антиандрогенным эффектом что это
Гормональные контрацептивы: надежная защита от нежелательной беременности
Гормональные контрацептивы включают использование аналогов эстрогена и прогестина для предотвращения нежелательной беременности. Противозачаточный эффект опосредуется отрицательной обратной связью в гипоталамусе, что в конечном итоге приводит к снижению секреции гипофизом фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов.
Овуляция не может произойти без достаточного содержания в организме ЛГ. Низкий уровень прогестина снижает вероятность имплантации яйцеклетки за счет изменения структуры цервикальной слизи, снижения подвижности маточных труб и пролиферации эндометрия. На сегодняшний день прием гормональных контрацептивов является наиболее распространенной формой предохранения.
Виды гормональных контрацептивов
Наиболее известны оральные препараты в виде таблеток, однако есть и другие виды средств, рассчитанные на изменение гормонального фона в организме. Среди них:
В комбинированных монофазных оральных контрацептивах доза эстрогена и прогестина остается постоянной, в то время как в многофазных препаратах она изменяется в течение одного цикла.
Уменьшенные дозы многофазных ОК смягчают некоторые побочные эффекты. К ним относятся неприятные симптомы, такие как болезненность молочных желез, тошнота, вздутие живота, кровотечения и такие состояния, как венозная тромбоэмболия. Из-за осложнений, связанных с приемом ОК, их использование противопоказано пациентам с выраженными симптомами гипертонии, ишемической болезни сердца, инсультом в анамнезе.
В клинике «Гармония» опытные специалисты ведут прием пациентов, желающих индивидуально подобрать эффективное средство контрацепции. После проведенного осмотра и обследования врач выписывает рекомендации по предотвращению нежелательной беременности. Поскольку средства подбираются с учетом персональных особенностей пациентов, эффективность очень высока, а побочные реакции минимальны.
Обзор препаратов: действие гормональных контрацептивов (КОК)
Оральные противозачаточные таблетки составляют наиболее популярную группу лекарств, которые используют современные женщины для контроля над зачатием. Эти препараты представляют комбинацию эстрогена и прогестерона. Они могут назначаться при синдроме поликистозных яичников, эндометриозе и аменорее.
Побочные эффекты включают риск развития венозной тромбоэмболии, гипертонии и аденомы печени. Женщинам старше 35 лет, которые курят или имеют чувствительные к эстрогену опухоли, комбинированные оральные контрацептивы противопоказаны. Выделяют следующие типы КОК:
Показанием к применению этого метода является не только контрацепция, но и гиперандрогенизм (прыщи, гирсутизм), нарушения менструального цикла, контроль симптомов при эндометриозе и лейомиомах. Среди современных фармацевтических средств этой группы можно выделить наиболее популярные бренды.
Оптимальная формула для молодых женщин. Поскольку содержание гормонального компонента крайне низкое, эти таблетки практически не создают риска развития сосудистых патологий. Практика показала, что прием гормональных контрацептивов этого спектра переносится легко. Редко возникают побочные реакции со стороны органов пищеварения. Регулярно принимаемые таблетки гарантируют избавление от ярко выраженного предменструального синдрома. Они помогают справиться с таким сложным состоянием, как гормональные акне, делают лучше состояние волос и ногтей. Принимая контрацептив, вы нормализуете цикл, уменьшите обильные выделения крови, урегулируете вес.
Новинет
Содержит этинилэстрадиол в перерасчете на одну таблетку в количестве 20 мкг и дезогестрел 150 мкг. Лекарство благоприятно сказывается на регуляции менструального цикла. Отличается минимальным количеством побочных реакций. Как и Джес, разрешен к приему на 21 день после родов, если женщина не кормит ребенка грудью.
Жанин
Монофазный оральный контрацептив с низкой дозировкой активных веществ. Отличается хорошим антиандрогенным эффектом, легко устраняет прыщи, акне, угри и себорею с поверхности тела. Нормализует жировой баланс кожных покровов, регулирует рост волос.
