антибиотик сильнее чем амоксиклав
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Амоксиклав: состав, показания
Амоксиклав – антибиотик широкого спектра действия, активно применяющийся при различных бактериальных поражениях, вызывающих самые различные заболевания: от пневмоний до отитов.
Амоксиклав: состав
Амоксиклав – это удачное сочетание клавулановой кислоты и амоксициллина. В каждой форме выпуска препарата могут использоваться различные дополнительные компоненты, в числе которых:
Амоксиклав может приниматься внутрь, а может быть использован внутривенно. Чаще всего, для лечения от различных бактериальных инфекций назначают таблетки, так как подавляющее большинство заболеваний переносится пациентами дома.
Дозировка таблеток может быть разной: от 250 мг до 875 мг амоксицилина + 125 мг клавулановой кислоты в каждой дозе антибиотика.
Описание антибиотика Амоксиклав
Вещество относится к группе пенициллинов. Широкий спектр действия позволяет добиваться положительной динамики лечения множества заболеваний бактериальной этиологии. При попадании в организм, Амоксиклав разрушает клеточную стенку бактерии, и она гибнет. Эффективность отмечена в отношении широкой группы энтеробактерий, гемофильной палочки, стафилококка, стрептококка, энтерококка, листерии, клостридий, сальмонеллы. Кроме того, этим лекарственным средством можно лечить инфекции, вызванные большинством устойчивых штаммов бактерий.
Клавулоновая кислота в свою очередь защищает амоксициллин от влияния бета-лактамаз микроорганизмов.
После всасывания из желудочно-кишечного тракта активные компоненты быстро распределяются с кровотоком. Пища не мешает абсорбции. Однако, с целью снижения риска возможных негативных реакций со стороны пищеварительной системы, все же не рекомендуется принимать лекарство на голодный желудок.
Показания к назначению Амоксиклава
Применение препарата настолько широко, что некоторые начинающие свою терапевтическую практику врачи назначают его при всяком удобном случае. В ситуации с заболеваниями органов отоларингологии это:
отит, в том числе гнойный;
Когда страдает мочевыводящая система, также может быть назначен Амоксиклав. В числе таких заболеваний хронический цистит, простатит, уретрит.
Заболевания системы дыхания редко обходится без амоксициллина. При бронхите бактериальной этиологии и пневмонии используют именно этот препарат. Кроме того, антибиотик показал свою эффективность и в отношении:
инфекции, поражающих кости и соединительную ткань;
заболевания мягких тканей, вызванные бактериальным поражением;
заболеваний органов малого таза.
Некоторые типы операционного вмешательства требуют от пациента приема курса антибиотиков с целью предотвращения присоединения суперинфекции.
Амоксиклав: инструкция взрослым
Главным правилом приема антибиотиков является соблюдение прописанного курса лечения. Ошибка пациентов заключается в том, что при первых признаках отступления симптомов болезни многие бросают лечение, считая, что длительная терапия антибиотиками наносит непоправимый ущерб всем системам организма. Однако на самом деле, именно таким образом формируются устойчивые колонии микроорганизмов, которые со временем приспосабливаются к жизни даже в условиях действия антибиотика. Например, при цистите разовый прием препарата избавляет от резей и болей уже на второй день лечения. Но это лишь отсутствие симптомов.
Бактерии, вызвавшие это поражение мочевыводящей системы, еще не погибли, они только утратили способность провоцировать неприятные симптомы болезни. Раннее прекращение лечения позволит выжившим бактериям эволюционировать так, чтобы в следующий раз прием этого же препарата не мешал им размножаться и вести активную жизнедеятельность.
Разовую и суточную дозу назначает лечащий врач, потому как она зависит от тяжести заболевания и состояния больного. Как правило, максимальная дозировка Амоксиклава в объеме 875+125 не превышает двукратного приема препарата в сутки с интервалом в 12 часов. Для достижения максимального эффекта нужно придерживаться одного и того же часа приема препарата. Длительность курса, не зависимо от разовой дозы и количества прописанных приемов, не может быть короче 7 дней.
