какие таблетки отбивают аппетит чтобы похудеть
Действенные таблетки, снижающие аппетит и подавляющие чувство голода
Таблетки для снижения аппетита диетологи рекомендуют принимать пациентам, которые страдают чрезмерной тягой к еде и не могут из-за этого избавиться от лишнего веса. Существует несколько групп таких препаратов. Несмотря на отличия в составе, они эффективно подавляют аппетит, облегчая соблюдение диеты и ускоряя процесс похудения.
Принцип действия препаратов от аппетита
Для подавления аппетита применяют 3 группы средств:
Каждая категория препаратов имеет свой механизм действия, помогающий бороться с лишними килограммами.
Биологически активные добавки
Пищевые добавки создаются на натуральной основе и считаются наиболее безопасными средствами для угнетения аппетита. Входящие в их состав растительные экстракты, клетчатка, отруби и другие компоненты природного происхождения помогают насытиться небольшими порциями и не испытывать голод на протяжении длительного времени. Средства этой группы нормализуют обменные процессы в организме и насыщают его необходимыми витаминами и минералами, в которых люди, сидящие на строгих диетах, испытывают недостаток.
Аноректики
Препараты этой группы бывают 2 видов:
Принцип действия аноректиков первой категории основан на увеличении выработки гормона адреналина, регулирующего тягу к еде. В результате их использования у человека снижается или полностью пропадает аппетит.
Серотониновые средства стимулируют центр насыщения в головном мозге. Их использование препятствует усвоению организмом поступающих с пищей жиров и углеводов, а также способствует расщеплению старых жировых отложений.
Таблетки инкретинового ряда
Инкретины являются специфическими гормонами, которые продуцируются в пищеварительном тракте после приема пищи и стимулируют выработку инсулина. Их применение в таблетированной форме снижает уровень глюкозы в крови и препятствует усвоению в толстой кишке углеводов, поступающих с едой. Препараты этой группы замедляют переваривание пищи в желудке, благодаря чему человек может долго не испытывать голод. При их использовании исчезает тяга к сладкому.
20 препаратов для подавления аппетита
Фармацевтический рынок предлагает сегодня немало таблеток, помогающих снизить аппетит и ускорить похудение. Но чтобы эти препараты не навредили здоровью, принимать их следует после консультации врача.
Зеленый кофе в таблетках
Препарат представляет собой биологически активную добавку, основу которой составляют необжаренные кофейные зерна. Они являются источником хлорогеновой кислоты, замедляющей поступление в кровь глюкозы при расщеплении углеводов. Чтобы получить необходимое количество этого вещества, организм вынужден искать другие ресурсы, которыми и становятся жировые запасы. Также хлорогеновая кислота уменьшает тягу к еде. Кроме нее, в зеленом кофе содержится кофеин, способствующий восстановлению обмена веществ и выведению из организма лишней жидкости.
Гарциния форте
Пищевая добавка, предназначенная для контроля массы тела. Ее действующими веществами являются экстракт гарцинии камбоджийской, хрома пиколинат и морские водоросли.
В составе гарцинии содержится гидроксилимонная кислота, которая снижает тягу к еде путем поддержания высокого уровня глюкозы, нормализует обменные процессы и сжигает лишний жир. Хрома пиколинат усиливает действие кислоты и подавляет желание полакомиться мучным и сладким. Морские водоросли улучшают перистальтику кишечника и восстанавливают гормональный баланс.
Тропикана Слим
БАД под этим торговым названием бывает 2 видов. Тропикана Слим зеленый кофе производится на основе необжаренных кофейных зерен. Ее прием стимулирует естественное сжигание жиров и снижение массы тела. Подавление аппетита обеспечивается за счет замедления усвоения поступающих с пищей углеводов.
Тропикана Слим гарциния предназначена для людей, страдающих чрезмерной тягой к сладкому. Препарат содержит фруктовую смесь, экстракты гарцинии, зеленого кофе и худии. Для усиления эффекта специалисты рекомендуют принимать оба вида пищевой добавки одновременно.
