какие таблетки для спорта
Аптечные препараты для спортсменов
При усиленной физической нагрузке человеческий организм затрачивает массу энергии, огромное количество питательных веществ, микроэлементов, витаминов. Для того, чтобы восполнить эти затраты и получить результативность от тренировок, организму нужна интенсивная подпитка и поддержка. Поэтому у людей, занимающихся спортом, существует определённый режим питания, отдыха, сна. А также для восстановления после тренировок и поддержания во время физических нагрузок существует ряд аптечных препаратов.
Милдронат
Милдронат (мельдоний) — один из нашумевших препаратов, который незаслуженно внесён в список запрещённых «допинговых» препаратов. Хотя его назначают начиная с детского возраста и заканчивая пожилыми людьми. Это очень мощный кардиопротектор. Во время тренировок нагрузка на сердце и сосуды возрастает в десятки раз. Он является очень мощным метаболическим препаратом. Милдронат защищает сердце от кислородного голода, повышает общий тонус и выносливость организма. Поэтому для спорта этот препарат незаменим. Он выпускается в капсулах и в растворах для инъекций. Назначается длительным курсом. Прежде чем называть его «допинговым» препаратом, следует учесть, что его назначают даже очень ослабленным больным.
Капикор
Капикор — это комплексный метаболический препарат, в состав которого тоже входит мельдоний и гамма-бутиробетаина дигидрат. Этот препарат во время тренировок защищает от кислородного голода не только сердце и сосуды, но ещё и ткани мозга. Применяется в капсулах индивидуально подобранными курсами.
Противопоказаниями как для милдроната, так и для капикора являются: индивидуальная непереносимость компонентов препарата, повышенное внутричерепное давление и тяжёлая почечная недостаточность. Как первый, так и второй обычно очень хорошо переносятся.
Элькар
Элькар — уникальный препарат для спортсменов. Он улучшает белковый обмен, усиливает сжигание жиров, тем самым высвобождая энергию. Снижает лишний вес. Сжигает лишний жир в мышечной ткани. При этом улучшает ферментообразование. Нормализует общий обмен веществ. Повышает общий тонус организма и устойчивость к физическим нагрузкам. А также способствует скорейшему восстановлению после усиленных тренировок. По действию чем-то похож на витамины группы B. Выпускается в каплях и гранулах. При длительных физических нагрузках доза назначения варьирует от 2,5 мл (1/2 мерной ложки) 3 раза в сутки за полчаса до еды до 2.25 г (1.5 мл).
Из противопоказаний — только индивидуальная непереносимость, которая бывает крайне редко.
Рибоксин
Рибоксин — это препарат анаболического ряда. Он является предшественником вещества АТФ, которое даёт клеткам энергию. Рибоксин обладает кардиопротекторным действием, то есть он защищает от кислородного голодания сердечную мышцу и её клетки — кардиомиоциты. При физических нагрузках это очень важно, так как потребление кислорода клетками сердца резко возрастает. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме. В спорте чаще применяется таблетированная форма. Назначается по 1 таблетке 3-4 раза в день до еды. Переносится, как правило, хорошо.
Из противопоказаний: индивидуальная непереносимость и почечная недостаточность.
Актовегин
Актовегин — препарат, улучшающий трофику всех тканей в организме. Это происходит за счёт того, что:
Выпускается в растворах для инъекций. Вводится внутримышечно, внутривенно, внутриартериально. Профилактически назначается внутримышечно по 2 мл 1 раз в день. Если нужен эффект более сильный, тогда назначение должно быть внутривенным.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, тяжёлые заболевания легких, сердца и почек, чего, как правило, у спортсменов не наблюдается.
Мексидол
Мексидол — это по сути универсальный препарат для людей, занимающихся спортом. Во-первых, мексидол защищает клетки нервной и сердечно-сосудистой систем от кислородного голодания (гипоксии), то есть он обладает антигипоксическим действием. Во-вторых, он обладает уникальным свойством восстанавливать мембраны клеток. В-третьих, мексидол — очень мощный антиоксидант. Выводит свободные радикалы из организма. Он обладает также противосудорожным действием. Судороги у спортсменов не такое уж редкое явление, на которое стоит обращать внимание, потому что — это первый и явный признак дефицита микроэлементов в организме при нагрузках. Его применение очень разнообразно. При усиленных нагрузках он незаменим, так как способствует скорейшему восстановлению организма после нагрузок и стрессов. Мексидол может назначаться для улучшения обучаемости и памяти. Назначается в профилактических целях для спортсменов по 1 (125мг) таблетке 3 раза в день, лечебная дозировка — до 6 таблеток в день (800мг).
