какие термины растворимости приведены в фармакопее

ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость

Содержимое (Table of Contents)

ОФС.1.2.1.0005.15 Растворимость

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Растворимость ОФС.1.2.1.0005.15
Взамен ГФ XII, ч.1, ОФС 42-0049-07

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.

Если растворимость является показателем чистоты вещества, то в фармакопейной статье должны быть представлены конкретные количественные соотношения вещества и растворителей.

Рекомендуется использовать растворители разной полярности (обычно три); не рекомендуется использование легкокипящих и легковоспламеняющихся (например, диэтиловый эфир) или очень токсичных (например, бензол, метиленхлорид) растворителей.

Растворимость вещества (в пересчете на 1 г вещества) выражают в следующих терминах, приведенных в таблице.

Таблица — Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ

Вещество считают растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаруживаются частицы вещества. В растворе могут присутствовать следовые количества физических примесей, например, таких как волокна фильтровальной бумаги. Для веществ, образующих при растворении опалесцирующие растворы, соответствующее указание должно быть приведено в фармакопейной статье.

Термин «смешивается с…» используется для характеристики жидкостей, смешивающихся с указанным растворителем во всех соотношениях.

Если указано, что вещество растворимо в жирных маслах, то имеется в виду, что оно растворимо в любом масле, относящемся к классу жирных масел.

Методика определения растворимости

К навеске растертого в тонкий порошок вещества прибавляют отмеренное количество растворителя и непрерывно встряхивают в течение 10 мин при (20 ± 2) ºC.

Для медленно растворимых веществ, требующих для своего растворения более 10 мин, допускается нагревание на водяной бане до 30 ºC. Наблюдение производят после охлаждения раствора до комнатной температуры и энергичного встряхивания в течение 1 – 2 мин.

Условия растворения медленно растворимых веществ указывают в фармакопейных статьях.

Для веществ с неизвестной растворимостью испытание проводят по следующей методике.

К 1,0 г растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 100 мг растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 2,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 7,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно умеренно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 10,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно мало растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 100 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень мало растворимо.

Если вещество не растворилось, оно практически нерастворимо в данном растворителе.

Для веществ с известной растворимостью испытание проводят по описанной выше методике, но только для крайних значений, относящихся к указанному термину. Например, если вещество растворимо, то 100 мг растертого вещества не должны растворяться в 1,0 мл растворителя, но должны раствориться полностью в 3,0 мл растворителя.

Источник

Условные термины для обозначения растворимости (ГФ XI)

Если в рецепте прописаны вещества с различной растворимостью, первыми растворяют трудно растворимые вещества.

Большинство твёрдых лекарственных веществ являются кристаллическими веществами. Процесс растворения кристаллического вещества состоит из двух одновременно протекающих процессов: сольватации (гидратации) частиц и разрушения кристаллической решетки.

Для эффективности растворения важно, чтобы силы сцепления между молекулами растворителя и частицами растворяемого вещества были больше сил взаимного притяжения этих частиц между собой. Вода по сравнению с другими растворителями обладает огромной полярностью (самое высокое значение диэлектрической постоянной). Именно этим свойством обусловлены высокая ионизирующая способность воды и её разрушительное действие на кристаллические решётки многих полярных соединений.

При растворении веществ наблюдается поглащение или выделение теплоты. Поглащение теплоты указывает на затрату энергии. Объясняется это тем, что на перевод вещества из твёрдого состояния в жидкое, т.е. на разрушение кристаллической решетки, обязательно расходуется энергия. После же растворения ионы получают возможность относительно свободно двигаться внутри раствора, для чего необходимо увеличение их кинетической энергии. Увеличение ее происходит за счет отнятия энергии у растворителя в форме тепла, в результате чего происходит охлаждение раствора. Чем прочнее кристаллическая решетка, тем значительнее охлаждение раствора.

Выделение тепла при растворении веществ всегда указывает на активно протекающую сольватацию, т.е. образование соединений между растворимым веществом и растворителем.

Q=g + (-c)(6.1)

Знак теплового эффекта растворения будет зависеть от того, какое
слагаемое преобладает. Если кристаллическая решетка прочна, то сла-
гаемое (-с) численно больше g; в этом случае растворение вещества бу-
дет проходить с поглощением тепла. Наоборот, у веществ с непрочной
кристаллической решеткой и сильно сольватируемых (гидратируемых)
превалирует слагаемое g; при этом растворение будет проходить с выде-
лением тепла. Часто положительный и отрицательный тепловые эффекты растворения оказываются одинаковыми или очень близкими друг к другу; в таких случаях при растворении мы не замечаем охлаждения или разогревания раствора.