Линдет 20
Содержание гормонов в этих таблетках низкое, что никоим образом не умаляет их эффективности для предотвращения нежелательного зачатия. Побочных реакций фактически нет, в редких случаях возможна незначительная головная боль и тошнота.
Ярина
Это фармацевтика нового уровня. Помимо устранения кожных проблем, Ярина помогает нормализовать вес, сбавить уровень повышенного ИМТ. Смягчает проявление признаков ПМС.
Мини-пили: маленький агент мощного действия
Следующая группа препаратов ― гормональные таблетки только на прогестине (мини-таблетки или мини-пили контрацептивы). Это обратимый оральный контрацептив короткого действия, содержащий низкие дозы норэтиндрона. Это идеальная контрацепция для женщин, которым противопоказаны эстрогенные добавки.
Чарозетта
Основу фармакологии этого типа составляет дезогестрел (75 мкг). Идеально мягкое средство, которое мгновенно всасывается, образуя биологически активный метаболит этоногестрел. Период полувыведения составляет до 30 часов. Порядок приема таблеток обозначен на упаковке.
Лактинет
Дезогестрел содержится в той же дозе, что у предыдущего препарата. Не оказывает негативного влияния на вес, при правильном подборе даже способствует похудению. Хороший вариант для женщин, пребывающих в периоде лактации. Один из наиболее частых побочных эффектов ― мазание кровью, которое в течение 3 месяцев с начала приема проходит.
Экслютон
Содержит линестренол 500 мкг. Нормализует гормональный баланс, благоприятно влияет на чувственность женщины, ее либидо. Подходит для использования кормящим мамам.
Гормональный пластырь: наклеил и пошел
Действие гормональных контрацептивов такого рода действительно максимально простое. Внешне этот пластырь похож на классический лейкопластырь, он легко накладывается на кожу, фиксируется липким слоем и безупречно держится, невзирая на одежду и простые гигиенические процедуры. Преимущества использования такого пластыря следующие:
Исследования показали, что пластыри не уступают оральным контрацептивам комбинированного типа и мини-пили. Достаточно распечатать продукт, наклеить его на очищенную кожу плеча, живота или ягодиц.
Принцип работы этого изделия такой:
Применение гормональных контрацептивов в виде пластырей показало эффективность в 91% случаев. Несмотря на хороший результат, не стоит забывать, что наклейка не обеспечивает защиту от предаваемых половым путем инфекций, а потому рекомендована к использованию с другими защитными средствами. Минус этого способа контрацепции в том, что он заметен, может пропитываться пылью и выглядеть неопрятно на коже. Не подходит лицам с чувствительной дермой, так как может провоцировать раздражение.
Вагинальное кольцо и инъекционный прогестин
Показания к использованию аналогичны тем, которыми сопровождаются оральные контрацептивы. Вагинальное кольцо отличается гибкостью, действует за счет комбинации этилэстрадиола и этоногестрела. Вводится во влагалище, удерживается на месте на протяжении 3 недель, а затем утилизируется. После менструального кровотечения, вызванного синдромом отмены, вставляется новое кольцо, и все повторяется заново.
Инъекционный прогестин представляет собой синтетическую форму прогестерона. Используется для контрацепции, а также при лечении аномальных маточных кровотечений и признаков эндометриоза. Выпускается в виде внутримышечной или подкожной инъекции. Вводится один раз в три месяца. Его эффективность зачастую выше, чем у остальных контрацептивов, составляет 94%.
Внутриматочная спираль и подкожный имплантат
Рассматривая все виды гормональных контрацептивов, нельзя упустить из внимания внутриматочную спираль (ВМС). Небольшое противозачаточное устройство часто выполнено в Т-образной форме. Врач вставляет его в матку женщины для предотвращения беременности. Выпускаются негормональные ВМС и гормональные модификации.
Материал, из которого производятся эти контрацептивы, разнообразен. Это могут быть пластик, медь, серебро и даже золото. Цена на внутриматочные спирали варьируется в широком диапазоне. Это устройства длительного контроля, которые могут оставаться на месте 3-5 и более лет. Все зависит от типа и торговой марки. Эффективность очень высока и составляет 99%. Что касается импланта, то он вводится подкожно в область предплечья, действуя на протяжении 3 лет. Принцип воздействия тот же, обусловлен содержанием прогестина.
