антиандрогенной активностью что это
Гормональная контрацепция. Часть II. Механизм действия
Поделиться:
Выбрать подходящий конкретной пациентке препарат бывает очень непросто. Простого пути — посмотреть, чего не хватает, и досыпать — не существует, поэтому придется разбираться, чем и куда мы внедряемся, чтобы обеспечить не только эффективную контрацепцию, но и хорошую переносимость.
Даже неудачно подобранная гормональная контрацепция при регулярном применении обеспечит пациентке надежную, почти абсолютную защиту от нежелательной беременности, поэтому индивидуальный подбор ведется ради единственной цели — минимизировать побочные эффекты и получить неконтрацептивные преимущества.
Принцип действия и возможности КОК
Комбинированные оральные контрацептивы называют комбинированными, потому что они содержат два компонента — эстрогенный и гестагенный. Основная задача комбинации — предотвратить овуляцию и обеспечить хороший контроль цикла.
С эстрогенами в составе КОК все просто. Подавляющее большинство КОК содержат один и тот же эстрогенный компонент — ЭЭ (этинилэстрадиол). Он входит в состав контрацептивных таблеток вот уже 50 лет и обеспечивает подавление овуляции. В самом начале эры контрацепции таблетки содержали огромные дозы эстрогенов, которые удалось постепенно снизить и довести до минимальных.
Сегодня мы выделяем три группы КОК в зависимости от содержания ЭЭ:
Высокодозные КОКи ушли в историю и больше не применяются. Среднедозные препараты назначаются по строгим лечебным показаниям или в случаях, когда не удается обеспечить хороший контроль, используя меньшие дозировки эстрогенов.
Микронизированные КОК врачи традиционно рекомендуют юным девушкам. В возрасте 25+ лучше подойдут препараты с 30 мкг ЭЭ.
Не так давно на наш рынок вышло два препарата с эстрогенами, идентичными природным, — Клайра и Зоэли. Клайра содержит эстрадиола валерат, а Зоэли — эстрадиола гемигидрат. Такие препараты значительно снижают риск развития эстрогенных осложнений и побочных эффектов. «Натуральные» эстрогены особенно хороши у старшей возрастной группы пользовательниц.
С гестагенным компонентом сложнее. Гестагены в составе КОК делают вид, что работают прогестероном, только вместо подготовки эндометрия к беременности контролируют его рост и трансформацию. Работают они, соединяясь с рецепторами, с которыми мог бы взаимодействовать прогестерон.
Именно от гестагенного компонета зависит — появятся прыщи или, наоборот, исчезнут, ухудшится настроение или улучшится, исчезнут боли в дни менструации или останутся, уменьшится объем менструальных кровотечений или останется прежним.
Если мы выбираем гестаген с антиандрогенной активностью (ципротерона ацетат в составе Диане-35, дроспиренон в составе Джес, диеногест в составе Жанин), то вправе рассчитывать, что у пациентки улучшится состояние кожи и волос, уйдут прыщи. Если выбираем препарат с антиминералокортикоидным эффектом (дроспиренон в составе Джес и Ярины), то надеемся, что не будет задержки жидкости, а значит, не будут появляться отеки, нагрубать молочные железы, болеть голова и беспокоить ПМС.
Некоторые гестагены, входящие в состав КОК, сохраняют андрогенную активность. С этой проблемой исследователи столкнулись еще в 1970–1980-е годы, когда женщины массово начали жаловаться на появление прыщей, жирность кожи и волос, увеличение массы тела. В мире современной контрацепции не осталось препаратов, в состав которых входят такие «жесткие» вещества. Гестоден и дезогестрел обладают остаточной андрогенной активностью, но в большинстве случаев она не имеет клинического значения.
Существуют специальные таблицы в помощь гинекологам для уточнения эффектов того или иного препарата.
