азарга или тимолол что лучше
Азарга
Азарга – раствор глазных капель для снижения внутриглазного давления. Комбинированный препарат, применяемый в офтальмологии при лечении внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукомы.
Состав и форма выпуска
Азарга – раствор глазных капель, суспензия белого цвета стерильная, содержит:
Упаковка. Флакон –капельница из полиэтилена 5мл в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Противоглаукомные свойства раствора Азарга обусловлены действием включенных в состав веществ.
Тимолол является неселективным бета-адреноблокатором, не имеющим симпатомиметической активности. Свойства его не оказывают прямого депрессорного действия на миокард, он не имеет мембраностабилизирующей активности. Внутриглазное давление тимолол снижает при местном применении, благодаря сокращению производства водянистой влаги, а также незначительного увеличения ее оттока.
Комбинация этих двух веществ превышает действие каждого из них в отдельности.
Показания к применению
Способ применения и дозы
Раствор Азарга назначается конъюнктивально по 1 капле дважды в сутки. При пропуске очередной дозы, лечение продолжают по прописанной схеме, не превышая дозировки.
После применения препарата, чтобы уменьшить риск системной абсорбции, рекомендуется слегка надавить пальцем на область внутреннего угла глаза и удерживать пальцы в таком состоянии в течение нескольких секунд.
При переходе на применение раствора Азарга, необходимо начать использование данного препарата на следующий день после отмены предыдущего антиглаукомного средства.
Противопоказания
Косопт
Ксалаком
Фотил
Обратившись в «Московскую Глазную Клинику», Вы сможете пройти обследование на самом современном диагностическом оборудовании, а по его результатам – получить индивидуальные рекомендации ведущих специалистов по лечению выявленных патологий.
Также Вы моете воспользоваться формами ОНЛАЙН КОНСУЛЬТАЦИИ ВРАЧА и ОНЛАЙН ЗАПИСЬЮ на сайте.
Заполните форму и получите скидку 15 % на диагностику!
Азарга глазная суспензия, новый комбинированный антиглаукомный препарат
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Azarga ophthalmic suspension, a new combined antiglaucomatous agent (Literal review)
antiglaucomatous agent (Literal review)
S.Yu. Petrov
Scientific Research Institute of Eye Diseases of the Russian Academy of Medical Sciences
In the review the analysis of results of clinical researches of hypotensive efficacy and safety of Azarga ophthalmic suspension, a new combined antiglaucoma agent is presented.
Согласно данным «The Ocular Hypertension Treatment Study», большинство пациентов через 5 лет получают лечение двумя и более препаратами, что, как известно, снижает приверженность к лечению [4]. Возможность объединения гипотензивных препаратов с разным механизмом действия «в одном флаконе», т.е. применение фиксированных комбинаций, позволяет преодолеть целый ряд трудностей, поскольку такие препараты обладают более выраженным гипотензивный эффектом, более удобны в применении, у них отсутствует эффект вымывания, а также снижено количество побочных эффектов за счет уменьшения числа инстилляций. Этот фактор также способствует повышению комплайентности пациентов.
В начале осени 2011 г. в российской аптечной сети появится новый комбинированный препарат Азарга в форме глазной суспензии (фирма Alcon). Это фиксированная комбинация 0,5% тимолола и 1% бринзоламида.
Бринзоламид является высокоспецифичным неконкурентным и обратимым ингибитором карбоангидразы, основного изофермента в отростках цилиарного тела, который регулирует образование внутриглазной жидкости в задней камере глаза. Его селективное ингибирование бринзоламидом блокирует образование бикарбонатных ионов, что ведет к уменьшению транспорта натрия через ресничный эпителий и, следовательно, подавлению продукции внутриглазной жидкости, уменьшая таким образом внутриглазное давление (ВГД).
Тимолол является неселективным антагонистом β–адренергических рецепторов, блокирующим их в цилиарном теле, что ведет к снижению зависимой от циклической формы аденозинмонофосфата продукции водянистой влаги в глазу. Тимолол также оказывает антиоксидантный эффект на эндотелиальные клетки in vitro. Он не обладает внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого угнетающего воздействия на сердечную мышцу, не имеет местного анестезирующего эффекта и, кроме того, оказывает незначительное влияние на давление в эписклеральных венах и отток водянистой влаги из глаза.