Экстренные методы контрацепции
Общая классификация гормональных контрацептивов содержит еще одно наименование. Это техника экстренной контрацепции, которая предусматривает небольшой сбой в организме для предотвращения зачатия. Как правило, выпускается препарат в виде одной, реже двух таблеток. Эффективен в случае незащищенного полового акта, если принят в течение 48-72 часов с момента сексуальной связи. Чем раньше выпита таблетка, тем выше ее эффективность. За счет большой дозы гормонов, меняется цикл. Не рекомендуется для частого применения.
Показания к немедленному прекращению употребления гормональных контрацептивов
Исследования показали, что прием гормональных контрацептивов у женщин в предменопаузе увеличивает риск развития рака шейки матки, но уменьшает вероятность онкологии эндометрия и яичников. Чтобы подобрать максимально подходящий метод контрацепции, запишитесь на прием в клинику «Гармония». Мы находимся по адресу: Ростов-на-Дону, ул. Красноармейская, 170 (2 этаж).
Андрогены и антиандрогены
От редакции
Этой статьёй мы открываем цикл статей под общей рубрикой «Pro et contra» («За и против», лат.). Наша жизнь полна противоречий. Соответствующий закон диалектики утверждает, что «основу всякого развития составляет противоречие – борьба (взаимодействие) противоположных, взаимоисключающих сторон и тенденций, находящихся вместе с тем во внутреннем единстве и взаимопроникновении».
В человеческом организме «мирно существуют» и взаимодействуют андрогены и антиандрогены, эстрогены и антиэстрогены, гонадотропины и антигонадотропины, простагландины и антипростагландины… Многие из этих веществ успешно применяются в настоящее время в виде лекарственных препаратов.
«Sapiens nil affirmat, quod non probet»
(«Мудрый ничего не утверждает без доказательств», лат.)
Как известно, половые гормоны стероидного строения андрогены играют важную роль в жизнедеятельности организма. Они обеспечивают мужскую половую дифференциацию (формирование соответствующего морфотипа, тембра голоса и др.), определяют специфическую функцию яичек, простаты, семенников у мужчин.
Однако работами последних лет доказано, что рецепторы к андрогенам имеются во многих органах не только у мужчин, но и у женщин, следовательно, они проявляют зависимость от активности данных гормонов. Так, показано их участие в созревании костной ткани, регуляции секреции гонадотропинов и синтеза липидов различной плотности, выработке α-эндорфинов, факторов роста, инсулина. Наряду с анаболическим эффектом андрогены регулируют либидо и половую потенцию, стимулируют функцию сальных желез и волосяных фолликулов. В физиологических концентрациях андрогены участвуют в механизме регрессии фолликула в яичниках и определяют рост волос на лобке и в подмышечных впадинах. При повышении продукции андрогенов или изменении их баланса в сторону активных фракций наблюдаются признаки дефеминизации (обратное развитие женских половых органов) и даже маскулинизации (развитие мужских половых признаков).
Нередко стертые формы гиперандрогении (ГА) играют важную роль в генезе бесплодия, ановуляции, невынашивания беременности у женщин. Для обеспечения правильных подходов к диагностике и лечению состояний, связанных с повышением продукции или активности андрогенов, практическому врачу необходимо понимать основные пути метаболизма андрогенов в норме и при патологии (Роговская С. И., 2000).
Понятие «метаболизм андрогенов» означает не только пути их превращения, но и характер их связывания с транспортными белками крови, а также осуществление периферического эффекта различных фракций андрогенов в органах-мишенях. Отсутствие корреляции между клиническими проявлениями и степенью секреции андрогенов может быть объяснено изменением баланса между фракциями, а также различной чувствительностью рецепторов в органах-мишенях и разным количеством этих рецепторов.