Амоксиклав: побочные действия
Прием антибактериальных средств редко обходится без проявления типичных побочных эффектов, среди которых нарушения системы пищеварения:
Если тошнота обрела хронический характер, а частые рвотные позывы заметно снижают качество жизни, нужно обратиться к врачу, с целью сменить препарат. Амоксиклав является бактерицидным средством. Это означает, что он убивает микроорганизмы, чувствительные к нему. Когда большая колония бактерий погибает, в кровь попадает большая доза токсинов, которые можно сравнить с трупным ядом, выделяемым мертвыми бактериями. Эта доза токсинов сильно действует на мозг, вызывая недомогание, в том числе тошноту и рвоту.
Для того чтобы избавиться от токсического поражения организма, нужно перейти на антибиотик бактериостатического действия. Эта группа не разрушает клеточную стенку вредоносных микробов, а угнетает их функцию размножения. В связи с чем, гибель бактерий не носит массовый характер. Каждая особь погибает по истечении своего жизненного цикла, не оставив потомства. Уровень токсинов в крови в таком случае слишком мал, чтобы вызывать сильную тошноту и непрекращающуюся рвоту.
Другим побочным эффектом, с которым может столкнуться каждый, является поражение слизистых оболочек полости рта или половых органов молочницей, то есть грибом рода Кандида. Облегчить свое состояние можно обработкой полости рта раствором соды. А для половых органов есть специальные свечи и кремы.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Сравнительная оценка эффективности и безопасности Амоксиклава® 2х и Амоксиклава® у больных острым синуситом
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Московский научно-практический центр оториноларингологии
ММА имени И.М. Сеченова
Санкт-Петербургский НИИ уха, горла, носа и речи
Ярославская медицинская академия
Областная клиническая больница, Ярославль
НИИ детской гематологии МЗ РФ, Москва
Целью настоящего исследования явилось сравнение эффективности и безопасности двух препаратов фармацевтической компании Lek – Амоксиклава® 2х и Амоксиклава® – в терапии острого бактериального синусита. Действующим началом обоих препаратов является амоксициллин/клавуланат калия. Основные их отличия – дозировка и кратность применения, о чем будет указано ниже. Исследование проводилось на базе четырех оториноларингологических центров: Московский научно–практический центр оториноларингологии (директор – профессор А.И. Крюков), кафедра болезней уха, горла и носа Московской медицинской академии имени И.М. Сеченова (заведующий кафедрой – профессор Ю.М. Овчинников), Санкт–Петербургский НИИ уха, горла, носа и речи (директор – профессор Ю.К. Янов) и кафедра оториноларингологии Ярославской медицинской академии (заведующий кафедрой – профессор В.С. Козлов). Следует отметить, что данное исследование относилось к разряду открытых, проспективных и сравнительных.
Материалы и методы
В исследование были включены пациенты в возрасте 18 лет и старше. Все они имели симптомы острого бактериального синусита, подтвержденного рентгенологически, что проявлялось наличием на рентгенограмме пристеночного утолщения слизистой оболочки, частичного или полного затемнения одной или нескольких пазух или присутствием уровня жидкости в синусе. При пункции верхнечелюстных пазух во всех случаях обнаружен гнойный экссудат в синусе. Непременным условием отбора было то, что пациенты не должны были принимать какие–либо системные антибиотики в течение 2–х суток до включения в исследование.