Активность стероидных рецепторов отдельных прогестинов *
прогестагенная
андрогенная
антиандрогенная
антиминералкортикоидная
глюкокортикоидная
Увы, для индивидуального подбора контрацептивной комбинации недостаточно просто держать табличку перед глазами. Не всегда совпадает то, что ученые получили в эксперименте, с тем, что будет происходить в организме конкретной пациентки.
Можно ли подобрать КОК «по внешности»?
Попытки систематизировать методику подбора КОК по фенотипу предпринимались и предпринимаются. Идея звучит очень заманчиво. Грудь большая и пышная — значит, эстрогенов много. Бюстом «пошла в папу» — значит, эстрогенов маловато. Вот, казалось бы, уже и решили, какой препарат назначить.
Выделены различные фенотипы у женщин — с преобладанием эстрогенного, андрогенного или прогестеронового компонента. В зависимости от того, к какому типу принадлежит пациентка, предлагают подбирать стартовую дозировку эстрогенов и оптимальный гестаген.
Возможно, это имеет какой-то смысл ( хотя серьезных доказательных данных такая точка зрения не имеет: все работы проводились на сравнительно небольших группах пациенток). Но гораздо важнее для практического врача — понимать, чтó именно содержит конкретный препарат и зачем это содержимое конкретной пациентке.
Именно поэтому у нас много врачей, предпочитающих назначать одни и те же 2-3 препарата. Они их достаточно изучили, уверены в своих знаниях и накопили приличный опыт собственных наблюдений.
Подбор препарата, исходя из индивидуальных проблем
Беседуя с пациенткой и проводя осмотр, доктор «цепляет» мелкие детали, проблемы, особенности, которые можно устранить, сгладить или нивелировать использованием конкретного препарата.
Важно понять, что речь здесь не идет о недостаточной квалификации вашего гинеколога и, конечно, никто не ставит на вас эксперименты. В любом случае врач старается как можно скорее найти оптимальный вариант контрацепции. И с большой вероятностью его поиск увенчается успехом.
Товары по теме: [product](Клайра), [product](Зоэли), [product](Ярина), [product](Джес), [product](Диане-35), [product](Жанин), [product](Марвелон), [product](Фемоден), [product](Белара), [product](Мерсилон), [product](Логест)
Антиандрогены против андрогенов: в лечении выпадения волос.
Роль гормонов в жизни каждого из нас переоценить невозможно. От определенных гормонов зависит, какое у нас настроение, хотим мы спать или есть, наше самочувствие, наши желания контролируется гормонами. Все механизмы и процессы протекающие в нашем организме не происходят без участия гормонов.
Одной из причин андрогенетической алопеции считается повышенная чувствительность рецепторов к андрогенам. И это не последняя «претензия» к андрогенам. Как известно мужские гормоны стимулируют избыточный рост волос в андрогензависимых зонах, провоцируют угревые высыпания, выпадение волос, нарушение менструального цикла. Повышение уровня андрогенов может повлечь за собой ожирение, артериальную гипертензию, нарушения углеводного и липидного обменов.
Не тяжело догадаться, что первым пунктом в лечении данных отклонений будет антиандрогенная терапия. Но оправдано ли и безопасно такое лечение? Может пришло время посмотреть по-новому на тактику лечения. Такую возможность нам дают результаты научных исследований и клинический опыт современных институтов и клиник.
Если врач сталкивается с истинной гиперандрогенией, в данном случае антиандрогенная терапия необходима. Когда мы можем столкнуться с истиной гиперандрогенией?
Она может быть овариального или надпочечникового генеза, а так же иметь функциональный или опухолевый генез. Синдром поликистозных яичников относится к функциональной овариальной гиперандрогении. К функциональной надпочечниковой гиперандрогении относятся неклассическая форма врожденной дисфункция коры надпочечников, опухолевые заболевания, болезнь Иценко-Кушинга, гиперпролактинемия.
