста массы тела функции почек пациента а также от степени тяжести инфекции. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат рекомендуется принимать в начале приема пищи.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослые и дети старше 12 лет или массой тела 40 кг и более

Рекомендуется использовать другие лекарственные формы комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела менее 40 кг

Суспензия 4:1 (125 мг-31.25 мг/5 мл или 250 мг-62 мг/5 мл) в 3 приема каждые 8 часов

Низкие дозы препарата рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей а также рецидивирующего тонзиллита.

Высокие дозы препарата рекомендованы для лечения таких заболеваний как средний отит синусит инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей инфекции костей и суставов.

Дети от рождения до 3 месяцев

Вследствие незрелости выделительной функции почек рекомендуемая доза препарата (расчет по амоксициллину) составляет 30 мг/кг/сут в два приема в виде суспензии 4:1.

Дети родившиеся преждевременно

Нет рекомендаций относительно режима дозирования.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Клиренс креатинина

Режим дозирования препарата

Коррекции режима дозирования не требуется

15 мг/375 мг/кг 2 раза в сутки максимальная суточная доза 500 мг/125 мг 2 раза в сутки

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Недостаточно данных для изменения в рекомендации доз у таких пациентов.

Способ приготовления суспензии

Из порошка находящегося во флаконе перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого флакон с порошком наполняют на 2/3 прокипяченной охлажденной до комнатной температуры питьевой водой и интенсивно взбалтывают. После этого доводят объем суспензии водой до метки на флаконе (100 мл) и снова тщательно взбалтывают. Суспензия готова к употреблению. Перед каждым употреблением флакон интенсивно взбалтывают.

Для точного дозирования суспензию рекомендуется отмеривать мерным колпачком с рисками входящим в комплект упаковки (25 мл 5 мл 10 мл). После каждого применения колпачок следует хорошо ополоснуть водой.

Готовая суспензия хранится в холодильнике (+ 6 °С) но не замораживается и может быть использована только в течение 7 суток.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их встречаемости. Определение частоты: очень часто (>1/10) часто (>1/100 но 1/1000 но 1/10 000 но Дозировка 125 мг+3125 мг/5 мл

По 735 г порошка в полупрозрачном флаконе из полиэтилена высокой плотности вместимостью 150 мл затянутом алюминиевой мембраной и закрытом навинчивающейся белой полипропиленовой крышкой. К крышке прикреплен мерный колпачок.

Дозировка 250 мг+6250 мг/5 мл:

По 147 г порошка в полупрозрачном флаконе из полиэтилена высокой плотности вместимостью 150 мл затянутом алюминиевой мембраной и закрытом навинчивающейся белой полипропиленовой крышкой. К крышке прикреплен мерный колпачок.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Ауробиндо Фарма Лтд, Unit XII, Survey, No. 314, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Andhra Pradesh, Индия

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС

Торговое наименование препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка 125 мг + 31,25 мг содержит :

Одна таблетка 250 мг + 62,5 мг содержит :

Одна таблетка 500 мг + 125 мг содержит :

Одна таблетка 875 мг + 125 мг содержит :

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Streptococcus pyogenes 12

Streptococcus agalactiae 12

Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) 1 _’ 2

Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1

Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину)

Коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Haemophilus influenzae 1

Moraxella catarrhalis 1

Бактерии для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Klebsiella pneumoniae 1

Streptococcus pneumoniae 12

Бактерии обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Фармакокинетика:

Амоксициллин и клавулановая кислота полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба действующих компонента препарата амоксициллин и клавулановая кислота быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь высокая.

ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 535±887 мкг*ч/л и 1572±386 мкг*ч/л соответственно. Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности.

Приблизительно около 18% амоксициллина и 25% клавулановой кислоты связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 03-04 л/кг для амоксициллина и около 02 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость.

В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено.

Как и большинство пенициллинов амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

10-25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками кишечником а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Фармакокинетика в особых случаях

Период полувыведения амоксициллина у детей от 3 месяцев до 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек.