Согласно инструкции по медицинскому применению, Азарга показана для снижения ВГД у взрослых при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме при неэффективности составляющих его препаратов в монотерапии. Заявлено снижение ВГД в среднем на 7–9 мм рт.ст., что составляет 28–35%. Рекомендуемая дозировка – 2 раза/сут., условия хранения препарата обычные.
В 2009 г. были опубликованы данные рандомизированного двойного слепого параллельного мультицентрового исследования сравнительной эффективности Азарги с его компонентами в монотерапии: 0,5% тимололом и 1% бринзоламидом [3]. Пациенты с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией. Во включаемых в исследование глазах уровень ВГД составил 24–36 мм рт.ст. в 8:00 и 21–36 мм рт.ст. в 10:00 на 2 отборочных визитах после соответствующего периода отмывания после предшествующего лечения. Пациентам случайным образом назначалось лечение Азаргой (n=174), бринзоламидом 1% (n=174) или тимололом 0,5% (n=175) в виде двукратных ежедневных закапываний; на фоне лечения пациенты наблюдались в течение 6 мес. В некоторых центрах проводились дополнительные измерения ВГД в 12:00, 16:00 и 20:00 на двух отборочных визитах и на визитах на 3–м и 6–м месяцах.
Азарга вызвала статистически достоверное и клинически существенное снижение ВГД от базового уровня на 8,0–8,7 мм рт.ст., что статистически и клинически превосходит эффект бринзоламида 1% (5,1–5,6 мм рт.ст.) и тимолола 0,5% (5,7– 6,9 мм рт.ст.).
Среди пациентов, которым проводилась суточная тонометрия, у 57% в группе с Азаргой удалось добиться ВГД порядка 18 мм рт.ст. или менее через 8 ч (16:00) после закапывания хотя бы при одном измерении на 6–м мес. по сравнению с 30% пациентов в группе бринзоламида и 26% в группе тимолола (рис. 1).
В 2009 г. Manni с соавт. публикует результаты исследования по сравнению гипотензивной эффективности двух фиксированных комбинаций: Азарги и Косопта, при использовании каждой 2 раза/сут. у пациентов с открытоугольной глаукомой или офтальмогипертензией [5]. Это было 12–месячное многоцентровое рандомизированное двойное слепое активно контролируемое параллельное исследование. После отбора пациентов предусматривался период вымывания от 5 до 28 дней. Уровень ВГД у включаемых в исследование пациентов составлял 24–36 мм рт.ст. в 8:00 и 21–36 мм рт.ст. в 10:00 хотя бы в одном глазу и не превышал 36 мм рт.ст. в любом глазу в любое время. Первичную эффективность оценивали в основном на 6–м мес. при измерениях ВГД в 8:00, 10:00 и 16:00. Визиты на 9–м и 12–м мес. проводили для оценки безопасности препаратов. Разницы по базовому уровню ВГД между группами не было. Всего исследование завершили 393 пациента (204 на Азарге и 189 на Косопте).
Разница в среднем уровне ВГД между Азаргой и Косоптом на 3 временных точках на 6–м мес., по которым оценивалась первичная эффективность, составила –0,5, –0,1 и 0,1 мм рт.ст. в 8:00, 10:00 и 16:00 соответственно (p>0,05). Гипотензивная эффективность Азарги не уступала эффективности Косопта, причем числовая разница ВГД в среднем по группе в 9 из 12 временных точек была в пользу первого препарата. Оба препарата вызывали статистически достоверное снижение ВГД от базового уровня, которое в обеих группах было сходным на каждом визите и в каждое время (рис. 2.). Среднее снижение ВГД в группе с Азаргой составило 7,2–9,1 мм рт.ст. (28,4–34,9%). Среднее снижение ВГД в группе с Косоптом составило 7,4–8,9 мм рт.ст. (29,7–33,9%). Процент глаз, в которых удалось добиться ВГД 
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Глазные капли при глаукоме
Основными лекарственными препаратами, которые используют при глаукоме, являются глазные капли, снижающие внутриглазное давление.
Глазные капли от глаукомы разделяют по механизму действия:
1.Препараты, которые способствуют оттоку глазной жидкости.
2.Препараты, которые снижают продуцирование водянистой влаги.
Способствуют оттоку глазной жидкости следующие препараты:
Холиномиметики:
Эти препараты сужают зрачок, и по этой причине радужная оболочка оттягивается от радужно-роговичного угла. Вследствие этого обеспечивается свободное стекание жидкости к глазной дренажной системе и происходит снижение внутриглазного давления.
Недостатком этих средств является кратковременность гипотензивного эффекта (не более 6 часов).