Таблица 1. Классификация андрогенов по физиологическому действию (7)
Блокаторы рецепторов андрогена
Средства, влияющие на секрецию, транспорт и метаболизм андрогенов
Чистые (простые) антиандрогены (флутамид, АА 560, ципротерон и др.)
Блокаторы биосинтеза и секреции гипоталамических рилизинг-гормонов и гипофизарных гонадотропинов (прогестины, эстрогены)
Антиандрогены комбинированного действия, способные блокировать РА и обладающие также антигонадотропной и анти-5-α-редуктазной активностью (производные прогестинов и андрогенов)
Ингибиторы биосинтеза андрогенов (аминоглутетемид, эстрогены и др.) Ингибиторы 5-α-редуктазы (эстрогены, прогестины и др.)
Стимуляторы синтеза ПССГ (эстрогены, тиреоидные гормоны)
Стимуляторы катаболизма андрогенов (барбитураты и др.).
Определение общего тестостерона является достаточно адекватным тестом, доступным почти любой клинике. Концентрация ПССГ у женщин в 2 раза выше, чем у мужчин, поскольку их синтез стимулируется эстрогенами. Установлено, что у женщин с ГА концентрация ПССГ нередко ниже, чем у здоровых.
При патологических состояниях, приводящих к андрогенизации, не только обнаруживаются количественные сдвиги в синтезе гормонов, но и меняется качественный характер с преобладанием метаболитов, обладающих различными свойствами. Кроме этого, физиологические реакции на избыток андрогенов отличаются у разных индивидуумов и зависят от многих факторов. В последние десятилетия установлено существование специфических рецепторов в органах-мишенях. Цитозольные РА, которые представляют собой белки определенной структуры, существуют в ряде органов (мышечная и костная ткань, кожа, сальные железы, гипофиз, гипоталамус и др.) и подвергаются воздействию множества циркулирующих метаболитов андрогенов, поступающих в цитоплазму путем пассивной диффузии. Функция рецептора заключается в том, что он должен распознать свой гормон, соединиться с ним в единый комплекс, поступить в ядро и обеспечить специфический ответ. Этот процесс чрезвычайно сложен и многокомпонентен. Считается, что РА в женском организме стимулируются эстрогенами.
Клинические проявления андрогенизации
Различные нарушения метаболизма андрогенов вызывают появление широкого спектра клинической симптоматики, которая определяется причиной патологических изменений и возрастом больной. Эти проявления включают вирилизацию и анаболизацию и, будучи выраженными, как правило, не представляют особой сложности для диагностики (2). Однако в гинекологической практике врачу приходится сталкиваться с симптомами скрытой андрогенизации, такими как ановуляция, аменорея, гипоплазия матки и молочных желез, алопеция, акне, жирная себорея, гирсутизм и др. Гирсутизм может варьировать от легкого (над губой и подбородке) до полного оволосения по мужскому типу (живот, бедра, спина).
Диагностические критерии гиперфункции коры надпочечников далеко не всегда однозначны и дифференциальная диагностика нередко чрезвычайно сложна, однако, обобщая данные литературы, можно привести некоторые признаки, которые встречаются в практике наиболее часто.
Опухоли надпочечников (глюкостерома, глюкоандростерома) также способны вызвать клинические проявления вирилизации. Наличие опухоли нередко характеризуется внезапным началом и быстрым прогрессированием процесса. Диагноз устанавливается на основании данных УЗИ, компьютерной томографии и гормональных проб (высокие уровни ДГА, Т и 17- КС после пробы с дексаметазоном не снижаются).
Работами последних лет установлена активная роль факторов роста и гиперпродукции инсулина в генезе яичниковой ГА. Показано, что гормон роста повышает образование инсулин-подобного фактора роста (ИПФР) в клетках гранулезы, что, в свою очередь, повышает связывание ЛГ клетками тека и продукцию андрогенов. Инсулин снижает выработку ПССГ и повышает уровень свободного тестостерона, резистентного к инсулину. Вот почему гиперпродукция андрогенов может сочетаться с развитием сахарного диабета, что важно учитывать при обследовании и лечении пациенток с симптомами андрогенизации. Диагностические критерии яичниковой ГА, как и надпочечниковой, также весьма неоднозначны, однако наиболее часто упоминаются следующие.