Противопоказания: индивидуальная непереносимость, детский возраст, почечная недостаточность, беременность.
Кальций
Кальций — незаменимый микроэлемент для существования человека, особенно если он находится в состоянии физических и психоэмоциональных нагрузок. Депо кальция в организме человека — это кости (особенно губчатое вещество кости). При усиленных тренировках расход кальция увеличивается в десятки раз. Если не восполнять его вовремя, кальций выходит из костной ткани, тем самым разрушая её. Как следствие — травмы костей (переломы, вывихи). Из организма кальций выводится в больших количествах при употреблении больших доз кофеина, при стрессовых ситуациях, при гормональных нарушениях, а также при проблемах в желудочно-кишечном тракте, когда идёт не усвоение кальция из пищи и из синтетических препаратов.
Для того, чтобы кальций усваивался в организме, необходимо определённое соотношения 13 микроэлементов. Поэтому для спортсменов лучше принимать кальций в комплексных препаратах, которые и поддерживают это соотношение. И именно для этого существуют спортивные доктора, которые должны следить (особенно имеется ввиду лабораторные показатели) за состоянием здоровья спортсменов.
Существует множество синтетических аптечных препаратов с содержанием кальция: кальций Д3, кальцилан, кальцемин и т.д. При наличии в препарате витамина Д, кальций усваивается значительно лучше. И чем больше витамина Д, тем качественнее усвоение кальция. Препараты кальция стоит принимать не менее 3 месяцев, затем делать перерыв 1 месяц, затем можно повторять курс. Дозировка подбирается индивидуально по состоянию крови. Это стоит учитывать ещё и потому, что кальций участвует в процессе свёртывания крови. Его переизбыток грозит нарушением минерального обмена. Как следствие — мочекаменная болезнь, нарушение свёртывания крови, остеохондроз, артрозы суставов.
Магний
Магний — один из значимых микроэлементов, который желательно принимать перед назначением кальция. При дефиците магния в организме, никогда не произойдёт усвоение кальция. Поэтому только в таком порядке. Магний повышает уровень проводимости импульсов по нервным волокнам, снимает чрезмерное нервное и мышечное напряжение.
Из аптечных препаратов самыми распространёнными являются: магне B6, магнелис, магнекор, кардиомагнил. Помимо всего прочего, магний обладает кардиопротекторным действием, поэтому при усиленных физических и психоэмоциональных перегрузках назначение магния незаменимо. Он защищает сердце и сосуды от перегрузок. Назначение препаратов магния должно строго отслеживаться по лабораторным показателям крови, и назначаться сугубо индивидуально. В основном это таблетированные формы препаратов.
Витрум плюс
Мильгамма
Мильгамма — это один из представителей комплексных препаратов витаминов группы B. Он относится к нейротропным препаратам, то есть защищает нервную и опорно-двигательную систему от разрушающих факторов. Непосредственно участвует в процессе кроветворения, что немаловажно при физических нагрузках. Благодаря этому фактору кислород переносится тканям, которые имеют в нём повышенную потребность. За счёт этого повышается выносливость организма и быстрейшее его восстановление после нагрузок.
Мильгамма способствует переносу импульсов по нервному волокну, тем самым предупреждая сбои в работе нервной и опорно-двигательной систем. Выпускается в таблетированной форме и в форме растворов для инъекций. Для профилактического приёма более удобной формой является таблетированная. При приёме в больших дозах препарат обладает обезболивающим эффектом. Приём осуществляется однократно в день, длительно (не менее 4 недель), после еды, запивая большим количеством воды.
Противопоказания: язвенная болезнь ЖКТ, аллергические реакции, беременность.
Пирацетам
Пирацетам — представитель и предшественник целого ряда ноотропных препаратов, синтезированных позже на его основе. Однако их действия идентичны. Ноотропные вещества — это огромная группа препаратов, направленная на улучшение кровообращения и питания тканей организма абсолютно всех систем. За счёт этого ноотропы универсальны. Их действия являются основополагающими для людей, физическая нагрузка которых превышает обычную. Выпускается пирацетам в виде растворов для инъекций и в таблетированной форме. Дозировка ноотропов подбирается сугубо индивидуально и зависит напрямую от состояния организма на данном этапе.
Омарон
Омарон — ещё один представитель группы ноотропных препаратов, только он комплексный. В его состав входит пирацетам, ранее описанный, и циннаризин. За счёт того, что этот препарат комплексный, его действие будет более выраженным. Как указывалось выше, ноотропы — огромная группа препаратов, предположительно поделённая на 11 групп в своей классификации. Но для нас самым важным их действием является улучшение как макро-, так и микрокровообращения. Это позволяет увеличивать нагрузки на организм и добиваться нужной результативности. Выпускается в таблетированной форме. Назначают омарон по 1-2 таблетки 3 раза в день во время или после еды. Яркими представителями этой группы препаратов являются: ноотропил, фенибут, предуктал, ноофен.