Редуксин
Комбинированное средство для снижения чувства голода и нормализации веса, содержащее сибутрамина гидрохлорида моногидрат и микрокристаллическую целлюлозу. Сибутрамин повышает активность рецепторов серотонина и норадреналина, приводя к быстрому и длительному насыщению, а также расщепляет и выводит подкожный жир. Целлюлоза под влиянием воды разбухает в желудке, дополнительно создавая ощущение сытости. Кроме того, она стимулирует перистальтику кишечника, нормализует уровень холестерина в крови и очищает организм от токсинов.
Диетресса
Гомеопатическое средство Диетресса выпускается в виде таблеток для рассасывания, которые необходимо принимать перед едой, чтобы снизить чувство голода. Терапевтический эффект препарату обеспечивают антитела к каннабиноидному рецептору I типа, влияющему на аппетит. Пациенты, принимающие лекарство, начинают меньше есть, поскольку насыщение у них наступает при употреблении небольших объемов пищи.
Ксеникал
Препарат выпускается в виде капсул и относится к группе ингибиторов желудочно-кишечных липаз. Входящее в его состав действующее вещество орлистат блокирует расщепление триглицеридов, попадающих в пищеварительный тракт с едой, на моноглицериды и свободные жирные кислоты. В результате снижается поступление в организм калорий, и происходит постепенное снижение веса. Для ускорения похудения лекарство рекомендуется использовать одновременно с умеренно низкокалорийной диетой.
Глюцерна SR
Глюцерна — продукт для диетического питания с шоколадным, ванильным и клубничным вкусом, предназначенный для диабетиков и тех, кто следит за массой тела. В состав средства входят пищевые волокна, мононенасыщенные жирные кислоты и сложные углеводы, помогающие контролировать аппетит и поддерживать в норме уровень глюкозы. Регулярное применение Глюцерны SR приводит к нормализации пищеварения и улучшению углеводного обмена, который у людей с избыточным весом нередко нарушен.
Карнитон
Для уменьшения тяги к еде диетологи включают в схему лечения пациентов Карнитон — таблетки на основе аминокислоты L–карнитин, принимающей участие в расщеплении жиров. Препарат обеспечивает энергетическую поддержку организму во время диеты, притупляет голод и повышает физическую выносливость.
Обеграсс
Пищевая добавка Обеграсс содержит в составе экстракт зерен винограда, хитозан, фруктоолигосахариды и аскорбиновую кислоту. Прием средства помогает не переедать, облегчая соблюдение диеты. Кроме того, БАД нормализует микрофлору кишечника и предотвращает развитие запоров.
Похудин
Подавитель аппетита Похудин тоже является биологически активной добавкой. Он содержит цинк, кальция глюконат, экстракт кукурузных рылец, свекольный сок, порошок овса, корень ревеня и другие натуральные компоненты. Препарат обеспечивает быстрое насыщение при употреблении небольших порций еды и мягко очищает кишечник.
Фуросемид (Лазикс)
Фуросемид — мочегонное средство, обеспечивающее быстрое снижение веса за счет выведения из организма воды. Его применение целесообразно, когда необходимо срочно сбросить за несколько часов 1–2 кг. Лекарство не влияет на тягу к еде и не способствует уменьшению жировых отложений. После прекращения его приема запасы воды в организме восполняются, и вес возвращается. Препарат можно использовать короткими курсами в экстренных случаях, постоянное его применение с целью похудения запрещено. Аналогом Фуросемида является Лазикс.
Турбослим
Препарат является пищевой добавкой, выпускаемой в 2 вариантах. Турбослим день предназначен для приема утром. В его составе содержатся экстракты гуараны и плодоножек вишни, кофеин, L–карнитин и другие натуральные компоненты, обеспечивающие снижение аппетита и тяги к сладкому, выведение из организма жидкости, сжигание жиров и улучшение обмена веществ.
Присутствующие в составе БАД Турбослим ночь экстракты мелиссы и гарцинии, хитозан, сенна и фенхель снижают вечерний аппетит, увеличивают расход калорий, очищают организм и препятствуют отложению жиров в запас.
