бипрол для чего назначают

Бипрол : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бисопролола фумарат 5 мг или 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, коллидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат,

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), тальк, краситель тропеолин «О».

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 5 мг). Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета (для дозировки 10 мг). На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Биодоступность составляет около 90 %. Связь с белками плазмы крови – около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.

Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, почечный клиренс – 9,6 ± 1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения составляет 9-12 часов.

Фармакодинамика

Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным b1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Блокируя в невысоких дозах b1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает очень низким сродством к b2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и b2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и следовательно не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

При превышении терапевтической дозы оказывает b2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции b2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет больщое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных b-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие b2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Источник

Бипрол (Biprol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бипрол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение

Источник

Бипрол : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат – 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат;

состав оболочки: титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном срезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Фармакологические свойства

Абсорбция бисопролола в желудочно-кишечном тракте составляет 80 – 90 %. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Биодоступность составляет около 90 %. Связь с белками плазмы крови – около 30 %. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая.

Общий клиренс составляет 15,6 ± 3,2 л/час, почечный клиренс – 9,6 ± 1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50 %) и окислением в печени (около 50 %) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2 % выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения составляет 9-12 часов.

Активное вещество Бипрола – бисопролол – является высокоселективным бета1-адреноблокатором, не обладающим внутренней симпатомиметической активностью. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. Обладает очень низким сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, сосудов и бета2-адренорецепторам, отвечающим за внутриклеточную регуляцию активности ферментов, и, следовательно, не влияет на тонус дыхательных путей и метаболические процессы.

При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков бисопролол может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через AV узел и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Источник

Бипрол (Biprol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бипрол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени.

Источник

Бипрол таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт.

Доставим в одну из 2558 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Бипрол таблетки п.п.о. 2,5мг 30 шт.

Краткое описание

Состав

Бисопролола фумарат 5,000 мг/10,000 мг;

Целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг/ 62,400 мг;

Лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг/ 38,500 мг;

Крахмал кукурузный 8,000 мг/ 11,000 мг;

Кремния диоксид коллоидный 0,500 мг/ 0,600 мг;

Кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг/ 1,250 мг;

Магния стеарат 1,000 мг/ 1,250 мг;

Титана диоксид 0,287 мг/ 0,430 мг;

Макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг/ 0,430 мг;

Гипромеллоза 1,320 мг/ 1,968 мг

Тальк 0,106 мг/ 0,172 мг.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Побочные действия

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости. При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола. При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности. При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости. При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД. При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола. При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия. При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола. При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Источник