Возникает вопрос, как часто сталкиваются врач-дерматолог, врач-трихолог с данными патологиями. В журнале Трихология в статье Ткачева Владислава Петровича представляются данные о результатах обследования 463 пациентов женского пола проведены в Университете Британской Колумбии и проанализированы в публикации Дж. Шапиро.
210 женщинам из 463 был поставлен диагноз «выпадение волос по женскому типу». Но синдром поликистозных яичников был выявлен только у 4 пациенток, депрессия была у 18 пациенток. Так как теория том, что в основе развития андрогенетической алопеции лежат андрогены не столь очевидна, все чаще андрогенетическую алопецию предпочитают называть «выпадение волос по женскому типу».
Но исключать индивидуальную чувствительность волосяных фолликулов к нормальному уровню тестостерона как причину и механизм развития выпадения волос невозможно и неправильно.
Еще один интересный факт. У пациентов с синдромом нечувствительности к андрогенам или дефицитом 5-α редуктазы с невозможностью превращения тестостерона в дигидротестостерон развивается «выпадение волос по женскому типу» или как прежде называли андрогенетическая алопеция, но как видите без участия андрогенов.
Опубликованные в 2012 году Глазов Р. Л. И соавт. результаты, не менее удивляют, среди 285 женщин, которые имели дефицит тестостерона, 76 из них жаловались на истончение волос на голове.
При проведении терапия тестостероном 48 из них говорили о улучшения состояния волос. Ткачев Владислав Петрович, к.м.н., врач дерматолог, трихолог поделился собственным опытом, что из 29 пациентов фертильного возраста с диагнозом «выпадение волос по женскому типу» уровень общего тестостерона в пределах нормы у 9 (31 %), а избыток у 1 (3, 4%), значение тестостерона ниже нормы было у 19 пациентов.
В лечении андрогенетической алопеции предусмотрено использование контрацептивных препаратов с ципротероном (Диане 35), верошпирон (спиронолактоном), флутамидом. Хотя реальные показания к назначению этих препаратов имеются лишь у небольшого процента пациентов. К тому же данные препараты повышают уровень депрессии, которая уже имеется у большого количества женщин страдающих поредением волос.
После приема антиандрогенов многие женщины действительно отмечают приостановление выпадения волос, ускорение роста волос и со временем увеличение густоты волос.
Что же происходит с женским организмом при подавлении андрогенов?
Рецепторы к андрогенам у женщин находится в кровеносных сосудах, сердце, легких, молочных железах, в головном и спинном мозге, мочевом пузыре, уретре, матке, яичниках, влагалище, мышечной и жировой ткани, коже, костной ткани, периферических нервах.
После длительного приема антиандрогенов могут возникнуть:
По данным Гончарова Н.П. и соавторов еще ряд факторов могут повлиять на уровне тестостерона:
Если врач трихолог столкнулся с истиной гиперандрогенией, то тут без антиандрогенов не обойтись. Слепо назначать системную терапию антиандрогенами только по факту наличия у женщин с типовым поредением волос нерационально. Ведь патогенез андрогенетической алопеции (выпадение волос по женскому типу) не ограничен только повышенной чувствительностью рецепторов волосяных фолликулов к андрогенам.
Правильно будет использование этих препаратов в виде наружных средств, для минимизации побочных эффектов.
Также вы можете записаться на консультацию трихолога в косметологии МедЭстет в Виннице.
Литература Журнал Трихология 3/2016
С уважением врач-трихолог Яковлева Леся
Акне, избыточный рост волос, облысение. Чем опасна гиперандрогения, и почему ее нельзя игнорировать?
Часто проблемы со своей внешностью мы стараемся решить с помощью косметологических средств, но порой причина куда глубже и серьезнее, чем кажется. И невнимание к ней ведет к опасным последствиям. Так можно сказать и о гиперандрогении. Что это такое? Рассказывает гинеколог-эндокринолог Светлана Якутовская.
Андрогены — предшественники всем известных эстрогенов
— Что такое гиперандрогения?