Идеал
Активными компонентами биодобавки являются листья гуацумы вязолистной, околоплодники ареки и корень ревеня дланевидного. Эти растительные ингредиенты помогают контролировать аппетит, способствуют сжиганию подкожного жира, восстанавливают работу кишечника, выводят из организма токсины и шлаки. Применение средства на протяжении 1 месяца позволяет избавиться от 2–8 лишних килограммов, уменьшить уровень холестерина, улучшить состояние кожи и волос.
Орлистат
Препарат для борьбы с ожирением, препятствующий расщеплению жиров и повышающий эффективность диеты. Является аналогом Ксеникала.
Флуоксетин
Препарат принадлежит к группе антидепрессантов, терапевтическое действие ему обеспечивает флуокситина гидрохлорид. Используется в комплексном лечении нервной булимии — расстройства, связанного с неконтролируемым потреблением пищи и желанием поддерживать вес в норме. Жиросжигающим эффектом лекарство не обладает, однако благодаря способности снижать аппетит диетологи его используют в лечении людей, которым с трудом удается соблюдать диету из-за повышенной тяги к еде.
Желатиновые капсулы Голдлайн
Блокатор аппетита Голдлайн — это комбинированный препарат, содержащий сибутрамин и микрокристаллическую целлюлозу. Обладает эффектом, идентичным Редуксину.
Сантимин
Пищевая добавка, состоящая из микрокристаллической целлюлозы, хрома пиколината, экстрактов гуараны, сенны и гарцинии камбоджийской, является источником кофеина, гидроксилимонной кислоты и других веществ, стимулирующих процесс похудения. Препарат обеспечивает планомерное снижение массы тела за счет подавления аппетита и восстановления обмена веществ. В период его приема наблюдается легкий слабительный эффект.
Порциола
К снижающим аппетит средствам относится БАД Порциола. Входящий в ее состав карбомер полиакриловой кислоты помогает избавиться от лишнего веса без ощущения голода. Во время использования биодобавки не нужно ограничивать рацион, достаточно принимать ее перед едой, запивая большим объемом воды. В результате аппетит исчезнет, и человек станет есть намного меньше, чем раньше.
Анкир-Б
Средство представляет собой микрокристаллическую целлюлозу в виде таблеток, получаемую из хлопковых волокон. После попадания в желудок под влиянием жидкости она увеличивается в размере, препятствуя чрезмерному образованию желудочного сока и создавая ощущение сытости. Анкир-Б положительно влияет на работу пищеварительного тракта и способствует выведению из организма токсинов.
Пиколинат хрома
БАД является источником хрома — микроэлемента, необходимого людям, контролирующим массу тела. Препарат регулирует жировой обмен, подавляет чувство голода, снижает уровень глюкозы и холестерина в крови, улучшает работу органов пищеварительной системы. Во время соблюдения диеты он увеличивает выносливость организма и препятствует развитию нервных расстройств, провоцирующих повышение аппетита.
Противопоказания и побочные действия
Подавляющие тягу к еде таблетки можно принимать не всем людям, желающим похудеть. Противопоказаниями к использованию таких препаратов являются:
Кроме этого, каждый препарат имеет свои индивидуальные противопоказания, поэтому принимать лекарства для борьбы с лишним весом необходимо после консультации врача.
Из всех средств, предназначенных для снижения аппетита, лучше всего переносятся пищевые добавки.
Входящие в их состав натуральные компоненты практически не оказывают на организм человека побочных действий. Исключением являются только аллергические реакции (зуд, сыпь или крапивница на коже), которые могут развиться у лиц, страдающих гиперчувствительностью к компонентам принимаемых таблеток.
Другие препараты не являются столь безопасными. Медикаментозные средства, содержащие сибутрамин, могут вызвать полную потерю аппетита, резкое снижение массы тела, бессонницу, запоры, головные боли и сухость во рту. Лекарства на основе орлистата способны спровоцировать расстройство кишечника, недержание кала, повышенное газообразование, проблемы со сном, головокружения, головные боли и чувство тревоги.