Противопоказания, которые касаются именно спортсменов: непереносимость компонентов препарата, психомоторное возбуждение, дети до 5 лет.
Терафлекс
Терафлекс — это препарат из группы хондропротекторов. В составе этого препарата находится хондроитин — главная составляющая хрящевой ткани в организме человека. При усиленных тренировках (бег, прыжки, подъёмы тяжести) хрящевая ткань получает микротравмы. Следствием микротравм служит сначала воспалительный процесс, а затем разрушение хряща. Чтобы этого не происходило спортсменам назначают препараты хондропротекторного ряда. Одним из самых распространённых является терафлекс. Его можно назначать как для профилактики, так и для лечения уже имеющихся патологий хрящевой ткани. Этот препарат выпускается в капсулах. Назначается на длительный срок — не менее 3-6 месяцев в дозировке по 1 капсуле 3 раза в сутки.
Противопоказания для назначения терафлекса: индивидуальная непереносимость препарата, почечная и печёночная недостаточность, проблемы со свертывающей системой крови.
Аминокислоты
Аминокислоты — это строительный материал для всего организма, для обновления и восстановления абсолютно всех тканей в человеческом организме. Существуют аминокислоты, которые организм вырабатывает самостоятельно, и которые должны поступать извне. Поэтому те аминокислоты, которые организм самостоятельно не вырабатывает, нужно восполнять с пищей. Но для спортсменов этого недостаточно. Из аминокислот строятся белки в организме человека, благодаря аминокислотам усваиваются все питательные вещества, микроэлементы и витамины. Для спортсменов существуют различные аптечные комплексы аминокислот. Их назначают сугубо индивидуально (подробнее об аминокислотах вы можете прочитать в этой статье).
В заключении
Исходя из всего выше сказанного, все препараты, применяемые при усиленных физических нагрузках, необходимо применять следующим образом:
Но для того, чтобы достичь максимально желаемых результатов, подход к назначению каждого препарата должен быть строго индивидуальным и зависеть от состояния спортсмена на данном этапе.
Допинг
Авторы: врач, к. м. н., Юдинцева М. С., m.yudintseva@vidal.ru
врач, научный директор АО «Видаль Рус», Жучкова Т. В., t.zhutchkova@vidal.ru
Человеческий организм при занятиях профессиональным спортом подвергается чрезмерным нагрузкам. В отличие от физкультуры, для спорта важна победа и зрелищность. Были бы интересны Олимпийские игры, если б участники каждый раз показывали одинаковые результаты? Из года в год ставятся все новые и новые рекорды. Как это возможно? Неужели с каждым годом люди на земле становятся «сильнее, выше и быстрее»? Отчасти да, а еще совершенствуется техническая оснащенность спортсменов, улучшаются методики подготовки, но и ежегодно изобретаются все новые и новые способы поддерживать человеческий организм. Какие-то из них полезные, какие-то вредные. В профессиональном спорте вообще сложно говорить о здоровье. Ведь каждый, кому знаком дух победы, понимает, что иногда ты готов сделать все, чтобы прийти первым. Так и получается, что теперь зритель имеет возможность в полной мере насладиться не только яркими и красивыми соревнованиями с великими рекордами, но и накалом страстей антидопинговых скандалов и дисквалификаций.
Разберем основные группы допинговых средств.
Диуретики – это препараты, направленные на выведение из организма жидкости. В небольших количествах они относительно безвредны, но при бесконтрольном применении вызывают обезвоживание, головокружение, судороги, головные боли, тошноту, повреждение почек. Диуретики применяют для быстрого снижения веса или для сокрытия факта применения других запрещенных препаратов за счет ускоренного выведения их из организма.
Пептидные гормоны и их аналоги – это выделенные или искусственно синтезированные вещества, контролирующие определенные функции человека, такие как рост, производство эритроциотов, чувство боли и др. Так например, гормоны роста увеличивают мускульную массу и силу, помогают быстро восстановиться после травм и тренировок. Эритропоэтин улучшает способность крови усваивать кислород и таким образом позволяет спортсменам тренироваться дольше и интенсивнее.
