бетагистин для чего применяется и побочный эффект
Бетагистин (Betahistine) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетагистин
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 8 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 16 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| бетагистина дигидрохлорид | 24 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон VA 64, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.
Фармакокинетика
Бетагист : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг или 24 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 112, маннитол, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), кислота стеариновая, тальк.
Описание
Круглые таблетки белого цвета, с ровной поверхностью на одной стороне и риской на другой (для дозировки 8 мг).
Круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).
Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 24 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Фармакологические свойства
После приема внутрь бетагистина гидрохлорид абсорбируется быстро и полностью.
Связывание с белками плазмы низкое. Бетагистина гидрохлорид быстро метаболизируется в печени в неактивный основной метаболит, 2-пиридилуксусную кислоту и в диметил-бетагистин.
Выводится на 90% через почки в виде основного метаболита.
Бетагистин – это синтетический аналог гистамина. Действует на гистаминовые Н1 и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базиллярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке.
БЕТАГИСТ оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
БЕТАГИСТ ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам и характеризуется повышающей регуляцией выброса и обмена гистамина.
Показания к применению
— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза, сопровождающееся тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза составляет 8-16 мг в сутки. Основные лечебные дозы – 24-48 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 24 мг.
Максимальная суточная доза составляет 48 мг, которую делят на 2-3 приема.
Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально. Продолжительность приема препарата определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к бетагистина гидрохлориду и/или к любому из компонентов препарата
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
С осторожностью применять препарат у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Так как бетагистин – это аналог гистамина, одновременное применение Н1 антагонистов может вызывать обоюдное ослабление эффекта активных агентов.
Особые указания
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи с появлением побочного эффекта в виде утомляемости способность к реагированию может быть снижена, что нарушает способность к вождению автомобиля и способности управлять машинами.
Передозировка
Симптомы: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, атаксия, покраснение лица, головокружение, повышенное сердцебиение, бронхиальный спазм и отек и после приема очень высоких доз также могут случиться конвульсии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.
По 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя (для дозировок 8 мг и 16 мг).
По 2, 3 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя (для дозировки 24 мг).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Бетагистин-лф : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (для дозировок 16 мг и 24 мг).
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (для дозировки 8 мг).
Может наблюдаться мраморность.
Состав
Каждая таблетка содержит:
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, маннит, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип В), тальк, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения головокружения.
Фармакологические свойства
Механизм действия бетагистина известен частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных исследованиями, проведенными с участием животных и человека:
— Бетагистин оказывает влияние на гистаминовую систему
Бетагистин одновременно является частичным агонистом Н1-гистаминовых рецепторов, а также антагонистом НЗ-рецепторов в нервной ткани. Он также оказывает незначительное влияние на активность рецепторов Н2. Бетагистин ускоряет обмен и высвобождение гистамина путем блокады пресинаптических рецепторов НЗ и системы обратной связи.
— Бетагистин может улучшать кохлеарное кровообращение, так же, как и мозговое кровообращение
Фармакологические исследования на животных указывают на улучшение кровоснабжения по сосудистым полоскам внутреннего уха, вероятно, в результате расширения сфинктеров прекапилляров в микроциркуляторном русле внутреннего уха. Бетагистин также усиливает мозговое кровообращение у человека.
— Бетагистин повышает компенсацию вестибулярного аппарата
Бетагистин ускоряет восстановление нормальной вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и улучшая компенсацию со стороны центрального вестибулярного аппарата.
Этот эффект наступает благодаря повышению обмена и высвобождения гистамина в результате антагонистического воздействия на рецепторы НЗ. У пациентов, получавших лечение бетагистином, также сокращалось время восстановления функции вестибулярного корешка после его повреждения.
— Бетагистин модифицирует формирование импульсов в вестибулярных ядрах
Установлено также дозозависимое ингибирующее действие бетагистина на формирование потенциала действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Бетагистин не имеет седативных свойств. В исследованиях на животных было доказано, что фармакодинамические свойства бетагистина могут оказывать благоприятное терапевтическое влияние на вестибулярный аппарат.
Эффективность и клиническая безопасность
Эффективность бетагистина была доказана в исследованиях с участием пациентов с головокружением вестибулярного происхождения и синдромом Меньера, у которых наблюдалось улучшение состояния, связанное со снижением интенсивности и частоты головокружений.
После перорального применения бетагистин быстро и практически полностью всасывается из всех частей желудочно-кишечного тракта. После всасывания быстро и практически полностью биотрансформируется до 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низка. По этой причине фармакокинетические анализы основываются на измерении концентрации 2-РАА в плазме и моче. Сmах в случае приема лекарственного средства во время еды ниже, чем при приеме натощак. Однако полное всасывание бетагистина сходно в обоих случаях, что указывает на то, что пища замедляет всасывание бетагистина.
Уровень бетагистина, связанного с белками плазмы, составляет менее 5%.