Отзывы об эффективности
Екатерина, 37 лет, Барнаул
Анкир-Б стал для меня спасением. Благодаря этому препарату удалось выдержать строгую диету и сбросить за месяц 9 кг без желания побаловать себя чем-нибудь вкусным. После завершения лечения чувствую себя помолодевшей, похорошевшей и полной сил.
Ксения, 28 лет, Орел
Родив ребенка, сильно набрала вес и уже несколько лет не могу похудеть. Сидеть на диетах не хватает силы воли, поэтому решила попробовать средства для блокировки аппетита. В аптеке по совету фармацевта купила Диетрессу. Заплатила 500 рублей за 100 таблеток. Выпила всю упаковку, но сказать, что стала меньше есть, не могу. И весы ничем не радуют — ни одного килограмма не сбросила.
Наталья, 40 лет, Якутск
Принимала Порциолу, чтобы привести в порядок фигуру после новогодних праздников. Препарат хорошо снижает аппетит, во время его приема практически не хотелось сладостей, картошки фри и других вредных продуктов. В результате за 2 месяца без диеты похудела на 6 кг.
Современные лекарственные препараты в лечении ожирения
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), распространенность ожирения в мире за последние 40 лет увеличилась почти в 3 раза. За тот же период времени частота ожирения у детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет возросла с 1% до 7%. В докладе ВОЗ отмечается что, большая часть населения мира живет в тех странах, “где избыточная масса тела и ожирение убивают больше людей, чем недостаточная масса тела”. Ожирение ассоциируется с развитием различных хронических заболеваний, таких как сахарный диабет, дислипидемия и артериальная гипертония, увеличивающих риск инвалидизации и смерти. При наличии ожирения продолжительность жизни сокращается в среднем на 15 лет по сравнению с таковой у людей с нормальной массой тела. Кроме того, ожирение и ассоциированные с ним заболевания значительно увеличивают затраты системы здравоохранения. При лечении ожирения необходимо не только добиваться снижения массы тела, но и корректировать нарушения липидного и углеводного обмена, системы гемостаза и др., что необходимо учитывать при выборе лекарственных средств. В обзоре литературы обсуждаются современные возможности и опыт применения лекарственных препаратов для снижения массы тела.
Проблема ожирения затрагивается еще в трудах английского врача Томаса Сиденхэма, а в 1808 г. В. Каплен писал: «Жир, являющийся частью человеческого тела, способствует красоте, но в из бытке является болезнью и может быть причиной многих фатальных эффектов» [1]. В ХIХ в. Чарльз Диккенс в «Записках Пиквикского клуба» описывает у своего героя тяжелую степень ожирения, под влиянием которого человек становится вялым, заторможенным и сонливым [1].
Развитию ожирения, которым в экономически развитых странах страдает около трети населения, способствуют алкоголь, стресс, гиподинамия и переедание [2]. Рост числа заболевших установлен и в развивающихся странах, что связывают с особенностями питания населения, а именно преобладанием в пище углеводов. В этих странах отмечается потребление продуктов с повышенным содержанием жиров, сахаров и соли с высокой энергетической плотностью и низким содержанием микронутриентов. Такое питание, как правило, дешевле, но имеет более низкую пищевую ценность. В сочетании с невысоким уровнем физической активности это приводит к резкому росту распространенности ожирения, а проблема неполноценного питания остается нерешенной [3,4]. Частота ожирения увеличивается с возрастом [4,5], однако в некоторых исследованиях показана высокая распространенность ожирения среди хорошо успевающих в школе детей и подростков, что обусловлено сидячим образом жизни [5]. Согласно некоторым данным, ожирение чаще встречается у жителей городов, чем сельских жителей.
В материалах İDF (Международная федерация диабета) 2005 г. отмечено изменение ряда критериев метаболического синдрома, в том числе и изменение средней окружности талии в странах Европы и Азии, которая составила в среднем 80 см у женщин и 94 см у мужчин. В США этот показатель достиг 102 см у мужчин и 88 см у женщин, в странах Европы – >94 см и >80 см, в Южной Азии и Китае – >90 см и >80 см, в Японии – >85 см и >90 см, соответственно. По данным исследования TURDEP-II (Turkish diabetes epidemiology study2010 год), в Турции этот показатель составил 91 см у женщин и 94 см у мужчин [8].
