Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, от светло-желтого до зеленовато-желтого или желто-оранжевого цвета, с фаской. На поперечном срезе видны два слоя.
Фармакологическая группа
Препараты, применяемые в случае запора. Контактные слабительные средства. Бисакодил.
Фармакологические свойства
Бисакодил проявляет слабительный эффект, что проявляется размягчением или разжижением каловых масс. Механизм слабительного действия обусловлен увеличением проникновения воды в полость кишечника и уменьшением ее абсорбции, а также ускорением перистальтики кишечника.
Важное место в механизме действия занимает расщепление бисакодила в щелочном содержимом кишечника, что приводит к образованию веществ, которые раздражают рецепторы слизистой оболочки. Это приводит к стимуляции перистальтики кишечника.
Кишечные и бактериальные ферменты быстро превращают бисакодил в его активный метаболит. Только 5% пероральной дозы всасывается в системный кровоток, трансформируется в печени и выводится с мочой и желчью в форме неактивного метаболита (глюкуронидов).
Клинические характеристики
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение запоров.
Подготовка кишечника к диагностическим исследованиям и перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача).
Клиническая необходимость облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах.
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не рекомендуется применять препарат одновременно с блокаторами Н2-рецепторов, молочными продуктами и антацидными средствами (в пределах 1:00), поскольку существует риск быстрого растворения внешней оболочки таблетки и, как следствие, раздражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения эффективности бисакодила.
Не следует употреблять щелочные продукты при применении лекарственного средства и в течение 1:00 до и после приема.
Слабительное действие бисакодила может вызвать нехватку калия, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с бисакодил таких лекарственных средств: диуретики, β-адреномиметики, кортикостероиды (минералокортикоиды и глюкокортикоиды), амфотерицин В, тетракозактид или средства, токсичность которых возрастает при недостатке калия в организме ( например, сердечные гликозиды).
Астемизол, терфенадин, эритромицин, амиодарон, соталол, препараты хинидина Не рекомендуется комбинировать с бисакодил.
При применении с препаратами наперстянки (гликозидов дигиталиса) повышается риск развития гипокалиемии и дигиталисной интоксикации.
Особенности применения
При применении бисакодил-Дарница следует помнить, что таблетка покрыта кишечнорастворимой оболочкой, поэтому ее нельзя делить и разжевывать.
Лекарственное средство нельзя запивать щелочной минеральной водой, применять в пределах 1:00 вместе с молоком, антацидами или Н2-блокаторами.
С осторожностью применять для лечения пациентов с заболеваниями печени и почек.
Противопоказано применять при болях в животе неизвестного происхождения, сопровождающиеся тошнотой и рвотой.
Как и все слабительные лекарственные средства, бисакодил не следует принимать ежедневно более 5 дней, не изучив причины запора.
Следует избегать длительного, более 7 дней, и систематического применения лекарственного средства, это может привести к атонии кишечника и невозможности дефекации без применения сильных слабительных средств.
Длительное применение высоких доз может привести к дисбалансу электролитов и гипокалиемии.
Потеря жидкости в желудочно-кишечном тракте может привести к дегидратации, симптомами которой могут быть жажда и олигурия. Пациентам, страдающим от потери жидкости и для которых дегидратация может быть вредной (например, пациенты с почечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста), применение бисакодила следует прекратить; возобновить применение можно только под контролем.
У пациентов может наблюдаться гематохезия (кровь в испражнениях), которая имеет легкую форму и проходит спонтанно.
Сообщалось о случаях головокружение и / или обморока у пациентов, применявших бисакодил. Имеющиеся данные о таких случаев позволяют предположить, что эти побочные реакции связаны с нерегулярной дефекацией (или затрудненной дефекацией) или сосудисто-нервной реакцией на боли в животе, в связи с запором и не обязательно в связи с применением бисакодила.
Были единичные сообщения о боли в животе и кровавую диарею, возникшие после приема бисакодила. Некоторые случаи были связаны с ишемией слизистой оболочки толстой кишки.