Основные диагностические критерии ГА яичникового генеза: появление аменореи или олигоменореи после периода нормальных регулярных менструаций с началом половой жизни или после стрессовых ситуаций, прослеживается также отягощенная наследственность; морфотип женский с умеренновыраженным гирсутизмом и ожирением по женскому типу; увеличение яичников и ПКЯ по данным УЗИ и при лапароскопии, ановуляция на фоне относительной и абсолютной гиперэстрогении; лабораторные данные и результаты гормональных проб (высокий уровень тестостерона, ЛГ, повышенный индекс ЛГ/ФСГ, иногда гиперпролактинемия, положительная проба с ХГ и др.).
Морфологически ПКЯ дифференцируют от редкого заболевания гипертекоза, когда в яичниках обнаруживаются множество островков гиперплазированных лютеинизированных клеток поверхностной яичниковой стромы. Клиническая диагностика трудна (наиболее часто имеются такие проявления, как акне, гирсутизм, гиперплазия клитора, среди гормональных исследований наиболее вероятно выявление высокого уровня тестостерона при низких концентрациях гонадотропинов).
Терапия
Лечение заболеваний, сопровождающихся симптомами андрогенизации у женщин, определяется видом патологии, локализацией процесса, степенью тяжести, возрастом и т.п., и должно быть комплексным. Этиопатогенетическая терапия включает в себя удаление опухолей, прекращение ятрогенного влияния, подавление повышенного синтеза андрогенов, лечение синдрома и болезни Кушинга, гипотиреоза, резекция или каутеризация яичников, назначение препаратов с антиандрогенным действием и др. Симптоматическая терапия предполагает сочетание медикаментозного лечения антиандрогенами с целью нивелировать влияние андрогенов на органы-мишени с косметическими процедурами и психологической поддержкой. Наиболее наглядным примером патогенетической терапии можно рассматривать назначение глюкокортикоидов (дексаметазона, преднизолона) при АГС, направленное на восполнение дефицита кортизола и снижение синтеза андрогенов надпочечниками. Однако неотъемлемой частью терапии при стертых и выраженных симптомах андрогенизации практически любой этиологии является применение антиандрогенов с целью редукции этих симптомов.
Перед лечением антиандрогенами необходимо установить источник гиперандрогении, исключив, в первую очередь, опухоли, беременность, и тщательно обосновать цель этиопатогенетической терапии. Следует также учитывать противопоказания к используемому средству и возможные побочные реакции. После получения терапевтического эффекта целесообразно снизить дозу и продолжить лечение в поддерживающем режиме.
Большую роль играет предварительное информирование пациенток. Следует объяснить, что лечение может быть длительным, не всегда позволяет достичь желаемого эффекта, а после прекращения терапии некоторые признаки вирилизации могут рецидивировать.
Антиандрогены против андрогенов: в лечении выпадения волос.
Роль гормонов в жизни каждого из нас переоценить невозможно. От определенных гормонов зависит, какое у нас настроение, хотим мы спать или есть, наше самочувствие, наши желания контролируется гормонами. Все механизмы и процессы протекающие в нашем организме не происходят без участия гормонов.
Одной из причин андрогенетической алопеции считается повышенная чувствительность рецепторов к андрогенам. И это не последняя «претензия» к андрогенам. Как известно мужские гормоны стимулируют избыточный рост волос в андрогензависимых зонах, провоцируют угревые высыпания, выпадение волос, нарушение менструального цикла. Повышение уровня андрогенов может повлечь за собой ожирение, артериальную гипертензию, нарушения углеводного и липидного обменов.
Не тяжело догадаться, что первым пунктом в лечении данных отклонений будет антиандрогенная терапия. Но оправдано ли и безопасно такое лечение? Может пришло время посмотреть по-новому на тактику лечения. Такую возможность нам дают результаты научных исследований и клинический опыт современных институтов и клиник.