По данным ВОЗ, в 2016 г. избыточной массой тела в мире страдали 1,9 млрд взрослых в возрасте 18 лет и старше, а ожирением – 650 млн. При этом частота избыточной массы тела составила 39%, ожирения – 13%, в том числе 11% среди мужчин и 15% среди женщин. В том же году количество детей и подростков в возрасте от 5 до 19 лет с избыточной массой тела или ожирением превысило 340 млн. В 2019 г. количество детей в возрасте до 5 лет с избыточной массой тела или ожирением составило 38 млн [9].
В 2015 г. среди 20 наиболее густонаселенных стран самая высокая стандартизированная частота ожирения среди взрослых наблюдалась в Египте (35,3%), а среди детей – в США (12,7%). Частота ожирения среди взрослых была самой низкой во Вьетнаме (1,6%), а среди детей – в Бангладеш (1,2%). В период с 1980 по 2015 г. стандартизированная по возрасту частота ожирения увеличилась в 2 и более раз в 13 из 20 стран. В 2015 г. наибольшим количество детей с ожирением было в Китае и Индии, а взрослых – в США и Китае [10].
Сложившуюся ситуацию назвать иначе как эпидемией нельзя, а в ближайшие годы можно ожидать только дальнейшего ее усугубления. В принятой Всемирной ассамблеей здравоохранения в 2000 г. «Глобальной стратегии ВОЗ по питанию, физической активности и здоровью» изложен перечень необходимых мер по поддержке здорового питания и регулярной физической активности. В стратегии содержится призыв ко всем заинтересованным сторонам предпринимать действия на глобальном, региональном и местном уровнях в целях улучшения режима питания и повышения уровня физической активности населения [11]. В ноябре 2006 г. ВОЗ провела специальную Европейскую конференцию по проблемам ожирения, на которой был принят ряд документов, призывающих правительства всех стран региона сообща бороться с этим состоянием [12].
1. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, ишемической болезнью сердца, другими заболеваниями, связанными с атеросклеротическим поражением сосудов, и синдромом обструктивного ночного апноэ относятся к группе очень высокого риска сердечно-сосудистых осложнений и смертности.
2. Пациенты, имеющие один из перечисленных ниже сердечно-сосудистых факторов риска, а именно артериальную гипертонию (систолическое АД≥140 мм рт. ст. или диастолическое АД≥90 мм рт. ст.), лечение антигипертензивными препаратами и дислипидемия (уровень липопротеидов низкой плотности ≥160 мг/дл), а также женщины в возрасте ≥55 лет либо в постменопаузе, относятся к группе высокого риска.
Ожирение перестало быть исключительно эндокринологической проблемой. К ведению пациентов с этой патологией необходимо привлекать кардиологов, гастроэнтерологов, хирургов, реабилитологов, диетологов и специалистов по профилактической медицине, но прежде всего терапевтов. Большинство врачей в своей практике сталкиваются с пациентами с первичным ожирением, которые нуждаются в рекомендациях по его лечению [16]. Показанием к фармакотерапии ожирения являются увеличение ИМТ >30 кг/м 2 при отсутствии эффекта от диеты и изменения образа жизни, увеличение ИМТ 27-29,9 кг/м 2 при наличии сопутствующих заболеваний, таких как артериальная гипертония, дислипидемия и гиперинсулинемия, а также абдоминальное ожирение с наследственной предрасположенностью к сахарному диабету 2 типа [17].