Бисакодил не следует принимать детям до 10 лет без консультации врача.
У людей пожилого возраста из-за частого применения лекарственного средства возможно возникновение астении, ортостатической гипотензии, расстройства координации движений.
Отсутствие стимуляции акта дефекации лекарственным средством может свидетельствовать о органическую причину запора.
Слабительные средства не помогают при похудении.
Вместе с применением бисакодила рекомендуется придерживаться определенной диеты, содержащей много клетчатки: хлеб из муки грубого помола, фасоль и другие бобовые (при переносимости), фрукты и овощи. Необходимо также выпивать достаточное количество жидкости в сутки, больше двигаться.
Важная информация о вспомогательные вещества.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной дефицитом Lapp или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применять препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности для этой группы пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пациентов следует предупредить, что в результате колик может возникнуть головокружение и / или обморок. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, а в случае возникновения головокружения воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для эффективной дефекации утром лекарственное средство применять внутрь перед сном, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая полным стаканом воды.
Для кратковременного лечения запоров, облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах.
Взрослые и дети в возрасте от 10 лет: 1-2 таблетки (5-10 мг) 1 раз в сутки.
Дети в возрасте от 4 до 10 лет: 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки.
Для подготовки к диагностическим процедурам и перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача).
Взрослые и дети в возрасте от 10 лет: 2-4 таблетки (10-20 мг) однократно вечером.
Дети в возрасте от 4 до 10 лет: 1 таблетка (5 мг) вечером.
Не рекомендуется применять препарат более 7 суток, ежедневное применение лекарственного средства нежелательно.
Не применять лекарственное средство детям до 4 лет.
Детям в возрасте от 4 до 10 лет препарат применять только по назначению врача.
Передозировка
Симптомы. Применение высоких доз может вызвать диарею, спазмы в животе, электролитный дисбаланс (в том числе симптомы гипокалиемии и функциональной атонии ободочной кишки). Хроническое передозировка может привести к хроническому поноса, боли в животе, гипокалиемии, вторичного гиперальдостеронизма, почечнокаменной болезни.
Описаны случаи поражения почечных канальцев, метаболического алкалоза и мышечной слабости через гипокалиемии вследствие хронического злоупотребления слабительным средством.
Лечение. Отменить препарат и обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуемая коррекция водно-электролитного дисбаланса (особенно важно для пациентов пожилого возраста и детей), применение симптоматических средств, а в некоторых случаях и спазмолитических средств.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в брюшной полости, спастические боли в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, ощущение жажды, сухость во рту, может возникнуть кишечная колика, раздражение прямой кишки, гематохезия (кровь в кале), длительное применение может привести к атонии кишечника, меланоза толстого кишечника, колита.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: нарушение водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз / алкалоз, гипокалиемия, гипокальциемия), особенно у людей пожилого возраста, дегидратация (как следствие дегидратации могут возникнуть слабость мышц, судороги, артериальная гипотензия).
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные упаковки в пачке.
Категория отпуска
Производитель
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение производителя
Украина, 02093, г.. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Бисакодил-Дарница только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Бисакодил-Дарница и Алкоголь?
Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Бисакодил-Дарница с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.
Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Бисакодил-Дарница, а также несколько дней после завершения лечения.
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
Круглосуточная поддержка клиентов
Бисакодил-Дарница таблетки покрытые оболочкой кишечнорастворимые по 5мг 3 блистера по 10шт
Торговое название
Бисакодил
Действующие вещества
Бисакодил
Количество действующего вещества
5 мг
Форма выпуска
таблетки для внутреннего применения
Первичная упаковка
блистер
Количество в упаковке
30 таблеток (3 блистера по 10 шт.)