После всасывания бетагистин быстро и практически полностью биотрансформируется до кислоты 2-РАА, которая не обладает фармакологической активностью. После перорального применения бетагистина концентрации 2-РАА в плазме (и моче) достигают максимального значения спустя 1 час и снижаются с периодом полувыведения, составляющим около 3,5 часов.
2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы выводится с мочой. Выведение самого бетагистина с калом или мочой незначительно.
Уровень выведения при приеме в диапазоне доз от 8 мг до 48 мг является постоянным, что свидетельствует о линейной фармакокинетике бетагистина и указывает на то, что метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания к применению
Симптоматическое лечение рецидивирующего головокружения с или без кохлеарных симптомов.
Бетагист 24
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг, 16 мг, 24 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, 16 мг или 24 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 112, маннитол, кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), кислота стеариновая, тальк.
Описание
Круглые таблетки белого цвета, с ровной поверхностью на одной стороне и риской на другой (для дозировки 8 мг).
Круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 16 мг).
Продолговатые таблетки белого цвета с риской на одной стороне (для дозировки 24 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Бетагистин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь бетагистина гидрохлорид абсорбируется быстро и полностью.
Связывание с белками плазмы низкое. Бетагистина гидрохлорид быстро метаболизируется в печени в неактивный основной метаболит, 2-пиридилуксусную кислоту и в диметил-бетагистин.
Выводится на 90% через почки в виде основного метаболита.
Фармакодинамика
Бетагистин – это синтетический аналог гистамина. Действует на гистаминовые Н1 и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базиллярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке.
БЕТАГИСТ оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
БЕТАГИСТ ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам и характеризуется повышающей регуляцией выброса и обмена гистамина.
Показания к применению
— симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного генеза, сопровождающееся тошнотой и рвотой, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза составляет 8-16 мг в сутки. Основные лечебные дозы – 24-48 мг в сутки.
Максимальная разовая доза составляет 24 мг.
Максимальная суточная доза составляет 48 мг, которую делят на 2-3 приема.
Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения. Наилучшие результаты иногда наблюдаются после нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приёма препарата подбирается индивидуально. Продолжительность приема препарата определяется лечащим врачом.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит:
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез представленных ниже подтвержденных доклиническими и клиническими данными.
Влияние на гистаминергическую систему
Частичный агонист H1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы обладает незначительной активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-гистаминовых рецепторов и снижения количества Н3-гистаминовых рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области а также всего головного мозга
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства выявленные на животных обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет всасывание бетагистина однако суммарная абсорбция одинакова при приеме натощак и с пищей.
Быстро и почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и диметилбетагистина.
Показания:
— Лечение синдрома Меньера характеризующегося головокружением (сопровождающимся тошнотой и рвотой) снижением слуха и шумом в ушах;
— симптоматическое лечение и профилактика вестибулярного головокружения (вертиго) различной этиологии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бетагистину и другим компонентам препарата;
— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
— Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в анамнезе);
Беременность и лактация:
Противопоказано применение препарата в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности его применения при беременности и в период грудного вскармливания.
Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком.
Если прием препарата необходим в период грудного вскармливания кормление грудью необходимо прекратить.
Если беременность выявлена в период лечения бетагистином препарат следует отменить.
Способ применения и дозы:
Внутрь во время еды не разжевывая запивая небольшим количеством воды.
По 1 таблетке 2 раза в сутки.
Дозу и длительность лечения следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Лечение длительное.
Улучшение иногда наблюдается через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью а также у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
часто от ≥ 1/100 до Со стороны пищеварительной системы :
Со стороны центральной нервной системы :
Со стороны кожных покровов :
Передозировка:
Боль в животе тошнота сонливость (после приема бетагистина в дозах до 640 мг); судороги сердечно-легочные осложнения (после приема бетагистина в дозах более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными препаратами).
Промывание желудка прием адсорбентов (активированного угля) симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Исследования in vivo направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными препаратами не проводились.
Основываясь на данных in vitro можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450.
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов терапевтический эффект бетагистина может снизиться.
По данным исследований in vitro ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) в том числе селективные ингибиторы МАО подтипа В ингибируют метаболизм бетагистина. При одновременном применении с ингибиторами МАО в том числе селективными ингибиторами МАО подтипа В возможно повышение концентрации бетагистина в плазме крови.
Особые указания:
Терапевтический эффект обычно отмечается уже в начале терапии но может быть постепенным и проявляться в течение нескольких недель лечения. Стабильный терапевтический эффект в некоторых случаях достигается после нескольких месяцев лечения.
У пациентов с артериальной гипотензией применять с осторожностью и под контролем лечащего врача.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
По результатам клинических исследований считается что влияние бетагистина на способность управлять транспортными средствами и механизмами отсутствует или незначительно поскольку эффектов потенциально влияющих на эту способность не обнаружено.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением снижением слуха шумом в ушах а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 2 3 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Производитель
Закрытое акционерное общество «ВЕРТЕКС» (ЗАО «ВЕРТЕКС»), г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27, лит. А, Россия