Общее число больных, вошедших в исследование, составило 155 человек. Из них 75 пациентов (первая группа) получали Амоксиклав® в дозе 625 мг 3 раза в день во время еды. 80 пациентов (вторая группа) получали Амоксиклав® 2х в дозе 1000 мг 2 раза в день также во время еды. Стандартный курс лечения составил 7 дней. Женщин было 79 (51,0%), мужчин – 76 (49,0%). Соотношение пациентов обоих полов составило 1,04:1. Средний возраст пациентов первой группы составил 39,1±15,5 лет, пациентов второй группы – 39,4±14,0 лет. Клиническое обследование больных проводилось в 1–й день терапии (визит 1), на 3–4–й день лечения (визит 2), в последний день терапии (визит 3) и через 4 дня после окончания терапии (визит 4). Оно включало традиционный осмотр ЛОР–органов. При каждом визите больного наличие и выраженность симптомов синусита, как субъективных, так и объективных, оценивалось по балльной системе: отсутствие симптома – 1 балл, слабая выраженность – 2 балла, умеренная – 3 балла, значительная выраженность – 4 балла.
Рентгенологическое исследование околоносовых синусов (обзорная рентгенография, стандартная проекция Water) проводилось непосредственно перед началом терапии или в день назначения терапии (визит 1), а также на 4–й день после окончания лечения (4–й визит). При этом оценивались такие рентгенологические признаки, как пристеночное утолщение слизистой оболочки, наличие уровня жидкости или затемнения пазух. Кроме того, перед началом лечения и после него выполнялись общий анализ крови и микробиологическое исследование аспирата из верхнечелюстных пазух, полученного при их пунктировании. Оценка эффективности препаратов Амоксиклав® и Амоксиклав® 2х проводилась по окончании терапии (визиты 3–4) на основании динамики клинических проявлений болезни, рентгенологических признаков и микробиологических данных. На протяжении всего курса лечения регистрировались побочные эффекты применявшихся препаратов с указанием в индивидуальной карте пациента вида побочной реакции, степени ее выраженности и возможной связи с терапией. Причем анализ безопасности проводился у пациентов, принявших хотя бы 1 дозу сравниваемых препаратов. Статистическая обработка результатов проводилась с использованием компьютерной программы EpiInfo 6.04.
Результаты и их обсуждение
Длительность заболевания до лечения в группе больных, получавших Амоксиклав® (первая группа), составила в среднем 5,5±3,0 дней, а в группе больных, получавших Амоксиклав® 2х (вторая группа) – 6,8±3,6 дней (р=0,03). Средняя выраженность симптомов острого синусита до лечения в первой и второй группах составила в среднем 3,2±0,7 и 3,4±0,7 баллов соответственно (р=0,13). Среднее значение температуры тела у пациентов первой группы составило 37,7±0,6°С, во второй группе – 37,5±0,6°С (р=0,3). Таким образом, достоверных статистических различий между группами по указанным выше показателям выявлено не было.
Из 75 человек, получавших терапию Амоксиклавом® (первая группа), исследование завершили 73 человека (97,3%). Два пациента (2,7%) выбыли из исследования в связи с развитием нежелательных лекарственных реакций. Из 80 человек, получавших терапию Амоксиклавом® 2х (вторая группа), исследование завершили все пациенты (100%). Выраженность симптомов синусита по окончании терапии составила в первой группе 1,1±0,4 балла, во второй – 1,0±0,2 балла (р=0,04). Среднее количество дней до клинического излечения в исследуемых группах пациентов составило 6,5±1,9 и 5,3±1,2 дней, соответственно (р=0,00009). Среднее количество дней до нормализации температуры у пациентов обеих групп было одинаковым 2,9±1,2 и 2,9±1,4 дней, соответственно. Таким образом, по основным оцениваемым показателям по окончании лечения (выраженность клинической симптоматики, сроки нормализации температуры и клинического выздоровления) существенных различий между группами не обнаружено. Положительный клинический эффект наблюдался у 72 пациентов из 73 первой группы (98,6%) и у 80 больных из 80 во второй группе (100,0%) (табл. 1).