Допинг крови – это повышение количества эритроцитов в крови спортсмена, для увеличения ее способности усваивать кислород. Для этого можно перелить спортсмену донорскую эритроцитарную массу или произвести аутогемотрансфузию. Для этого за два-три месяца до соревнований у спортсмена берут определенное количество крови и консервируют ее. Затем кровь вливают обратно, когда организм уже компенсировал недостаток. Подобный способ особенно эффективен для бегунов на длинные дистанции, велосипедистов и пловцов. К сожалению, этот вид допинга чрезвычайно опасен, так как сопряжен с опасными осложнениями в виде инфекционных заболеваний и нарушений работы внутренних органов.
Мы разобрали лишь некоторые варианты допинга. Настоящий кодекс WADA составляет насколько десятков страниц. Препараты могут быть разрешены к применению спортсменами одного вида спорта и запрещены атлетам другого. Есть разница в применении различных препаратов на различных этапах подготовительного и соревновательного периода. Конечно, спортсмены тоже люди и могут болеть. В таком случае существует обязательная процедура заполнения различных бумаг, которые потом предоставляются антидопинговой службе.
WADA разрабатывает новые лабораторные методы, позволяющие обнаруживать в крови спортсменов все больше лекарственных препаратов. В принципе все эти новости можно узнать и на сайте WADA и в национальных антидопинговых службах.
При планировании выступлений спортивные врачи должны не только тщательно следить за состоянием спортсмена, но и проверять все принимаемые им лекарства. Беда заключается в том, что запрещенное вещество может быть в лекарственном препарате не основным, может быть указано мелкими буквами, или вообще упущено. Очень внимательно следует относиться к различным БАДам. Известно, что их производители далеко не всегда указывают на этикетке весь состав.
В любом случае ответственность за применение допинга всегда лежит на самом спортсмене. Прежде всего, потому, что это именно его здоровье, его доброе имя и его результаты. При дисквалификации аннулируются его достижения, ставится под сомнение не только последние результаты, но и все предыдущие победы. Страдает и престиж команды, страны.
Но не надо думать, что допинг – это безобидно для здоровья. Число внезапных смертных случаев в спорте неумолимо растет. Часто причина не вполне ясна. Нагрузки в спорте высших достижений колоссальны и сами по себе представляют испытание для организма. А очень многие препараты, относящиеся к допингу, давая краткосрочный результат, в длительной перспективе ухудшают и здоровье спортсмена, и его результаты.
Какие таблетки для спорта
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
ГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Минздрава России, Санкт-Петербург, 197376
Применение сукцинатов в спорте
Журнал: Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015;92(6): 59-65
Оковитый С. В., Радько С. В. Применение сукцинатов в спорте. Вопросы курортологии, физиотерапии и лечебной физической культуры. 2015;92(6):59-65.
Okovityĭ S V, Rad’ko S V. The application of succine in sports. Voprosy kurortologii, fizioterapii, i lechebnoi fizicheskoi kultury. 2015;92(6):59-65.
https://doi.org/10.17116/kurort2015659-65
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
Важным компонентом снижения физической и умственной работоспособности является развитие в процессе физической нагрузки энергодефицита с последующим формированием неблагоприятных сдвигов в энергетическом обмене. Многообещающим направлением коррекции нарушений умственной и физической работоспособности, возникающих как следствие энергодефицита, является применение фармакологических средств, содержащих интермедиаты цикла трикарбоновых кислот. Одно из наиболее перспективных средств такого типа — янтарная кислота, окисление которой в эндогенных условиях представляет собой физиологический приспособительный механизм, благодаря чему повышается устойчивость организма к недостатку кислорода.
Поликлиника №91; Санкт-Петербургская государственная химико-фармацевтическая академия, Санкт-Петербург
ГБОУ ВПО «Санкт-Петербургская химико-фармацевтическая академия» Минздрава России, Санкт-Петербург, 197376
Среди спортсменов высокой квалификации, занимающихся циклическими видами спорта, нередко встречается синдром эндогенной интоксикации, возникающий как следствие чрезмерных физических нагрузок и сопровождающийся изменением реологических свойств крови, параметров гемостаза, нарушением микроциркуляции, повреждением биологических мембран, снижением функционального состояния жизненно важных органов и систем организма. Формирующийся при нагрузках дефицит субстратов и кислорода приводит к появлению гипоксии с последующим развитием ишемии, что ограничивает энергопродукцию в системе митохондриального окислительного фосфорилирования. Разрушение белков вследствие развивающейся ишемии сопровождается высвобождением мочевины, креатинина и аммиака, что обусловливает сдвиг кислотно-основного состояния в сторону ацидоза, который способствует агрегации тромбоцитов, эритроцитов и нарушению трофики тканей [1—3].