При пероральном приеме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику действующих компонентов препарата.

Нарушение функции почек

Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Показания:

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой показана для лечения бактериальных инфекций следующих локализаций вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами:

— инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов) например рецидивирующий тонзиллит синусит средний отит обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae* Moraxella catarrhalis* и Streptococcus pyogenes;

— инфекции нижних дыхательных путей например обострения хронического бронхита долевая пневмония и бронхопневмония обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae Haemophilus influenzae* и Moraxella catarrhalis*;

— инфекции мочеполового тракта например цистит уретрит пиелонефрит инфекции женских половых органов обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli*) Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus а также гонорея вызываемая Neisseria gonorrhoeae*;

— инфекции кожи и мягких тканей обычно вызываемые Staphylococcus aureus* Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides*;

— инфекции костей и суставов например: остеомиелит обычно вызываемый Staphylococcus aureus* при необходимости возможно проведение длительной терапии;

— одонтогенные инфекции например: периодонтит одонтогенный верхнечелюстной синусит тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом;

— другие смешанные инфекции (например: септический аборт послеродовой сепсис интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии.

*Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»). Инфекции вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами можно лечить препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС поскольку амоксициллин является одним из его действующих компонентов. Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС также показан для лечения смешанных инфекций обусловленных микроорганизмами чувствительными к амоксициллину а также микроорганизмами продуцирующими бета-лактамазу чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там где это возможно должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует проводить сбор микробиологических образцов и анализ на бактериологическую чувствительность.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к амоксициллину клавулановой кислоте другим пенициллинам или любому другому компоненту препарата;

— наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности немедленного типа (например анафилаксия) к другим бета-лактамным антибиотикам (например к цефалоспоринам карбапенемам или монобактамам);

— наличие в анамнезе развития желтухи или печеночной недостаточности вследствие приема амоксициллина/клавулановой кислоты;

— детский возраст до 1 года и/или массой тела до 10 кг (из-за невозможности дозирования лекарственной формы у данной категории пациентов).

Препарат в дозе 875 мг+125 мг противопоказан детям до 12 лет или при массе тела менее 40 кг; при нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).

С осторожностью:

Тяжелая печеночная недостаточность заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе связанный с применением пенициллинов) хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

В исследованиях репродуктивной функции у животных пероральное и парентеральное введение препарата амоксициллин + клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. Препарат не рекомендуется применять во время беременности за исключением тех случаев когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС можно применять во время грудного вскармливания. За исключением возможности развития сенсибилизации диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата никаких других неблагоприятных эффектов у детей находящихся на грудном вскармливании не наблюдалось. В случае возникновения неблагоприятных эффектов у детей находящихся на грудном вскармливании необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста массы тела функции почек пациента а также от степени тяжести инфекции. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и для оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком запивая стаканом воды или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл) тщательно размешивая перед употреблением.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале парентеральное введение амоксициллина + клавулановой кислоты с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг препарат назначают по 500 мг/125 мг 3 раза/сутки или по 875 мг/125 мг 2 раза/сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг/600 мг в сутки.

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 до 40 кг режим дозирования устанавливается индивидуально исходя из клинической ситуации и степени тяжести инфекции.

Рекомендованная суточная доза составляет от 20 мг/5мг/кг в сутки до 60 мг/15 мг/кг в сутки и делится на 2-3 приема. Клинических данных по применению амоксициллина/клавулановой кислоты в соотношении 4:1 в дозах > 40 мг/10мг/кг в сутки у детей младше двух лет нет. Максимальная суточная доза для детей составляет 60 мг/15 мг/кг в сутки.

Низкие дозы препарата рекомендованы для лечения инфекций кожи и мягких тканей а также рецидивирующего тонзиллита; высокие дозы препарата рекомендованы для лечения таких заболеваний как средний отит синусит инфекции нижних дыхательных путей и мочевыводящих путей инфекции костей и суставов.

Недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/сут в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет. Примерная схема дозирования препарата у пациентов детского возраста представлена в таблице ниже:

Вес ребенка кг

Возраст (примерно)

Применение низких доз препарата

Применение высоких доз препарата

2 раза в день по 1 таблетке 125 мг/3125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 3125 мг*

3 раза в день по 1 таблетке 125 мг/ 3125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/625 мг

3 раза в день по 1

таблетке 250 мг/625 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/625 мг или 2 раза в день по 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 250 мг/625 мг

2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

2 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

3 раза в день по 1 таблетке 500 мг/125 мг

*недостаточно клинических данных для рекомендации применения препарата в дозе более 40 мг/10 мг/кг/ сутки в 3 приема (соотношение 4:1) у детей младше 2 лет.

У детей в возрасте Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции режима дозирования. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так как это указано ниже для взрослых с нарушениями функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью выведение клавуланой кислоты и амоксициллина через почки замедленно. В зависимости от тяжести почечной недостаточности общая доза препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС (выраженная в дозе амоксициллина) не должна превышать количества представленные в таблице.

Таблетки 875 мг/125 мг следует применять только пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин при этом корректировки режима дозирования не требуется.

Клиренс креатинина

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг

Детям в возрасте от 1 года до 12 лет с массой тела от 10 кг до 40 кг

Коррекция режима дозирования не требуется

Коррекция режима дозирования не требуется

500 мг/125 мг 2 раза в сутки

15 мг/375 мг/кг 2 раза в сутки

(максимум 500 мг/125 мг 2 раза в сутки)

Пациенты находящие на гемодиализе

Коррекция режима дозирования основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина представлена в таблице.

Пациенты с нарушение функции печени

Лечение проводят с осторожностью регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Недостаточно данных для изменения в рекомендации режима дозирования у таких пациентов.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 Инфекционные и паразитарные заболевания :

часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек;

неизвестно: избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы :

редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению) тромбоцитопения;

неизвестно: обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

Нарушения со стороны иммунной системы :

неизвестно: ангионевротический отек анафилактические реакции синдром сходный с сывороточной болезнью аллергический васкулит; острый коронарный синдром ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса).

Нарушения со стороны нервной системы :

нечасто: головокружение головная боль.

неизвестно: обратимая гиперактивность асептический менингит судороги в случаях нарушения функции почек или передозировки препарата (см. разделы «Способ применения и дозы» «Передозировка» «Особые указания»).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта :

очень часто: диарея;

часто: тошнота рвота;

часто: диарея тошнота рвота;

Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ они могут быть устранены если принимать препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС в начале приема пищи.

нечасто: нарушение пищеварения;

неизвестно: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит) (см. раздел «Особые указания») черный «волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто: умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (ACT и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов получающих терапию бета-лактамными антибиотиками однако клиническая значимость ее неизвестна;

неизвестно: гепатит и холестатическая желтуха. Данные реакции наблюдаются у пациентов получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами.

Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей.

Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции как правило обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей :

нечасто: сыпь зуд крапивница;

редко: многоформная эритема;

неизвестно: синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз буллезный эксфолиативный дерматит острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром).

В случае возникновения кожных аллергических реакций лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС необходимо прекратить.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей :

неизвестно: интерстициальный нефрит кристаллурия (см. раздел «Передозировка»).

Передозировка:

Могут наблюдаться симптомы со стороны ЖКТ и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Могут наблюдаться судороги у пациентов с нарушениями функции почек а также у тех кто получает высокие дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы» «Побочное действие» «Особые указания»).

Результаты проспективного исследования которое было проведено с участием 51 ребенка в токсикологическом центре показали что введение амоксициллина в дозе менее чем 250 мг/кг не приводило к значимым клиническим симптомам и не требовало промывания желудка.

Взаимодействие:

Одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина и поэтому одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола.

Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции поэтому одновременное применение препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата.

Как и другие антибактериальные препараты препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС может оказывать влияние на кишечную микрофлору приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.

Особые указания:

Перед началом лечения препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС необходимо собрать подробный анамнез касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины цефалоспорины или другие вещества вызывающие аллергическую реакцию у пациента.