Если врач сталкивается с истинной гиперандрогенией, в данном случае антиандрогенная терапия необходима. Когда мы можем столкнуться с истиной гиперандрогенией?
Она может быть овариального или надпочечникового генеза, а так же иметь функциональный или опухолевый генез. Синдром поликистозных яичников относится к функциональной овариальной гиперандрогении. К функциональной надпочечниковой гиперандрогении относятся неклассическая форма врожденной дисфункция коры надпочечников, опухолевые заболевания, болезнь Иценко-Кушинга, гиперпролактинемия.
Возникает вопрос, как часто сталкиваются врач-дерматолог, врач-трихолог с данными патологиями. В журнале Трихология в статье Ткачева Владислава Петровича представляются данные о результатах обследования 463 пациентов женского пола проведены в Университете Британской Колумбии и проанализированы в публикации Дж. Шапиро.
210 женщинам из 463 был поставлен диагноз «выпадение волос по женскому типу». Но синдром поликистозных яичников был выявлен только у 4 пациенток, депрессия была у 18 пациенток. Так как теория том, что в основе развития андрогенетической алопеции лежат андрогены не столь очевидна, все чаще андрогенетическую алопецию предпочитают называть «выпадение волос по женскому типу».
Но исключать индивидуальную чувствительность волосяных фолликулов к нормальному уровню тестостерона как причину и механизм развития выпадения волос невозможно и неправильно.
Еще один интересный факт. У пациентов с синдромом нечувствительности к андрогенам или дефицитом 5-α редуктазы с невозможностью превращения тестостерона в дигидротестостерон развивается «выпадение волос по женскому типу» или как прежде называли андрогенетическая алопеция, но как видите без участия андрогенов.
Опубликованные в 2012 году Глазов Р. Л. И соавт. результаты, не менее удивляют, среди 285 женщин, которые имели дефицит тестостерона, 76 из них жаловались на истончение волос на голове.
При проведении терапия тестостероном 48 из них говорили о улучшения состояния волос. Ткачев Владислав Петрович, к.м.н., врач дерматолог, трихолог поделился собственным опытом, что из 29 пациентов фертильного возраста с диагнозом «выпадение волос по женскому типу» уровень общего тестостерона в пределах нормы у 9 (31 %), а избыток у 1 (3, 4%), значение тестостерона ниже нормы было у 19 пациентов.
В лечении андрогенетической алопеции предусмотрено использование контрацептивных препаратов с ципротероном (Диане 35), верошпирон (спиронолактоном), флутамидом. Хотя реальные показания к назначению этих препаратов имеются лишь у небольшого процента пациентов. К тому же данные препараты повышают уровень депрессии, которая уже имеется у большого количества женщин страдающих поредением волос.
После приема антиандрогенов многие женщины действительно отмечают приостановление выпадения волос, ускорение роста волос и со временем увеличение густоты волос.
Что же происходит с женским организмом при подавлении андрогенов?
Рецепторы к андрогенам у женщин находится в кровеносных сосудах, сердце, легких, молочных железах, в головном и спинном мозге, мочевом пузыре, уретре, матке, яичниках, влагалище, мышечной и жировой ткани, коже, костной ткани, периферических нервах.
После длительного приема антиандрогенов могут возникнуть:
По данным Гончарова Н.П. и соавторов еще ряд факторов могут повлиять на уровне тестостерона:
Если врач трихолог столкнулся с истиной гиперандрогенией, то тут без антиандрогенов не обойтись. Слепо назначать системную терапию антиандрогенами только по факту наличия у женщин с типовым поредением волос нерационально. Ведь патогенез андрогенетической алопеции (выпадение волос по женскому типу) не ограничен только повышенной чувствительностью рецепторов волосяных фолликулов к андрогенам.
Правильно будет использование этих препаратов в виде наружных средств, для минимизации побочных эффектов.
Также вы можете записаться на консультацию трихолога в косметологии МедЭстет в Виннице.
Литература Журнал Трихология 3/2016
С уважением врач-трихолог Яковлева Леся