Как же правильно организовать лечение ожирения? В основе подхода, предложенного Европейским региональным бюро ВОЗ в 2007 г. [18], лежит признание хронического характера ожирения и, следовательно, необходимости долгосрочного лечения. Следует воздерживаться от методов, гарантирующих быстрое снижение массы тела (более 5 кг в месяц). Снижение уровня лептина из-за резкого похудания приводит к компенсаторному увеличению приема пищи и повторной прибавке массы тела. Первоначальная цель лечения – снижение массы тела на 10% от исходной за 6 месяцев. Она может быть достигнута путем модификации образа жизни, включающего в себя диету с пониженным потреблением калорий и повышение физической активности. Если изменение образа жизни недостаточно для достижения поставленной цели или не позволяет поддерживать достигнутый результат на протяжении длительного времени, то возможно назначение фармакотерапии [19]. Необходимо помнить о том, что применение препаратов для лечения ожирения без соблюдения диеты дает незначительный эффект [20,21]. Противопоказаниями для медикаментозного лечения ожирения являются детский возраст, беременность и период лактации. Ниже обсуждаются лекарственные средства, которые в настоящее время могут быть использованы для лечения больных с ожирением [22].
Единственным препаратом, получившим беспрекословное одобрение Американской администрации по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами (FDA), является орлистат, связывающийся с гастроинтестинальной липазой и тем самым предотвращающий всасывание жира из кишечника (табл. 1). Относится к группе препаратов периферического действия. Орлистат блокирует всасывание около трети жиров, поступающих с пищей. В 2-летнем рандомизированном исследовании XENDOS (XENical in the prevention of Diabetes in Obese Subjects) лечение орлистатом по сравнению с плацебо привело к снижению массы тела в среднем на 8% [23]. При приеме орлистата обязательно назначение жирорастворимых витаминов группы А, Д, К и Е с целью профилактики гиповитаминоза. При лечении препаратом отмечается снижение уровней холестерина и триглицеридов, что связано с повышенным гидролизом последних. Орлистат следует принимать во время еды или не позднее, чем через час после приема пищи. При приеме с тиреоидными препаратами необходим интервал в 4 часа. Из побочных эффектов следует отметить метеоризм и диарею. Противо пока заниями к назначению орлистата являются холестаз и мальабсорбция. Необходимо помнить, что чем меньше количество жира в потребляемой пище, тем ниже вероятность развития побочных эффектов. Орлистат может применяться у людей пожилого возраста, а также после бариатрических операций [23].
Препарат (торговое название) | Механизм действия | Среднее снижение массы тела | Страны, в которых используется препарат |
---|---|---|---|
Орлистат (Ксеникал) | Ингибитор желудочной и поджелудочной липазы | 2,9-3,4 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
Сибутрамин (Редуксин) | Высвобождение норэпинефрина | 3,6 кг за 2-24 нед | Россия |
Фентермин (Адипекс) | Высвобождение норэпинефрина | — | США, Европа |
Фентермин-топиромат (Ксимиа | Высвобождение норэпинефрина и модулирование активности GABA A-рецепторов | 8,6 кг за 1 год | США, Европа |
Лоркасерин (Белвик) | Агонист серотонинового рецептора | 3,6 кг за 1 год | США, Европа |
Лираглутид (Саксенда) | Агонист глюкагоноподобного пептида | 5,8 кг за 1 год | Россия, США, Европа |
Еще одним лекарственным средством для лечения ожирения является препарат центрального действия сибутрамин, который селективно ингибирует обратный захват норэпинефрина и серотонина в синапсах ЦНС, в результате чего увеличивается время нахождения нейромедиаторов в синапсах и, соответственно, время нейротрансмиссии. Он не вызывает лекарственной зависимости. Прием сибутрамина необходимо сочетать с гипокалорийной диетой. Несмотря на значительное снижение массы тела при назначении сибутрамина, при его применении было отмечено увеличение риска сердечно-сосудистых осложнений, в результате чего в 2010 г. его использование было запрещено в США [24]. Однако в России сибутрамин продолжает использоваться для лечения ожирения [25]. С января 2008 г. он входит в список сильнодействующих препаратов, которые отпускаются только по рецепту.