Способ применения
Оральные
Взаимодействие с едой
Не имеет значения
Температура хранения
от 5°C до 25°C
Чувствительность к свету
Не чувствительный
Признак
Отечественный
Происхождение
Химический
Происхождение
Химический
Производитель
ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА
Страна производства
Украина
Заявитель
Дарница
Условия отпуска
Без рецепта
Категория
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. бисакодил обусловливает слабительный эффект, что проявляется размягчением или разжижением каловых масс. механизм слабительного действия обусловлен увеличением проникновения воды в полость кишечника и уменьшением ее абсорбции, а также ускорением перистальтики кишечника.
Важное место в механизме действия занимает расщепление бисакодила в щелочном содержимом кишечника, что приводит к образованию веществ, которые раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника. Это приводит к стимуляции перистальтики кишечника.
Фармакокинетика. Кишечные и бактериальные ферменты быстро превращают бисакодил в его активный метаболит. Только 5% пероральной дозы всасывается в системный кровоток, трансформируется в печени и выводится с мочой, желчью в форме неактивного метаболита (глюкуронидов).
Показания
Кратковременное симптоматическое лечение при запоре. подготовка кишечника к диагностическим исследованиям, перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача). клиническая необходимость облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах.
Применение
Для эффективной дефекации утром препарат применять внутрь перед сном, независимо от приема пищи. таблетку следует глотать не разжевывая, запивая полным стаканом воды.
Для кратковременного лечения при запоре, облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах:
Для подготовки к диагностическим процедурам и перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача):
Не рекомендуется применять препарат более 7 сут, ежедневное применение препарата нежелательно.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бисакодилу или любому другому компоненту препарата; острый проктит, острый геморрой, спастический запор, непроходимость кишечника, ущемленная грыжа; желудочно-кишечные кровотечения, маточные кровотечения; синдром острого живота, включая аппендицит, другие острые воспалительные заболевания кишечника, перитонит, выраженная боль в животе, сопровождающаяся тошнотой и рвотой (данные симптомы могут быть проявлениями вышеуказанных тяжелых состояний); болезнь крона, неспецифический язвенный колит; тяжелая дегидратация.
Побочные эффекты
Со стороны цнс и периферической нервной системы: головокружение, слабость, потеря координации движений, ортостатическая гипотензия, периодические судороги икроножных мышц (крампи), в тяжелых случаях — спазм сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в брюшной полости, спастическая боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, ощущение жажды, сухость во рту, может возникнуть кишечная колика, раздражение прямой кишки, длительное применение может привести к атонии кишечника, меланозу толстого кишечника, колиту.
Метаболические нарушения: нарушения водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз/алкалоз, гипокалиемия, гипокальциемия) особенно у людей пожилого возраста.
При применении препарата бисакодил-дарница следует помнить, что таблетка покрыта кишечно-растворимой оболочкой, поэтому таблетку нельзя делить и разжевывать.
Препарат нельзя запивать щелочной минеральной водой, применять в течение 1 ч вместе с молоком, антацидами или блокаторами Н2-рецепторов.
С осторожностью применять для лечения у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Следует избегать длительного, более 7 дней, и систематического применения препарата, поскольку это может привести к атонии кишечника и невозможности дефекации без применения сильных слабительных средств.
Противопоказано применять при боли в животе неизвестного происхождения, сопровождающейся тошнотой и рвотой.
У лиц пожилого возраста из-за частого применения препарата возможно возникновение астении, ортостатической гипотензии, расстройства координации движений.
Отсутствие стимуляции акта дефекации препаратом может свидетельствовать об органической причине запора.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности для этой группы пациентов.
Дети. Не применять у детей в возрасте до 4 лет. Детям в возрасте 4–10 лет препарат применять только по назначению врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, а в случае возникновения головокружения воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
Не рекомендуется применять препарат одновременно с блокаторами н2-рецепторов, молочными продуктами и антацидными средствами (в пределах 1 ч), поскольку существует риск быстрого растворения наружной оболочки таблетки и в результате — раздражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, снижения эффективности бисакодила.
Не следует употреблять щелочные продукты во время применения препарата и в течение 1 ч до и после приема.