— Это общее проявление эндокринных нарушений у женщин, которое характеризуется избыточной продукцией андрогенов, продуцируемых такими эндокринными железами, как надпочечники и яичники.
— Зачем вообще андрогены нужны женщине?
— Их функции очень важны:
В любом возрасте стимулируют кожные единицы — волосяной фолликул и сальные железы. То есть они определяют количество волос на теле, жирность кожи, наличие или отсутствие перхоти и т.д.
В пубертате (подростковом возрасте) инициируют рост стержневых волос на лобке и подмышечных зонах, регулируют линейный рост трубчатых костей, формируют фигуру, в том числе, распределяя жировую клетчатку.
Проявляют анаболические свойства, обеспечивая костное ремоделирование, рост мышечной массы.
Оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему.
Являются предшественниками всем известных эстрогенов.
В организме здоровой женщины именно они формируют и поддерживают сексуальность, в том числе либидо, а также поведенческие реакции.
— Часто ли это заболевание встречается в Беларуси?
— Наша страна не выходит за рамки мировых данных. Заболевание встречается примерно у 5-15% женщин. Это достаточно тревожный показатель. Чтобы понять, много это или мало, просто представьте, что из 100 женщин, его диагностируют у 15. Согласитесь, это немало.
Усики над губой и большое количество пушковых волос — это не всегда гирсутизм!
— Какие виды гиперандрогении выделяют?
— Если говорить о клинической практике, это в первую очередь:
Яичниковая форма гиперандрогении (ВДКН, вирилизирующие опухоли надпочечников);
Гиперандрогения на фоне других состояний (гиперкортицизм или синдром Кушика, акромегалия, гиперпролактинемия, инсулинорезистентность (HAIR-AN-синдром);
— Каковы причины заболевания?
— Их может быть очень много. Но чаще всего это нарушения синтеза андрогенов железами либо нарушение восприятия тканей человека андрогенами. В основе лежит именно повышенный уровень андрогенов.
Гиперандрогения способна спровоцировать бесплодие
— Какими могут быть симптомы заболевания?
— Самый яркий симптом — это избыточный рост волос. Выделяются три клинических группы проявлений:
1. Гиперандрогенная дермопатия: изменения возникают со стороны кожи и ее придатков, развиваются:
Существует такая проблема, как гипертрихоз — повышенный рост пушковых волос повсеместно, особенно на руках и ногах. Стоит понимать, что это состояние не ассоциировано с избытком андрогенов.
Рост волос порой определяется национальными особенностями, генетическими факторами. Поэтому не стоит бояться появления, например, усиков над верхней губой. Важно рассматривать все симптомы в комплексе.
2. Нарушается формирование вторичных половых признаков:
3. Для практикующего гинеколога очень значим тот факт, что выраженная гиперандрогения приводит к нарушениям женской репродуктивной функции:
— Как проводится диагностика, и почему важно делать ее еще в подростковом возрасте?
— Большую роль играет общение с пациенткой. Доктор обязательно должен собрать анамнез. Обращают внимание на такие факторы как избыточная масса тела, ожирение, инсулинорезистентность, заболевания среди родственников сахарным диабетом (особенно II типа).
У женщин с гиперандрогенией обязательны диагностика и коррекция метаболических нарушений, таких, как нарушение толерантности к глюкозе.
Не менее важно оценить наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, в том числе, атеросклероза, артериальной гипертензии.
Следующий этап — общий осмотр, физикальное и инструментальное обследование.
В некоторых случаях требуется лабораторная диагностика. Изучаются гормоны: ЛГ, ФСГ, общий и свободный тестостерон, андростендиндион, 17-ОН-прогестерон, ДГЭ-сульфат, пролактин, гормоны щитовидной железы и др.
Ультразвуковая диагностика поможет выявить поликистоз или опухоль яичников, опухоль или гиперплазию надпочечников. По показаниям выполняется КТ и МРТ.
Эффект от лечения можно оценивать не ранее, чем через 6 месяцев
— Как лечить гиперандрогению?