У препаратов существуют побочные эффекты. После инстилляции капель с пилокарпином в течение 6 часов наблюдается миоз (сужение зрачка), что сопряжено с сужением поля зрения и снижением четкости очертаний предметов вследствие спазма аккомодации. При длительном применении препарата возможно проявление дерматита и аллергического конъюнктивита. Кроме того, в случае использования препаратов с содержанием пилокарпина молодыми людьми с глаукомой и сопутствующей миопией есть риск периферических разрывов сетчатой оболочки.
Симпатомиметики
Эти препараты благотворно влияют на увеосклеральный отток глазной жидкости и обладают довольно длительным действием – 24 часа после закапывания. При терапии открытоугольной глаукомы их гипотензивный эффект является наиболее сильным. Побочными эффектами являются покраснение слизистой оболочки, чувство жжения, отек области желтого пятна (макулы).
Снижают продуцирование водянистой влаги следующие препараты:
Агонисты α2-адренорецепторов
Ингибиторы карбоангидразы
Эти препараты блокируют фермент цилиарного тела – карбоангидразы. Это уменьшает продуцирование водянистой влаги, и вследствие этого происходит снижение внутриглазного давления.
β-адреноблокаторы
Эти препараты противопоказаны при сопутствующей дистрофии роговой оболочки, сухих кератитах, брадиаритмии и бронхиальной астме.
Видео о глазных каплях
Комбинированные глазные капли от глаукомы
Гипотензивный эффект этих препаратов начинается через 1–2 часа после закапывания и продолжается от 12 до 24 часов.
Список глазных капель, назначаемых при глаукоме
Нужно помнить, что по поводу применения всех упомянутых выше препаратов необходимо обязательно получить консультацию квалифицированного врача-офтальмолога.
Что лучше: Тимолол или Азарга
Тимолол
Азарга
Исходя из данных исследований, Азарга лучше, чем Тимолол. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Тимолола и Азарги
Эффективность у Тимолола достотаточно схожа с Азаргой – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Тимолола более выраженный, то при применении Азарги даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Тимолола и Азарги примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Тимолола и Азарги
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Тимолола она достаточно схожа с Азаргой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Тимолола, также как и у Азарги мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Тимолола нет никаих рисков при применении, также как и у Азарги.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Тимолола и Азарги.
Сравнение противопоказаний Тимолола и Азарги
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Азарги в пределах нормы, но оно больше чем у Тимололом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Азарги или Тимолола может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Тимолола и Азарги
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Тимолола достаточно схоже со аналогичными значения у Азарги. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Тимолола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Азарги.
Сравнение побочек Тимолола и Азарги
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Тимолола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Азарги. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Тимолола схоже с Азаргой: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Тимолола и Азарги
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Тимолола примерно одинаковое с Азаргой. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:44
Глазные капли при глаукоме
При лечении глаукомы врач применяет все способы, позволяющие снизить повышенное внутриглазное давление. Это помогает, в свою очередь, уменьшить степень повреждения зрительного нерва. Как правило, на начальных этапах заболевания используют капли для глаз, которые устраняют внутриглазную гипертензию. Важным условием эффективного лечения при этом является регулярность использования согласно инструкции, написанной врачом. Если монотерапия оказалась недостаточно эффективной, то офтальмолог обычно назначает капли для глаз из другой химической группы. Эти препараты могут потенцировать действие друг друга.
Так как все капли для глаз, которые используют для лечения глаукомы, всасываются в сосуды хориоидеи, они в небольшом количестве могут проникать и в системный кровоток. Некоторые компоненты противоглаукомных лекарств негативным образом влияют на работы сердца, сосудов, органов дыхательной системы. Поэтому врачу очень важно знать о наличии у пациента каких-либо системных хронических заболеваний. Если пациент по каким-то причинам (состояние здоровья, низкая приверженность) не способен регулярно закапывать лекарства от глаукомы, то лучше выбрать альтернативный способ лечения.
Виды капель, снижающих внутриглазное давление
Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:
Аналоги простагландинов
Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.
К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.
Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:
Бета-блокаторы
Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа. Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента. Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.
Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.
Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.
К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.
Ингибиторы карбоангидразы
К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги. Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы. Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).
Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.
Холиномиметики
Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий. Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки. Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).
За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.
Комбинированные препараты
Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.
Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:
Нейропротекторы в лечении глаукомы
При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток. В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы. Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.
Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.
Основные группы нейропротекторов представлены ниже:
1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).
2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).
3. Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).
4. Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).
Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.