Слабительное действие бисакодила может вызвать дефицит калия, поэтому необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении с бисакодилом следующих препаратов: диуретики, бета-адреномиметики, кортикостероиды (минералокортикоиды и глюкокортикоиды), амфотерицин В, тетракозактид или средства, токсичность которых возрастает при недостатке калия в организме (например сердечные гликозиды).
Астемизол, терфенадин, эритромицин, амиодарон, соталол, препараты хинидина не рекомендуется комбинировать с бисакодилом.
Передозировка
Симптомы. применение препарата в высоких дозах может вызвать диарею, спазмы в животе, электролитный дисбаланс (в том числе симптомы гипокалиемии и функциональной атонии ободочной кишки). хроническая передозировка может привести к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. описаны случаи повреждения почечных канальцев, метаболического алкалоза и мышечной слабости в результате гипокалиемии.
Лечение. Отменить препарат и обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуют коррекцию водно-электролитного дисбаланса, применение симптоматических средств.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Описание товара заверено производителем Дарница.
Проверено Лікар Турумкулова Ірина
Обратите внимание!
Описание препарата Бисакодил-Дарница табл. п/о 5мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
фармакодинамика. Бисакодил обусловливает слабительный эффект, что проявляется размягчением или разжижением каловых масс. Механизм слабительного действия обусловлен увеличением проникновения воды в полость кишечника и уменьшением ее абсорбции, а также ускорением перистальтики кишечника.
Важное место в механизме действия занимает расщепление бисакодила в щелочном содержимом кишечника, что приводит к образованию веществ, которые раздражают рецепторы слизистой оболочки кишечника. Это приводит к стимуляции перистальтики кишечника.
Фармакокинетика. Кишечные и бактериальные ферменты быстро превращают бисакодил в его активный метаболит. Только 5% пероральной дозы всасывается в системный кровоток, трансформируется в печени и выводится с мочой, желчью в форме неактивного метаболита (глюкуронидов).
Показания Бисакодил
кратковременное симптоматическое лечение при запоре. Подготовка кишечника к диагностическим исследованиям, перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача). Клиническая необходимость облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах.
Применение Бисакодил
для эффективной дефекации утром препарат применять внутрь перед сном, независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать не разжевывая, запивая полным стаканом воды.
Для кратковременного лечения при запоре, облегчения дефекации при геморрое, анальных фистулах и трещинах:
Для подготовки к диагностическим процедурам и перед оперативными вмешательствами (под наблюдением врача):
Не рекомендуется применять препарат более 7 сут, ежедневное применение препарата нежелательно.
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисакодилу или любому другому компоненту препарата; острый проктит, острый геморрой, спастический запор, непроходимость кишечника, ущемленная грыжа; желудочно-кишечные кровотечения, маточные кровотечения; синдром острого живота, включая аппендицит, другие острые воспалительные заболевания кишечника, перитонит, выраженная боль в животе, сопровождающаяся тошнотой и рвотой (данные симптомы могут быть проявлениями вышеуказанных тяжелых состояний); болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; тяжелая дегидратация.
Побочные эффекты
со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, потеря координации движений, ортостатическая гипотензия, периодические судороги икроножных мышц (крампи), в тяжелых случаях — спазм сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в брюшной полости, спастическая боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, ощущение жажды, сухость во рту, может возникнуть кишечная колика, раздражение прямой кишки, длительное применение может привести к атонии кишечника, меланозу толстого кишечника, колиту.
Метаболические нарушения: нарушения водно-электролитного баланса (метаболический ацидоз/алкалоз, гипокалиемия, гипокальциемия) особенно у людей пожилого возраста.
при применении препарата Бисакодил-Дарница следует помнить, что таблетка покрыта кишечно-растворимой оболочкой, поэтому таблетку нельзя делить и разжевывать.
Препарат нельзя запивать щелочной минеральной водой, применять в течение 1 ч вместе с молоком, антацидами или блокаторами Н2-рецепторов.