Подобное образование и накопление эндогенных токсических веществ создает порочный круг, в котором эндогенные токсины являются следствием нарушения обмена веществ в клетке и в то же время сами оказывают повреждающее действие на клеточные структуры и метаболические процессы. Поступление разных эндогенных токсических продуктов приводит к активации симпатико-адреналовой системы с последующим выбросом глюкокортикоидов, катехоламинов, цитокинов, серотонина, гистамина и других биологически активных веществ. При значительных и продолжительных физических и психоэмоциональных нагрузках нарушение функций органов естественной детоксикации проводит к развитию иммуносупрессивного состояния, сопровождающегося инфекционно-воспалительными, аллергическими, аутоиммунными и другими заболеваниями.
Становится очевидной необходимость разработки диагностических, корригирующих и профилактических мероприятий, препятствующих формированию митохондриальной дисфункции, двигательной гипоксии, эндогенной интоксикации и сохраняющих работоспособность спортсмена на фоне напряженных тренировочных нагрузок, особенно тех, которые направлены на развитие выносливости. В современном спорте высших достижений это можно считать самой важной задачей спортивной медицины и спортивной науки, так как в настоящее время получение высоких спортивных результатов только за счет увеличения объема и интенсивности физических нагрузок практически невозможно [4—6].
Переход от состояния покоя к интенсивной мышечной деятельности и резкое усиление расходования энергии мышечными клетками сопровождается, как известно, гипоксией, возникающей вследствие несоответствия между возможностями энергопродуцирующих систем энергопотребностям клетки, а также несоразмерности потребности кислорода и возможностями его доставки системами кровоснабжения и внешнего дыхания. При этом дыхательная цепь митохондрий не успевает освобождаться от избытка ионов водорода и электронов, что приводит к увеличению восстановленности дыхательных переносчиков и ограничению окисления субстратов.
На основании анализа открытой системы регуляции кислотно-основного состояния крови и ее связи с системой генерации кислотных эквивалентов в мышцах при интенсивных физических нагрузках была выдвинута гипотеза, что в организме человека имеется резерв неиспользуемой активности митохондриального энергообеспечения, и проблема повышения физической работоспособности при развитии метаболического ацидоза может решаться путем поддержания энергии митохондрий за счет обеспечения субстратом, способным окисляться и обеспечивать аэробный ресинтез аденозинтрифосфата (АТФ) в условиях рабочей гипоксии [7].
Одним из путей покрытия энергодефицита в мышечной ткани в условиях недостатка кислорода является восстановительный синтез янтарной кислоты (ЯК), сопровождающийся образованием АТФ. Полное окисление одной молекулы ЯК в реакциях окислительного фосфорилирования может давать 5 молекул АТФ. Таким образом, энергетическая ценность сукцината более чем в 2 раза превышает энергию, получаемую путем анаэробного гликолиза. И хотя это значительно меньше, чем энергия, получаемая в полном цикле аэробного метаболизма глюкозы, данная способность представляется достаточно важной в условиях сохраняющейся, частично купированной гипоксии или в раннем постгипоксическом периоде [8].
Янтарная (сукциновая) кислота относится к группе двухосновных предельных кислот. Ее концентрация в тканях составляет 500—800 мкмоль/л, в плазме крови в физиологических условиях — 2—20 мкмоль/л [9, 10]. ЯК является субстратом цикла трикарбоновых кислот (ЦТК), участвующим в клеточном дыхании и образовании АТФ. Также она представляет собой один из компонентов антиоксидантной системы, обладает противовоспалительным действием, принимает участие в детоксикации ксенобиотиков и имеет нейротропную активность [11].
ЯК и ее соли (сукцинаты) находят широкое применение в медицине как в виде монотерапии, так и в составе комбинированных препаратов [12]. При приеме внутрь ЯК поступает из желудочно-кишечного тракта в кровь и ткани, где быстро включается в энергетический обмен организма. Имеются данные о том, что она снижает содержание уровня лактата в организме и способствует его более быстрому выведению, что увеличивает работоспособность спортсменов и ускоряет восстановление мышц после физических нагрузок [13]. ЯК — малотоксичное соединение, которое не оказывает мутагенного и тератогенного действия [14, 15].
Помимо своего антигипоксического действия через субстратный механизм, ЯК работает и через активацию специфических рецепторов (SUCNR1). Модуляция активности SUCNR1-рецепторов через изменение концентрации сукцината является одним из способов контроля секреции метаболических гормонов или регуляции метаболической активности определенных клеток [16, 17]. То есть, по сути, действие сукцината можно назвать гормоноподобным (в дополнение к своим функциям энергодающего субстрата) [18, 19].