К числу новых лекарственных средств, которые могут быть использованы для лечения ожирения, относится комбинированный препарат фентермин/топиро мат [28]. Эффективность и безопасность его изучались в исследованиях EQUIP, CONQUER, SEQUEL 31. Прием препарата в течение года вызывал снижение массы тела на 7,5-9,3%. Первоначально его назначают на 2 недели в дозе 3,75 мг топирамата и 23 мг фентермина, а в дальнейшем дозу увеличивают вдвое на последующие 2 недели. Противопоказаниями для приема фентермина/топиромата являются гипертиреоз, прием ингибиторов МАО и беременность. Побочные эффекты включают в себя нарушение концентрации внимания, гиперестезию, когнитивные нарушения и депрессию. Описаны случаи рождения детей с «волчьей пастью» при приеме препарата во время беременности. Следует особо отметить, что во время применения препарата рекомендуется периодический контроль за электролитным обменом, учитывая возможность изменения концентрации натрия и бикарбонатов в крови [28].
Завершена 2 фаза исследований комбинированной терапии бупропионом и налтрексоном. Бупропион ингибирует обратный захват норадреналина и дофамина, а налтрексон блокирует опиоидные рецепторы [32]. Комбинация бупропиона и налтрексона используется для лечения больных с ожирением, отказавшихся от курения в 18 странах Восточной Европы и Турции. В связи с отсутствием достаточной информации о препарате FDA не рекомендовала его использование для лечения ожирения в США. В 56-недельном исследовании применение комбинированного препарата привело к снижению массы тела на 6,1-9,3%. Побочные эффекты – головные боли, головокружения, запоры, сухость во рту, рвота, бессонница. Противопоказания к приему бупропиона/налтрексона включают в себя неконтролируемую артериальную гипертонию, эпилепсию, анорексию, хроническое применение или внезапное прекращение приема опиоидных препаратов, беременность. Не рекомендуется прием с другими антидепрессантами [32].
Одними из перспективных препаратов для лечения ожирения считают аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1). Лираглутид – пролонгированный препарат из группы GLP-1 аналогов. Он стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы, способствуя улучшению контроля гликемии, а также стимулирует чувство насыщения и уменьшает потребление пищи. Препарат первоначально использовался для лечения сахарного диабета 2 типа. В трех исследованиях программы SCALE (SCALE OBESITY AND PREDIABET, SCALE DIABET, SCALE APNOE) участвовали 5700 пациентов. В исследовании SCALE OBESITY у 3731 пациента с ожирением лечение лираглутидом в дозе 3 мг/сут в течение 56 недель привело к снижению массы тела на 5-8%. В исследовании SCALE DIABET назначение лираглутида в дозе 3 мг/сут привело не только к снижению массы тела, но и к стабилизации контроля гликемии. Противопоказаниями к приему препарата являются наличие в анамнезе у пациентов семейных случаев медуллярного рака щитовидной железы и беременность, однако отметим, что он разрешен к приему у лиц старше 65 лет, после бариатрических операций и при приеме алкоголя [33,34].
Перспективным препаратом для лечении ожирения у больных сахарным диабетом является аналог амилина прамлинтид. Амилин дополняет роль инсулина в регуляции глюкозы, замедляет опорожнение желудка, уменьшает секрецию глюкагона. Назначение прамлинтида с инсулином при сахарном диабете 1 типа оказывает действие и на массу тела. Недостатком препарата является то, что он должен вводиться во время каждого приема пищи. Побочным эффектом является тошнота [35].
Представителем селективных агонистов рецепторов серотонина является лоркасерин, который относится к группе црепаратов центрального действия. Эффект препарата достигается за счет тормозящего влияния на центр голода в гипоталамусе. Разрешен к применению в США и Турции с 2013 года, но не зарегистрирован в странах Евросоюза. В исследование BLOOM у 3182 пациентов с ожирением лечение лоркасерином в течение 1 года привело к снижению массы тела на 5%, а в исследовании BLOOM-DM, проведенном у 604 пациентов с сахарным диабетом 2 типа и ожирением, прием лоркасерина в течение 52 недель привел не только к снижению массы тела на 5%, но и к снижению показателей гликемии и уровня гликогемоглобина, что сделало возможным его применение при сахарном диабете 2 типа. Побочными эффектами являются головная боль, головокружения, сонливость и тошнота [36].