С осторожностью применять для лечения у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Следует избегать длительного, более 7 дней, и систематического применения препарата, поскольку это может привести к атонии кишечника и невозможности дефекации без применения сильных слабительных средств.
Противопоказано применять при боли в животе неизвестного происхождения, сопровождающейся тошнотой и рвотой.
У лиц пожилого возраста из-за частого применения препарата возможно возникновение астении, ортостатической гипотензии, расстройства координации движений.
Отсутствие стимуляции акта дефекации препаратом может свидетельствовать об органической причине запора.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применять препарат в период беременности и кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности для этой группы пациентов.
Дети. Не применять у детей в возрасте до 4 лет. Детям в возрасте 4–10 лет препарат применять только по назначению врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, а в случае возникновения головокружения воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействия
не рекомендуется применять препарат одновременно с блокаторами Н2-рецепторов, молочными продуктами и антацидными средствами (в пределах 1 ч), поскольку существует риск быстрого растворения наружной оболочки таблетки и в результате — раздражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, снижения эффективности бисакодила.
Не следует употреблять щелочные продукты во время применения препарата и в течение 1 ч до и после приема.
Слабительное действие бисакодила может вызвать дефицит калия, поэтому необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении с бисакодилом следующих препаратов: диуретики, бета-адреномиметики, кортикостероиды (минералокортикоиды и глюкокортикоиды), амфотерицин В, тетракозактид или средства, токсичность которых возрастает при недостатке калия в организме (например сердечные гликозиды).
Астемизол, терфенадин, эритромицин, амиодарон, соталол, препараты хинидина не рекомендуется комбинировать с бисакодилом.
Передозировка
симптомы. Применение препарата в высоких дозах может вызвать диарею, спазмы в животе, электролитный дисбаланс (в том числе симптомы гипокалиемии и функциональной атонии ободочной кишки). Хроническая передозировка может привести к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. Описаны случаи повреждения почечных канальцев, метаболического алкалоза и мышечной слабости в результате гипокалиемии.
Лечение. Отменить препарат и обратиться к врачу. Необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуют коррекцию водно-электролитного дисбаланса, применение симптоматических средств.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Актуальная информация
Бисакодил — основная характеристика
Бисакодил [4,4′-диацетокси-дифенил-(пиридил-2)-метан] ― слабительное лекарственное средство (Lawrensia S., Raja A., 2020). Согласно АТС-классификации относится к лекарственным средствам, применяемым для лечения запоров. Бисакодил (производное дифенилметана) доступен в качестве слабительного препарата с 1952 г. (Kamm M.A. et al., 2011). В Украине препарат выпускается в форме таблеток и суппозиториев, отпускается из аптек без рецепта. Слабительный эффект препарата проявляется размягчением и разжижением каловых масс (инструкция МЗ Украины).
Препарат уменьшает выраженность симптомов, связанных с запором, и тем самым улучшает качество жизни пациента, связанное с заболеванием. Бисакодил применяется в качестве слабительного средства первой линии для лечения функционального запора, а в последнее время — для облегчения подготовки кишечника перед диагностическими процедурами (например колоноскопия, ректороманоскопия), хирургическим вмешательством или фармакологической провокацией при манометрии толстой кишки (Kienzle-Horn S. et al., 2006).
После приема внутрь бисакодил начинает действует в толстой кишке в течение 6–12 ч, а после ректального введения — в течение 15–60 мин.
Запор — проблема? Место слабительных препаратов в лечении запора. Бисакодил
Запор ― распространенное заболевание, которое характерно как для детей, так и взрослых, особенно пожилого возраста. Запор может прогрессировать до фекального закупоривания (при котором прямая кишка закупоривается неподвижными каловыми массами), что еще больше ухудшает качество жизни пациентов и увеличивает расходы на медицинское обслуживание. Запор ― один из самых распространенных амбулаторных диагнозов желудочно-кишечных заболеваний (Bashir A., Sizar O., 2020). Существует несколько групп препаратов для симптоматического лечения запора. К ним относятся (согласно АТС-классификации):
Запор ― одно из наиболее частых хронических расстройств пищеварения у взрослых. Сегодня Римские критерии III используются для определения функционального запора. Хронический запор ― это запор, на который не наблюдается реакции после 6 мес лечения обычными методами. Обычное лечение запора включает правильную диету, повышение физической активности, применение лекарственных средств для симптоматического лечения запора и другие методы лечения.