Влияние на систему крови
Метаболическая активность эритроцитов обеспечивается за счет обмена с внешней средой через плазматическую мембрану. Во время окислительного стресса, который возникает при интенсивных физических нагрузках, в мембранах эритроцитов наблюдается конформация белкового-липидного бислоя с его уплотнением, что приводит к снижению трансмембранной функции и формированию так называемой «жесткости» мембраны [20—22]. Одновременно происходит изменение формы и размера эритроцитов, что связано с накоплением в мембране токсических продуктов обмена [23, 24]. Кроме того, следует учитывать, что зрелые эритроциты не способны синтезировать белок. Они теряют митохондрии, вследствие чего не могут метаболизировать пируват в цикле лимонной кислоты [25].
Изменение реологического состояния крови, ухудшение микроциркуляции и замедление тканевого кровотока приводит к снижению оксигенации мышц и функциональных резервов спортсменов [26].
В экспериментах на животных было установлено, что использование ЯК оказывает стимулирующее влияние на гемопоэз — через 20—30 сут после начала применения препарата количество эритроцитов и гемоглобина возрастало соответственно на 3,96 и 15,8%. Численность лейкоцитов увеличивалась на 6,6% [27]. Этот эффект опосредуется через SUCNR1-рецепторы, которые экспрессируются в гемопоэтических клетках-предшественниках и нескольких типах клеток крови и иммунных клетках. В гемопоэтических клетках-предшественниках активированные введением сукцината SUCNR1-рецепторы индуцируют пролиферацию и предотвращают апоптоз клеток, что приводит к повышению уровня гемоглобина, тромбоцитов и нейтрофилов [28].
Применение ЯК у спортсменов способствует положительным изменениям как клеточного состава крови, так и эритроцитарных индексов. Происходит достоверное повышение количества эритроцитов, которое свидетельствует об ускорении процессов эритропоэза во время физических нагрузок. Эти изменения являются особенно важными для процессов микроциркуляции и обеспечения кислородом работающих мышц [29].
Антигипоксические эффекты
Антигипоксическая активность ЯК давно и хорошо изучена. Однако антигипоксический эффект сукцината может быть связан не только с активацией суцинатдегидрогеназного окисления, но и с восстановлением активности ключевого фермента окислительно-восстановительной цепи митохондрий — цитохромоксидазы [30]. Интересной в терапевтическом плане представляется потенциальная буферная активность натриевых солей Я.К. Именно способность сукцината к внутриклеточному окислению с заменой одной молекулы водорода на натрий с образованием бикарбоната может быть уникальной с точки зрения возможностей купирования внутриклеточного метаболического ацидоза — одного из серьезнейших последствий перенесенной гипоксии практически любой этиологии [31—34].
Большой интерес представляет потенцирующая активность ЯК, добавляемой к различным традиционно применяемым препаратам для увеличения их антигипоксического действия. Так, при исследовании совместного воздействия ЯК и цитохрома С на явления энергодефицита в клетках при недостаточности снабжения кислородом у животных, получавших комбинацию, выявили повышение содержания гликогена и АТФ на 25%, отсутствие изменений активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФДГ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ), снижение уровня лактата на 17,7% по сравнению с контролем. У группы, не получавшей препарат, было отмечено повышение активности Г6ФДГ и ЛДГ на 146 и 113% соответственно, лактата — на 216% относительно контроля, в то время как содержание АТФ снизилось на 16,8% [35].
Исследование оценки эффективности фенотропила сукцината в условиях информационно-физического стресса (чередование двух видов нагрузок: физической — плавание с грузом 10% от массы тела, время «до предела» и информационной —формирование пищедобывательного поведения в многоальтернативном лабиринте) продемонстрировало способность препарата устранять стрессорные нарушения, что может быть критически важным в некоторых видах спорта, например в биатлоне [36].
Влияние на процессы восстановления
Возникающий во время работы избыток ЯК может играть важную роль в обеспечении процессов восстановления после окончания физической нагрузки. Расход накопившейся ЯК наиболее интенсивен в течение первого получаса отдыха, когда усиливается синтез креатинфосфата и выведение молочной кислоты. Возрастание концентрации ЯК отмечается через 1 час после завершения нагрузки, одновременно с суперкомпенсацией содержания креатинфосфата и гликогена [37].
В исследованиях, проведенных с участием гандболистов высокой квалификации в период учебно-тренировочного сбора, выявили положительные эффекты оксиметилэтилпиридина сукцината на процессы восстановления. Кроме того, наблюдали сохранение функциональной подготовленности у спортсменов старшей возрастной группы вместе с улучшением спортивных результатов в ходе теста субмаксимальной зоны мощности [38].