В настоящее время продолжаются клинические исследования еще ряда лекарственных средств для лечения ожирения. Одним из них является сетилистат, ингибитор гастроинтестинальной и панкреатической липазы, имеющий сходный с орлистатом механизм действия. В США и Европе завершены клинические исследования 3 фазы, а в Японии проводится исследование 3 фазы. В 12-недельном исследовании у пациентов с ожирением без сахарного диабета лечение сетилистатом, привело к значительному снижению массы тела, а также сывороточных уровней общего холестерина и холестерина липопротеидов низкой плотности по сравнению с контрольной группой [37]. При применении препарата у пациентов с ожирением и диабетом было выявлено снижение уровней гликогемоглобина [38]. Побочные эффекты включали в себя тенезмы, нарушение всасывания некоторых витаминов, в частности Д и Е, образование камней в почках и желчном пузыре. Ввиду увеличения риска развития гипогликемии и кровотечения, препарат противопоказан лицам, получающим тиреоидные гормоны и варфарин [37].
Еще один экспериментальный препарат – лептин, который представляет собой пептидный гормон жировой ткани. В переводе с греческого означает «тонкий». Лептин циркулирует в крови в свободной и связанной формах. Уровень лептина в сыворотке крови отражает суммарный энергетический резерв жировой ткани и может изменяться при кратковременных нарушениях энергетического баланса и изменениях концентрации некоторых цитокинов и гормонов, также циркулирующих в крови. Связывание лептина со специфическими рецепторами в гипоталамусе изменяет экспрессию ряда нейропептидов, регулирующих нейроэндокринную функцию, потребление и расход энергии в организме. Поэтому лептин играет важную роль в развитии ожирения и нарушений аппетита; считается, что он участвует в развитии нейроэндокринной ответной реакции на голодание. В настоящее время лептин применяется для лечения липодистрофии. В связи с наличием данных о накоплении жира при прекращении приема препарата FDA не рекомендует его для лечения ожирения. Увеличение дозы лептина не приводит к увеличению степени снижения массы тела [39].
Грелин – аналог лептина, действующий непосредственно на ЦНС. Является одним из перспективных препаратов для лечения ожирения. Вызывает снижение чувства голода, замедление всасывания жиров, предотвращение уменьшения энергетических запасов организма. Уровень грелина прямо пропорционален уровню лептина [40].
Препарат ресвеватрол в эксперименте на мышах активировал окисление свободных жирных кислот, тем самым улучшая чувствительность к инсулину [40].
Атомоксетин, ингибируя обратный захват норэпинефрина, резко уменьшает аппетит и снижает выраженность импульсивного поведения, которое считают основным механизмом развития пищевых зависимостей [41]. Препарат используют для лечения нарушений концентрации внимания с гиперактивностью. Высказано предположение, что он может найти применение и для лечения ожирения.
Велнеперит – это мощный и селективный антагонист Y5-рецепторов нейропептида Y, который уменьшает чувство голода и контролирует расход энергии в организме [41]. Препарат PF 04620110 катализирует реэстерификацию триглицеридов в тонком кишечнике и тем самым уменьшает абсорбцию липидов в желудочно-кишечном тракте [41]. До 6% людей с тяжелым ожирением, развивающимся в детском возрасте, имеют мутации в гене рецептора меланокортина 4-го типа (MC4R). Недостаточность MC4R – самая распространенная причина моногенного ожирения у человека. Ген MC4R кодирует нейрональный меланокортиновый рецептор, который является фактором регуляции пищевого поведения (подавляющим аппетит) и энергетического баланса [42]. В настоящее время несколько препаратов (меланокортин-4, оксинтомодулин), разработанные для целенаправленной терапии данного варианта ожирения, проходят клинические испытания.
Заключение
Расширение спектра препаратов, предназначенных для лечения ожирения, позволяет надеяться на улучшение результатов борьбы с этим заболеванием. Следует отметить, что обобщенный алгоритм ведения пациента с ожирением, сформированный на основе рекомендаций включает непрерывный контакт с больным на всех этапах оказания медицинской помощи (диета, дозирование физической активности, помощь психолога, необходимость медикаментозного или хирургического лечения). Только такой подход позволяет достичь устойчивого снижения массы тела и обеспечить улучшение состояния здоровья пациента.