Описаны серьезные а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае если доказано что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину организмами следует рассмотреть возможность замены комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными клиническими рекомендациями.

Амоксициллин/клавулановая кислота не подходит для применения в случаях когда высок риск того что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают пониженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам которая не обусловлена бета-лактамазами восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой.

Амоксициллин/клавулановую кислоту не следует применять для терапии инфекций вызванных резистентным к пенициллину штаммами S. pneumoniae.

Острый коронарный синдром ассоциированный с гиперчувствительностью (синдром Коуниса)

В редких случаях сообщалось о реакциях гиперчувствительности во время лечения амоксициллином (острый коронарный синдром ассоциированный с гиперчувствительностью) в этих случаях необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

У пациентов с нарушением функции почек а также при приеме высоких доз препарата могут наблюдаться судороги (см. раздел «Побочные действия»).

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз не следует применять препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать экзантему (кореподобную кожную сыпь). Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.

Длительное лечение препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. Возникновение в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой сопровождаемой образованием пустул может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Такая реакция требует отмены препарата содержащего амоксициллин/клавулановую кислоту и является противопоказанием к последующему применению препаратов амоксициллина.

Препараты содержащие амоксициллин/клавулановую кислоту следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдались главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные явления очень редко наблюдаются у детей. Во всех популяциях перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или вскоре после окончания терапии однако в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Они как правило обратимы. Нежелательные явления со стороны печени могут быть тяжелыми в исключительно редких случаях сообщалось о смертельных исходах. Почти во всех случаях это были пациенты с серьезным сопутствующим заболеванием или пациенты одновременно получающие препараты потенциально влияющие на печень.

Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков степень тяжести которого может варьировать от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение комбинацией амоксициллин/клавулановая кислота обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты угнетающие перистальтику противопоказаны в данной ситуации. Во время длительной терапии препаратом Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС рекомендуется периодически оценивать функцию почек печени и кроветворения.

У пациентов получающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой в редких случаях сообщалось об увеличении протромбинового времени (повышении МНО). При совместном назначении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться корректировка их дозы.

У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия преимущественно при парентеральной терапии. Во время ведения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина (см. раздел «Передозировка»). У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять их проходимость. Прием препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например проба Бенедикта проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

Клавулановая кислота может вызвать неспецифическое связывание иммуноглобулина G и альбумина с мембранами эритроцитов что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Сообщалось о положительных результатах теста Плателия Aspergillus ИФА компании Bio-Rad Laboratories у пациентов получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота у которых впоследствии не была обнаружена Aspergillus инфекция. При проведении теста Плателия Aspergillus ИФА сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранами не характерными для рода Aspergillus. В связи с этим положительные результаты анализа теста Плателия Aspergillus ИФА у пациентов получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Прием калия более 1 ммоля в сутки требует особого внимания у пациентов со сниженной функцией почек и у находящихся на контролируемой калиевой диете.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследований посвященных изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Поскольку препарат может вызывать побочные эффекты (например аллергические реакции головокружение судороги) (см. раздел «Побочное действие») необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки диспергируемые 125 мг+3125 мг 250 мг+625 мг 500 мг+125 мг и 875 мг+125 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из композиционного материала полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 7 8 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку с пакетиком с силикагелем помещают в упаковку из комбинированного материала.

2 упаковки из комбинированного материала вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 14 таблеток 125 мг + 3125 мг 250 мг + 625 мг во флаконе полипропиленовом укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

По 10 таблеток 500 мг + 125 мг во флаконе полипропиленовом укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

По 5 таблеток 875 мг + 125 мг во флаконе полипропиленовом укупоренном крышкой из полиэтилена высокого давления с силикагелем и контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Использовать в течение 30 дней после вскрытия упаковки из комбинированного материала.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Фармацевтическая фирма «ЛЕККО» (ЗАО «ЛЕККО»), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, стр. 277, Россия

Источник