— Лечебная тактика выбирается в зависимости от причины (источника) повышенной секреции андрогенов, при этом их концентрацию целесообразно контролировать каждые 3-4 месяца в течение года. Полученный эффект от лечения можно оценивать не ранее, чем через 6 месяцев от его начала.
Важно и то, что нужно пациентке: интересует ли ее беременность или нет. Если тактика направлена на поддержание нормального менструального цикла и работы сердца, костной, мышечной системы — решение будет одно. Если женщина мечтает стать мамой — оно будет иным.
В лечении чаще всего используются комбинированные гормональные средства, которые могут подавить синтез андрогенов, а также блокировать периферическое действие этих стероидов на уровне волосяного фолликула. Каждому пациенту препараты подбираются индивидуально.
Если есть нарушения жировой массы тела, рекомендуется модификация образа жизни (ТОМЖ): адекватная физическая нагрузка, рациональное питание (низкокалорийная диета 1500-200 ккал/сут. с ограничением жиров и легкоусвояемых углеводов.
Снижение веса на 6-8 кг на фоне ТОМЖ способствует восстановлению ритма менструации, однако ановуляция и недостаточность лютеиновой фазы менструального цикла могут сохраниться.
Для лечения проявлений гиперандрогенной дермопатии применяются специальные местные и системные лекарственные средства, фото- или лазерная эпиляция. Их уже назначают дерматологи.
Внешние проявления болезни порой приводят к настоящей депрессии
— Помимо гинеколога, к каким еще врачам нужно обратиться?
— В зависимости от причины проблемы и целей пациентки за лечением также дополнительно обращаются к терапевту, кардиологу и, как я уже говорила, дерматологу и косметологу.
— В каких случаях требуется оперативное вмешательство?
— Если мы говорим о достижении беременности и консервативная медицина не дает эффекта, предлагаются лапароскопические операции, призванные, в первую очередь, улучшить овуляцию. Они же применяются, когда у пациентки обнаруживается опухоль.
— Какими могут быть последствия, если проблему запустить?
— В таком случае существует риск, что понизится репродуктивный потенциал и вообще усугубятся проблемы женского здоровья.
В любом случае помните, что бороться с проблемой можно и нужно, и чем раньше вы обратите на нее внимание, тем быстрее найдется подходящее решение.
Средства заместительной гормонотерапии (часть II)
Препараты различают в зависимости от содержания компонентов на эстроген–гестагенные, эстроген–андрогенные, эстроген–антиандрогенные. Эстроген–гестагенные препараты, в свою очередь, подразделяются на монофазные, двухфазные и трехфазные.
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Часть II. Комбинированные гормональные эстрогенные препараты
МОНОФАЗНЫЕ ЭСТРОГЕН–ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Содержат одинаковое количество эстрогенов и гестагенов во всех таблетках, блистер (28 тб.) рассчитан 28 дней, в остальные дни цикла — перерыв.
К монофазным препаратам относятся:
Фемостон, Фемостон 1/10, Фемостон 1/5 Конти (тб., покр. обол. пленочной) – 1 мг эстрадиол + 5 мг дидрогестерон;
Клиогест, Паузогест — 2 мг эстрадиола гемигидрата + 1 мг норэтистерона ацетата в 1 тб.;
Анжелик — 1 мг эстрадиола гемигидрата + 2 мг дроспиренона в 1 тб.;
Климодиен — 2 мг эстрадиола валерата + 2 мг диеногеста в 1 тб.;
Индивина — 1 мг (2 мг) эстрадиола валерата + 25 мг (5 мг) медроксипрогестерона ацетата в 1 тб.
ДВУХФАЗНЫЕ ЭСТРОГЕН–ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Содержат разное количество таблеток двух цветов в блистере. В первую фазу таблетки содержат эстроген, а во вторую фазу помимо эстрогена добавлен гестагенный препарат.