При анализе контрольных рентгенограмм у пациентов первой группы восстановление пневматизации околоносовых синусов наблюдалось в 49 случаях (67,1%), у 23 пациентов (31,5%) отмечена положительная динамика, хотя сохранялось невыраженное пристеночное утолщение слизистой оболочки в синусах. У 1 пациента (1,4%) на контрольной рентгенограмме сохранялись первоначальные изменения, что расценено, как неэффективность терапии Амоксиклавом®. Во второй группе больных восстановление пневматизации синусов наблюдалось у 48 пациентов (60% случаев). У 32 больных (40,0%) отмечено улучшение. Случаев неэффективности терапии Амоксиклавом® 2х выявлено не было. Статистически значимых различий между группами не выявлено (p=0,34).
В таблицах 2 и 3 представлены данные микробиологического исследования содержимого околоносовых пазух у пациентов обеих групп, проведенного перед началом терапии препаратами Амоксиклав® и Амоксиклав® 2х. В первой группе пациентов микрофлора обнаружена в 47 случаях из 75, что составило 62,7%. Основными микроорганизмами были S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, M. catarrhalis (табл. 2). Во второй группе больных перед началом терапии Амоксиклавом® 2х микроорганизмы были выделены в 62 случаях из 80 (77,5%). Спектр выделенных микроорганизмов представлен в таблице 3. Обращает на себя внимание, что ведущее место среди возбудителей занимали S. pneumoniae, S. epidermidis, H. influenzae, S. pyogenes. <>
По окончании терапии Амоксиклавом® микроорганизмы выделены у 4 пациентов данной группы. Характер этой микрофлоры представлен в таблице 4. При микробиологическом исследовании больных второй группы по окончании курса терапии Амоксиклавом® 2х микроорганизмы выделены в 5 случаях. Во всех случаях это были штаммы S. epidermidis.
При оценке безопасности терапии Амоксиклавом® установлено, что в 1 случае прием препарата ассоциировался с появлением диареи, еще в 1 случае возникла крапивница, 1 пациента беспокоил зуд. В целом побочные эффекты при приеме Амоксиклава® отмечены в 4% случаев. В группе пациентов, принимавших Амоксиклав® 2х, у 3–х пациентов возникла тошнота в сочетании с диареей (3,8%). Все побочные эффекты Амоксиклава® 2х были преходящими и не потребовали отмены препарата.
В заключение следует отметить, что сравнительный анализ препаратов Амоксиклав® и Амоксиклав® 2х показал одинаково высокую антибактериальную активность двух форм амоксициллина/клавуланата по отношению к воспалительному процессу в параназальных синусах. Вместе с тем применение Амоксиклава® 2х позволило уменьшить кратность приема препарата до двух раз в день, что, несомненно, более удобно для пациента. Также отмечено, что Амоксиклав® 2х, несмотря на более высокую дозу действующего вещества, сохраняет свою безопасность по отношению к пациентам. Таким образом, Амоксиклав® 2х может быть рекомендован в качестве эффективного средства для лечения острого гнойного синусита.
1. Страчунский Л.С., Бойко Л.М., Блохин Б.М. и др. Фармакоэпидемиологическая оценка применения антибиотиков при респираторных инфекциях у детей в поликлинике// Антибиотики и химиотерапия, 1997.–№ 42(10).– С.10–14.
2. Вильямс Д. Резистентность к бета–лактамным препаратам// Антибиотики и химиотерапия, 1997.– № 42(10).– С. 5–9.
3. Pankuch G.A., Jacobs M.R., Appelbaum P.C. Comparative activity of ampicillin, amoxicillin, amoxicillin/clavulanate and cefotaxime against 189 penicillin–susceptible and resistant pneumococci// J Antimicrob. Chemother.– 1994.– № 35.– Р. 883–888.
4. Ball P., Geddes A., Rolinson G. Amoxicillin/clavulanate: an assessment after 15 years of clinical application// J. Chemother., 1997.– № 9(3).– Р. 167–198.
Амоксиклав® 2Х (875мг/125мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.
состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.
Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.
Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.
После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.
Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.
Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.
Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.
При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.
Фармакодинамика
Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.
Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.
Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:
инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.
изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.
Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).