Для ускорения растворения применяют перемешивание, нагревание (или берут горячую воду t=80-90°C); растирание в ступке под пестиком; комплексо-

образование, образование растворимых солей.

Если вещества легко растворимы в воде, их растворяют в порядке прописывания в рецепте.

Источник

Растворимость (ОФС.1.2.1.0005.15). Методика определения

» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>

Растворимость (ОФС.1.2.1.0005.15)

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Взамен ГФ XII, ч.1, ОФС 42-0049-07

В фармакопейном анализе понятие растворимости приводится в качестве характеристики приблизительной растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ (далее – веществ) при фиксированной температуре. Испытание, если нет других указаний в фармакопейной статье, следует проводить при температуре (20 ± 2) ºC.

Если растворимость является показателем чистоты вещества, то в фармакопейной статье должны быть представлены конкретные количественные соотношения вещества и растворителей.

Рекомендуется использовать растворители разной полярности (обычно три); не рекомендуется использование легкокипящих и легковоспламеняющихся (например, диэтиловый эфир) или очень токсичных (например, бензол, метиленхлорид) растворителей.

Растворимость вещества (в пересчете на 1 г вещества) выражают в следующих терминах, приведенных в таблице.

Таблица. Обозначения растворимости фармацевтических субстанций и вспомогательных веществ

Вещество считают растворившимся, если в растворе при наблюдении в проходящем свете не обнаруживаются частицы вещества. В растворе могут присутствовать следовые количества физических примесей, например, таких как волокна фильтровальной бумаги. Для веществ, образующих при растворении опалесцирующие растворы, соответствующее указание должно быть приведено в фармакопейной статье.

Термин «смешивается с…» используется для характеристики жидкостей, смешивающихся с указанным растворителем во всех соотношениях.

Если указано, что вещество растворимо в жирных маслах, то имеется в виду, что оно растворимо в любом масле, относящемся к классу жирных масел.

Методика определения растворимости

К навеске растертого в тонкий порошок вещества прибавляют отмеренное количество растворителя и непрерывно встряхивают в течение 10 мин при (20 ± 2) ºC.

Для медленно растворимых веществ, требующих для своего растворения более 10 мин, допускается нагревание на водяной бане до 30 ºC. Наблюдение производят после охлаждения раствора до комнатной температуры и энергичного встряхивания в течение 1 – 2 мин.

Условия растворения медленно растворимых веществ указывают в фармакопейных статьях.

Для веществ с неизвестной растворимостью испытание проводят по следующей методике.

К 1,0 г растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 100 мг растертого вещества прибавляют 1,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно легко растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 2,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то добавляют 7,0 мл растворителя и продолжают растворение. Если вещество полностью растворилось, оно умеренно растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 10,0 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно мало растворимо.

Если вещество растворилось не полностью, то к 10 мг растертого вещества прибавляют 100 мл растворителя и проводят растворение, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно очень мало растворимо.

Если вещество не растворилось, оно практически нерастворимо в данном растворителе.

Для веществ с известной растворимостью испытание проводят по описанной выше методике, но только для крайних значений, относящихся к указанному термину. Например, если вещество растворимо, то 100 мг растертого вещества не должны растворяться в 1,0 мл растворителя, но должны раствориться полностью в 3,0 мл растворителя.

Источник

Контрактное производство

Косметических средств, БАД к пище, фасовка пищевой продукции.

Растворимость

Главным растворителем является вода. Но не все вещества, особенно органические, растворяются в воде. Для растворения используют различные растворители, такие как ацетон, спирт, бензол, эфир, хлороформ, метанол и т.д. Применяются также смеси растворителей, например, смеси спирта с водой.

Чтобы растворить твердое вещество, его следует очень мелко измельчить (истереть вступке или помолоть в мельнице). Это делается для того, чтобы увеличить поверхность соприкосновения растворяемого вещества и растворителя. При перемешивании или взбалтывании ускоряется процесс получения раствора. Часто на емкость, в которой готовится раствор, надевают обратный холодильник. Его используют в основном для приготовления растворов путем кипячения. Этим уменьшают потери растворителя. Образующиеся при нагреваниипары смеси осаждаются в холодильнике и стекают обратно. Особенно это важно для горючих растворителей, пары которых из открытого сосуда могли бы загореться от соприкосновения с нагревающим элементом.