К двухфазным эстроген-гестагеным препаратам относят:
Фемостон (блистер 28 тб.) — 1 мг (2 мг) 17β-эстрадиол (14 тб.) + 1 мг (2 мг) 17β-эстрадиол + 10 мг дидрогестерон (14 тб.);
Климонорм (блистер 21 тб.) — 2 мг эстрадиола валерата (9 тб.) + 0,15 мг левоноргестрела (12 тб.);
Дивина (блистер 21 тб.) — 2 мг эстрадиола валерата (11 тб.) + 10 мг медроксипрогестерон ацетат (10 тб.);
Цикло–Прогинова (блистер 21 тб.) — 1 мг (2 мг) эстрадиола валерата (9 тб.) + 1 мг (2 мг) эстрадиола валерата + 0,5 мг норгестрела (12 тб.).
ТРЕХФАЗНЫЕ ЭСТРОГЕН–ГЕСТАГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Рассчитаны на три фазы менструального цикла, поэтому блистер в виде календарного диска или пластины содержит три разных по составу и цвету таблетки, в составе которых меняется количество эстрогена и во вторую серию таблеток добавлен гестаген.
Трисеквенс — 2 мг эстрадиола гемигидрата (12 тб.) + 1 мг норэтистерона ацетат (10 тб.) + 1 мг эстрадиола гемигидрата (6 тб.).
Обращаю внимание! Добавление гестагена в препараты ЗГТ особенно важно, т.к. они предотвращают развитие побочных эффектов, вызванных длительным применением эстрогенов, таких как гиперплазия эндометрия или рак эндометрия. Добавление гестагенного компонента позволяет усилить некоторые эффекты эстрадиола, в частности на сердечно-сосудистую и костную системы организма. От гестагенного компонента зависит переносимость препарата и частота побочных эффектов.
Используемые в настоящее время в ЗГТ гестагены помимо прогестагенного эффекта обладают эстрогенными и андрогенными свойствами – норэтистерона ацетат и тиболон; антиэстрогенными свойствами обладают прогестерон и дидрогестерон; антиандрогенными – медроксипрогестерона ацетат и диеногест.
Гестагены взаимодействуют с прогестероновыми рецепторами и оказывают специфические гестагенные эффекты. Наличие и выраженность того или иного эффекта при применении ЗГТ зависит от входящих в комбинированный препарат компонентов. Наиболее часто в качестве гестагена используют медроксипрогестерона ацетат, который входит в состав препаратов Дивина, Индивина.
Препараты Клиогест, Трисеквенс, Паузогест содержат синтетический гестаген — норэтистерона ацетат, который подобно прогестерону проникает в цитоплазму клетки, связывается с цитозольными рецепторами, образуя комплекс. Далее попадает в ядро и за счет прямого связывания с ядерными прогестиновыми рецепторами вызывает инициацию транскрипции и увеличение белкового синтеза. Служит для снижения повышенной стимуляции и пролиферации эндометрия, возникающих под воздействием эстрогена. При совместном применении с эстрадиолом влияет на липидный обмен, повышая концентрации антиатерогенных липопротеинов и снижая общий холестерин крови и триглицеридов. Применение норэтистерона ацетата обеспечивает предсказуемый контроль кровотечений у большинства женщин. Усиливает защитное действие эстрогенов на костную ткань, что сопровождается достоверным увеличением минерализации костей и ингибированием костной резорбции при его применении.
К препаратам, содержащим аналог природного прогестерона — дидрогестерон, относят Дюфастон и Фемостон, которые эффективны, начиная с ранних симптомов менопаузы. Они хорошо зарекомендовали себя при климактерических расстройствах в период менопаузы. Дюфастон не обладает эстрогенной активностью, его используют у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой, и показан во всех случаях недостаточности лютеиновой фазы.