У около 5% пациентов отмечают тяжелые или хронические запоры и не выявляют реакции на вышеуказанное лечение (Nelson A.D. et al., 2017).
Хронический идиопатический запор (ХИЦ) ― одно из наиболее частых желудочно-кишечных расстройств, распространенность которого в мире составляет 14%. Он чаще отмечается у женщин, и его распространенность увеличивается с возрастом. Существует три подтипа ХИЦ: диссинергическая дефекация, медленный транзитный запор и нормальный транзитный запор, который является наиболее распространенным подтипом. Клиническая оценка пациента с запором требует тщательного сбора анамнеза, чтобы выявить любые симптомы, вызывающие тревогу пациента, которые потребуют дальнейшего обследования с помощью колоноскопии и других методов диагностики (Black C.J., Ford A.C., 2018).
Пациентов с хроническим идиопатическим запором можно разделить на две основные категории: с затрудненной дефекацией (но с нормальной частотой дефекации) и с транзитными аномалиями (которые могут проявляться нечастой дефекацией) (Frizelle F., Barclay M., 2007).
Так как препарат бисакодил относится к группе слабительных лекарственных средств, его также активно принимают для кратковременного симптоматического лечения запора. Однако важно помнить, что, как и все слабительные лекарственные средства, бисакодил не следует принимать ежедневно более 5 дней, не изучив причины запора. Следует избегать длительного, более 7 дней, и систематического применения лекарственного средства, поскольку это может привести к атонии кишечника и невозможности дефекации без применения более сильных слабительных средств (инструкция МЗ Украины).
Бисакодил. Механизм его действия
Мишень действия бисакодила ― ЖКТ (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Абсорбция из ЖКТ минимальна, поскольку лекарственная форма для приема внутрь ― таблетка, покрытая оболочкой, которая устойчива к разрушению в желудке и тонкой кишке, тем самым обеспечивается проникновение таблетки в толстую кишку в неизменном виде. Затем бисакодил растворяется в толстой кишке и таким образом проявляется слабительный эффект препарата после приема внутрь (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Кишечная деацетилаза и бактериальные ферменты гидролизуют бисакодил до деацетилированного активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который стимулирует слизистую оболочку кишечника, вызывая его перистальтику, которая является одной из составляющих проявления механизма слабительного действия препарата (Manabe N. et al., 2009).
Y.W. Min и соавторы провели исследование, продемонстрировавшее, что бисакодил повышает тонус продольных мышц сигмовидной кишки за счет прямого воздействия на гладкую мышцу, но не на круговую мышцу толстой кишки, и предположили, что бисакодил может эффективно применяться для симптоматического лечения запоров у пациентов с нейропатией (Min Y.W. et al., 2018; Lawrensia S., Raja A., 2020).
Применение и пути введения бисакодила
Бисакодил может вводиться перорально или ректально. Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет бисакодил назначают в дозах 5–10 мг в таблетках ежедневно на ночь/перед сном, поскольку он действует в течение 6–12 ч после перорального приема, так что терапевтический эффект проявляется утром. Его также можно вводить в дозе 10 мг в форме ректального суппозитория утром, потому что в этой лекарственной форме бисакодил подействует в течение 15–60 мин после ректального введения.
Дозы 10–20 мг вводятся перорально для полного опорожнения кишечника (перед проведением диагностических процедур либо хирургическим вмешательством), а на следующее утро вводятся 10 мг в форме суппозитория (Manabe N. et al., 2009).