Растворимость веществ бывает:

(Примеры: вода и спирт; калия хлорид и калия бромид; калий и рубидий) – эти вещества смешиваются в любых соотношениях.

По степени растворимости все вещества делятся:

Хорошо растворимым считается вещество, если более 10 г его хорошо растворяется в 100 г воды.

Малорастворимым называют вещество, если в 100 г воды его растворяется менее 1 г.

И нерастворимые – это такие вещества, менее 0,01 г которых переходит в раствор.

Совсем нерастворимых веществ не бывает. Даже когда воду наливают в стеклянный сосуд, то незначительная часть молекул стекла переходит в раствор.

Что дает нам знание о растворимости веществ в производстве косметики? Существует множество вариантов композиций косметических продуктов. Чтобы предотвратить потенциальную несовместимость компонентов в них, для этого и необходимы знания о растворимости веществ. Зная, как и в чем растворяются вещества, подбирают правильный, последовательный ввод в реактор всех необходимых компонентов при изготовлении косметических средств. Понятие «растворимость» широко используется и в фармакологии. По определению растворимости судят о чистоте субстанции и вспомогательных веществ.

При изготовлении лекарственных средств, биологически активных добавок (БАД) зная о растворимости, применяют специальные технологические приемы:

Зная о растворимости веществ, подбирают различные сорастворители, солюбилизаторы и стабилизаторы для создания прочных лекарственных форм.

растворимости веществ в разных растворителях обычно приводятся в частных статьях на субстанции или вспомогательные вещества.

Под растворимостью веществ в фармакопее подразумевают условные термины, которые приведены в таблице № 1(1):

Таблица №1:

Очень важны для приема лекарственных средств и БАД знания о растворимости препарата. Лекарственное средство легче проникает в растворенном виде в желудочно – кишечный тракт, таким образом, принося более быстрый эффект облегчения больному, в отличие от мало растворимых или трудно растворимых лекарственных форм.

Как определяется растворимость веществ?

Берется навеска исследуемого вещества, помещается в отмеренное количество растворителя, раствор встряхивается в течение 10 мин.

Все определения проводят при температуре (18-22) 0 С.

Для медленно растворимых веществ (время растворения которых более 20 минут) возможно прогревание на водяной бане до 30 0 С.

После энергичного встряхивания в течение двух минут и охлаждения раствора до (18-22) 0 С визуально фиксируют результат.

Для медленно растворимых веществ условия растворимости указываются в частных статьях.

Вещество считается растворившимся, если при рассмотрении раствора в проходящем свете в нем не обнаруживаются частицы.

Если неизвестна растворимость вещества, то методика испытания следующая:

Берут 1 г вещества, прибавляют 1 мл растворителя и проводят испытание, как описано выше. Если вещество полностью растворилось, оно считается растворимым очень легко.

В случае, если растворение произошло не полностью, в этот раствор добавляют 2 мл растворителя и продолжают испытание. Навеска растворилась – считается, что вещество растворимо.

Если растворение прошло не полностью, то в раствор добавляют еще 7 мл растворителя и снова проводят растворение, как описано выше. Если при наблюдении в проходящем свете визуально не наблюдаются частицы, значит растворение прошло. Такое вещество считается умеренно растворимым.

В случае обнаружения нерастворенных частиц навески испытания проводят с 10 мг растертого вещества, добавляя к нему 10 мл растворителя. В том случае, если оно растворилось полностью –вещество считается мало растворимым.

Если растворение прошло не полностью, берут 10 мг растертого вещества, прибавляют к нему 100 мл растворителя и снова проводят испытание, как описано в методике. Вещество полностью растворилось – оно очень мало растворимо.

Для веществ с известной растворимостью, проводят испытания по вышеизложенной методике, но только для крайних значений указанного термина растворимости. Например, если вещество растворимо, то 100 мг его не должно раствориться в 1 мл, но полностью растворяется в 3 мл растворителя.Литература.

Государственная Фармакопея Российской Федерации. Х II издание. Часть 1, Москва, 2007 г, с.92-93.

Источник