Дроспиренон, входящий в состав противоклимактерического препарата Анжелик, является производным спиронолактона, калий-сберегающего диуретического средства, обладает гестагенным, антиадрогенным, антигонадотропным и антиминералокортикоидным действием. Препарат применяется при преждевременном истощении яичников, при климактерических расстройствах в постменопаузе и в целях профилактики постменопаузного остеопороза.
Диеногест — новый «гибридный» гестаген, входящий в состав препарата Климодиен, оказывает трансформирующее влияние на эндометрий, обладает умеренным антигонадотропным эффектом, антиандрогенной активностью и, что не менее важно, антипролиферативной активностью на раковые клетки молочной железы. Также оказывает минимальное влияние на метаболические процессы, т.к. имеет короткий период полувыведения и в организме не кумулирует.
При пероральном приеме имеет высокую биодоступность, не связывается с транспортными глобулинами крови и циркулирует в крови в виде свободной фракции, что позволяет применять препарат малыми дозами. Антигонадотропный эффект связан с заметным увеличением элиминации с мочой эстрогенов и уменьшением выведения гонадотропинов. Климодиен начинают применять не ранее чем через один год после наступления менопаузы, когда системная терапия вместе с эстрогенами приводит к уменьшению физиологической инволюции кожи при старении, оказывает протективное действие на сердечно-сосудистую систему, понижает уровень общего холестерина в крови, предупреждает потерю костной массы, улучшает настроение.
Климен относят к препаратам, содержащим эстроген–антиандроген (2 мг эстрадиола валерата (11 драже белого цвета) + 2 мг эстрадиола валерата + 1 мг ципротерона ацетата (10 драже розового цвета). Обладая антиандрогенной активностью, некоторые прогестины устраняют юношескую себорею, появление вторичных мужских половых признаков, умеренную вирилизацию (появление на лице волосяного пушка, усов и роста волос на подбородке). Ципротерона ацетат блокирует андрогенновые рецепторы в клетках-мишенях, уменьшает уровень андрогенов в крови, угнетает секрецию гипофизом гонадотропного гормона и тормозит овуляцию. Способствует исчезновению угревой сыпи, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы и коже лица, устраняет выпадение волос. Восполняет в организме женщины дефицит половых гормонов; устраняет симптоматику климактерических расстройств, гиперплазии эндометрия, понижает уровень холестерина ЛПНП в сыворотке крови. Его применяют для профилактики постменопаузного остеопороза; при эстрогенной недостаточности (овариоэктомия по поводу незлокачественных новообразований), нарушениях менструального цикла — первичная и вторичная аменорея и др.
Тиболон (в блистере 28 тб.) относится к препаратам, содержащим синтетические эстрогены, выпускается под ТН «Ледибон» и «Ливиал» и используется при климактерическом синдроме. 1 тб. содержит 2,5 мг тиболона. Препарат нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы, подавляет секрецию гонадотропинов ФСГ и ЛГ, а у фертильных женщин ингибирует овуляцию. Восстанавливает слизистую оболочку влагалища, предотвращает потерю костной массы, подавляет менопаузные расстройства, такие как приливы, повышенная потливость, головные боли, положительно влияет на либидо и настроение. Применяется для устранения симптомов менопаузы (естественной и после хирургических операций).
Важно! При применении данного препарата наблюдаются побочные эффекты: головная боль, головокружение, отек голеней, диспептические расстройства, влагалищное кровотечение, изменение показателей функции печени, себорейный дерматоз, усиление роста волос на лице, возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина. Прием следует прекратить при появлении признаков тромбоэмболии, изменении лабораторных показателей функции печени, развитии холестатической желтухи.
Абсолютными противопоказаниями приема препаратов ЗГТ являются: геморрагический или ишемический инсульт, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тяжелая форма гипертонии, тромбоэмболия, тромбофлебит, сахарный диабет, хронические заболевания печени и почек, новообразования половых органов и молочных желез (рак шейки и тела матки, миома матки, рак яичников, рак молочной железы), склонность к маточным кровотечениям и др. Курение повышает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и снижает эффективность ЗГТ.