Интересные факты получили при применении одного из производных ЯК — сукцината аммония, стимулирующего образование глутамата, который в процессе декарбоксилируется до гамма-аминомасляной кислоты и затем переаминируется в гамма-оксибутират. Было установлено, что поступление в организм сукцината аммония может оказывать двоякий эффект. В большинстве случаев (около 70%) он действует активирующе, т. е. способствует бодрости и работоспособности. Но приблизительно 30% пациентов воспринимают сукцинат аммония в качестве успокаивающего средства, которое снимает стрессовое напряжение, иногда вплоть до легкой заторможенности и даже засыпания. В результате проведенных клинических испытаний установили, что прием сукцината аммония содействует ликвидации избыточной тревожности, успокаивает и поднимает активность [39]. Ранее анксиолитический эффект ЯК был продемонстрирован в опытах на животных [40].
Независимо от того, каким был первоначальный эффект сукцината аммония, он в обеих ситуациях вызывает ускорение восстановления после интенсивной нагрузки. При этом принятый внутрь препарат полностью подвергается окислительным превращениям до углекислого газа в 6—8 раз быстрее, чем глюкоза [41]. Начиная с дозы 50 мг/кг, он оказывает дозозависимое противосудорожное действие [42].
Определение скорости протекания нервных процессов в высших отделах центральной нервной системы (ЦНС) у спортсменов, применявших сукцинат натрия, показало улучшение лабильности и функциональной подвижность нервных процессов, согласованности сенсорных и моторных отделов ЦНС, работы сенсорных единиц и регуляции их активности со стороны нервной системы [43].
Адаптогенное действие
ЯК и ее производные являются естественными метаболитами организма, стимулирующими обмен веществ, что объясняется ее модифицирующим воздействием на клеточное дыхание, транспорт микроэлементов, продукцию белков. В результате таких модификаций оптимизируются параметры работы тканей и, по сути, проявляется адаптогенное действие ЯК и сукцинатов — увеличивается сопротивляемость организма неблагоприятным факторам внешней среды.
Серия экспериментов, где искусственным путем вызывали изменения, связанные с уменьшение числа митохондрий, снижением концентрации комплексов дыхательной цепи и энергетических субстратов, показала, что избыточное содержание сукцината оказывает стимулирующее действие на интенсивность клеточного дыхания [44].
В ряде исследований выявили адаптогенные и стресспротективные свойства (2-диметиламино)этилового эфира Я.К. Так, при помещении животных на 6 ч в холодовую камеру (–15/–17 °С), применение сукцинатсодержащего препарата увеличивало их выживаемость. На модели двигательного стресса с использованием методики лишения экспериментальных животных сна, пищи и воды в медленно вращающемся барабане препарат показал выраженное защитное действие в отношении как показателей функциональной активности ЦНС, так и развития целого ряда патофизиологических проявлений стресс-синдрома [45].
Адаптогенное действие малата моно (2-диметиламино) этилового эфира ЯК также было подтверждено на крысах на модели экстремальной ситуации, связанной со статическим мышечным напряжением, и в плавательном тесте [46].
В исследованиях, изучавших влияние на спортсменов комбинированного препарата Цитофлавин (ЯК, 1000 мг + никотинамид, 100 мг + рибофлавина мононуклеотид, 20 мг + инозин, 200 мг) отмечали достоверный рост адаптации к физической нагрузке, тренированности организма и его энергетического обеспечения. Также наблюдали улучшение психоэмоционального состояния спортсменов и интегрального показателя «спортивной формы» [47]. Основное антигипоксическое действие ЯК в Цитофлавине дополняется рибофлавином, который за счет своих коферментных свойств увеличивает активность сукцинатдегидрогеназы и обладает непрямым антиоксидантным действием (за счет восстановления окисленного глутатиона). Предполагается, что входящий в состав препарата никотинамид активирует никотинамидадениндинуклеотид (НАД)-зависимые ферментные системы, однако этот эффект менее выражен, чем у НАД. За счет инозина достигается увеличение содержания общего пула пуриновых нуклеотидов, необходимых не только для ресинтеза макроэргов (АТФ и гуанозинтрифосфат — ГТФ), но и вторичных мессенджеров (циклический аденозинмонофосфат — цАМФ и гунозинмонофосфат — цГМФ), а также нуклеиновых кислот. Определенную роль может играть способность инозина в некоторой степени подавлять активность ксантиноксидазы, уменьшая тем самым продукцию высокоактивных форм и соединений кислорода [48].
Это позволяет сделать вывод, что применение сукцинатсодержащих препаратов способствует сохранению оптимального уровня функционирования организма путем увеличения компенсаторных возможностей организма и повышения адаптационных способностей в условиях стресса.