Детям в возрасте 4–10 лет бисакодил назначают перорально или ректально в дозах 5 мг/сут за один прием на ночь.
Длительное применение бисакодила может привести к снижению его эффективности, поскольку бисакодил повышает синтез простагландина Е2 (PGE2), что снижает экспрессию аквопорина 3 (AQP3), а эффективность соединений, снижающих экспрессию AQP3 в толстой кишке, может снизиться при длительном применении (Ikarashi N. et al., 2011).
Побочные эффекты, передозировка. Взаимодействие бисакодила с другими препаратами
Наиболее частыми побочными эффектами, наблюдаемыми у более чем 5% пациентов, принимающих бисакодил, являются диарея, боль в животе (в основном в верхней части живота) и головная боль. Частое применение бисакодила может вызвать дискомфорт в животе и схваткообразную боль. Обычно препарат хорошо переносится, безопасен и эффективен для взрослых и детей. Другие побочные эффекты бисакодила включают мышечную слабость, тошноту, рвоту, анорексию и раздражение прямой кишки. Ректальное введение бисакодила может вызвать раздражение слизистой оболочки прямой кишки, ощущение жжения и проктит в легкой форме. Бисакодил взаимодействует с другими лекарствами, такими как дигоксин, антациды и антагонисты Н2-рецепторов. D.J. Wang и соавторы пришли к выводу, что бисакодил препятствует абсорбции дигоксина, что приводит к снижению концентрации дигоксина в сыворотке крови (Wang D.J. et al., 1990). Антациды и антагонисты Н2-рецепторов вызывают слишком быстрое растворение энтеросолюбильного покрытия и могут вызвать раздражение желудка или двенадцатиперстной кишки при введении в течение 1 ч после приема таблеток бисакодила (Lawrensia S., Raja A., 2020).
Передозировка бисакодила может вызвать диарею, которая приводит к электролитным нарушениям, включая гипокалиемию, гипокальциемию, метаболический ацидоз или алкалоз, которые также могут вызывать рвоту и мышечную слабость. Кратковременное применение (3 дня) в рекомендованной дозе не оказывает влияния на электролиты сыворотки крови (Kienzle-Horn S. et al., 2006; Lawrensia S., Raja A., 2020).
Противопоказания
Бисакодил противопоказан пациентам с острыми желудочно-кишечными заболеваниями, такими как аппендицит или диарея, с кишечной непроходимостью или подозрением на непроходимость кишечника, перфорацией кишечника, колитом, токсическим мегаколоном, тяжелым обезвоживанием, электролитным дисбалансом (например гипокалиемией, гипонатриемией, метаболическим алкалозом или ацидозом); с аллергией или гиперчувствительностью к бисакодилу (Wickham R.J., 2017). Ректальное введение суппозиториев с бисакодилом также противопоказано для пациентов с воспалением или язвой в дистальном отделе толстой кишки (язвенный проктит) и/или трещинами заднего прохода (Wald A., 2003).
Бисакодил. Заключение
Слабительные средства — наиболее распространенная стратегия лечения запора (Lawrensia S., Raja A., 2020).
С момента появления на рынке в 1952 г. бисакодил успешно применяется во всем мире в качестве слабительного средства. Бисакодил деацетилируется в толстой кишке до своего активного метаболита. Его метаболит соединяется с моноглюкуронидом в стенке кишечника или печени (Kudo K. et al., 1998). Абсорбция бисакодила из ЖКТ минимальна. Следовательно, только небольшое количество абсорбированного метаболита бисакодила выводится с мочой в виде глюкуронида (Manabe N. et al., 2009). Не выявлено корреляционной взаимосвязи между концентрацией метаболита в плазме крови и слабительным эффектом, что позволяет предположить, что системная абсорбция не является обязательной для слабительного действия препарата (Kienzle-Horn S. et al., 2006). Остатки метаболита бисакодила определяются в моче, сыворотке крове и в кале человека в течение 24 ч после приема препарата внутрь (Kudo K. et al., 1998).