Антиоксидантное действие
Постоянство обмена субстратов между цитозолем и митохондриальным матриксом необходимо для осуществления корректного метаболизма митохондрий. Транспорт водорастворимых метаболитов осуществляется через потенциалзависимые анионные каналы. Повышение внутриклеточной концентрации сукцината создает условия, напоминающие физиологический процесс анаплероза, и, следовательно, сопровождается открытием потенциалзависимых анионных каналов и восстановлением (или интенсификацией) метаболических процессов, что позволяет отнести ЯК к антиоксидантам направленного митохондриального действия [49, 50].
Действие ЯК на клетку как антиоксиданта заключается в снижении интенсивности протекания перекисного окисления липидов, повышении содержания восстановленного глутатиона, восстановлении тиолдисульфидного статуса клетки, увеличении активности антиоксидантных ферментов (каталазы, глутатионпероксидазы) [51].
Активное окисление ЯК способно поддерживать высокую степень восстановленности коэнзима Q10, предупреждая накопление его семихинонной (полувосстановленной) формы, которая является генератором супероксид-аниона [52, 53]. По антиоксидантной активности сукцинат сопоставим с синтетическим антиоксидантом ионолом. В одном из исследований был проведен скрининг собственной восстановительной силы сукцината и ряда его солей (по способности переводить Fe 3+ в Fe 2+ ), которая отражает возможность веществ отдавать электроны, проявляя антиоксидантные свойства. Анализ антирадикальной активности показал, что ЯК независимо от концентрации проявляет низкую антирадикальную активность. В 2—3 раза большую активность проявляют соли ЯК, особенно активна калиевая соль в концентрации 0,001% [54].
Воздействуя на эндогенный рецептор SUCNR1, сукцинат оказывает активирующее влияние на лимфопоэз, увеличивает фагоцитарную, бактерицидную и лизоцимную активность сыворотки крови, что приводит к повышению сопротивляемости неблагоприятным воздействиям, в том числе и к возбудителям инфекционных заболеваний. Это чрезвычайно важно для спортсменов в циклических видах спорта с преодолением больших дистанций (бег, плавание, велоспорт, гребля, лыжных спорт), так как в результате длительного ацидоза в крови снижаются иммуноглобулины, что приводит к значимому понижению иммунитета. Исследование, проведенное на животных показало, что ЯК — перспективный геропротектор класса антиоксидантов, так как увеличивает максимальную продолжительность жизни и значительно снижает риск развития спонтанных опухолей [55].
В экспериментах на крысах, которым вводили бактериальный липополисахарид, моделируя экспериментальную эндотоксемию, было продемонстрировано, что диметиловый эфир ЯК является мощным стимулятором глюконеогенеза в гепатоцитах, предотвращающим гликогенолиз, который, возможно, защищает клетки печени от метаболических последствий эндотоксемии [56].
Протективное действие на сердечно-сосудистую систему
В исследованиях, проведенных с участием детей 12—18 лет, описан кардиопротекторный эффект этилметилгидроксипиридина сукцината. Поскольку наиболее выраженные и потенциально опасные изменения у спортсменов формируются именно со стороны сердечно-сосудистой системы, этот эффект представляет собой особый интерес. Препарат не только предотвращал развитие неблагоприятных изменений в миокарде, но и позволял корригировать уже имеющиеся клинически манифестные стресс-индуцированные и гипоксически-ишемические повреждения. Это позволило предположить, что использование этилметилгидроксипиридина сукцината будет особенно перспективно у молодых практически здоровых спортсменов для профилактики стресс-индуцированного оксидативного повреждения мышц и сердечно-сосудистой системы, а также для ускорения восстановления организма после интенсивных нагрузок [57].
Заключение
ЯК, представляющая собой универсальный внутриклеточный метаболит, принимает активное участие в обменных реакциях организма, что позволяет широко применять ее для регуляции физиологического состояния спортсменов. Путем улучшения реологических свойств крови, увеличения содержания эритроцитов, ЯК стимулирует процесс поступления кислорода в клетки и кровоснабжения тканей в целом. За счет своих актопротекторных и адаптогенных свойств она облегчает стресс, восстанавливает энергообмен, нормализует процесс образования новых клеток, обладает общеукрепляющими и восстанавливающими свойствами. ЯК может быть использована для профилактики синдрома эндогенной интоксикации, состояния пониженной иммунологической реактивности и формирования статуса повышенной резистентности организма к различным неблагоприятным факторам. Поэтому Я.К. можно рассматривать как перспективный препарат в спортивной практике.