какие уколы ставят внутривенно при пневмонии
НОВЫЕ ФТОРХИНОЛОНЫ: новые возможности лечения внебольничной пневмонии
Инфекции дыхательных путей по частоте возникновения занимают первое место среди инфекционных заболеваний человека. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетлив
Инфекции дыхательных путей по частоте возникновения занимают первое место среди инфекционных заболеваний человека. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетливая тенденция к увеличению смертности от пневмонии во всех развитых странах мира. Причина может быть связана прежде всего с ростом резистентности основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей ко многим антибактериальным препаратам. Этим объясняется интерес клиницистов к новым антибактериальным средствам, к которым отмечается меньший уровень резистентности бактерий.
Этиология внебольничной пневмонии непосредственно связана с нормальной микрофлорой «нестерильных» верхних отделов дыхательных путей (полости рта, носа, рото- и носоглотки). Из множества видов микроорганизмов, колонизующих верхние отделы дыхательных путей, лишь некоторые, обладающие повышенной вирулентностью, проникая в нижние дыхательные пути, способны вызывать воспалительную реакцию даже при минимальных нарушениях защитных механизмов. Такими типичными бактериальными возбудителями внебольничной пневмонии являются следующие перечисленные ниже микроорганизмы.
Streptococcus pneumoniae — самый частый возбудитель внебольничной пневмонии у лиц всех возрастных групп (30-50%). Наиболее остро в настоящее время стоит проблема распространения среди пневмококков пенициллинрезистентных штаммов. В некоторых странах частота устойчивости пневмококков к пенициллину может достигать 60%. Масштабных исследований распространения резистентности пневмококков к пенициллину в нашей стране не проводилось. По данным локальных исследований в Москве, частота устойчивых штаммов составляет 2%, штаммов с промежуточной чувствительностью — около 20%. Устойчивость пневмококков к пенициллину связана не с продукцией β-лактамаз, а с модификацией мишени действия антибиотика в микробной клетке — пенициллинсвязывающих белков, поэтому ингибитор-защищенные пенициллины в отношении этих пневмококков также неактивны. Устойчивость пневмококков к пенициллину обычно ассоциируется с устойчивостью к цефалоспоринам I-II поколений, макролидам, тетрациклинам, ко-тримоксазолу.
Haemophilus influenzae — второй по частоте возбудитель (10-20%), особенно у лиц, страдающих хроническими обструктивными болезнями легких, а также у курильщиков; высокой природной активностью в отношении гемофильной палочки обладают аминопенициллины, амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины II-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны. Основной механизм резистентности H. influenzae связан с продукцией β-лактамаз.
Staphylococcus aureus — нечастый возбудитель пневмонии (около 5%), наиболее опасен для пожилых людей, наркоманов, алкоголиков, после перенесенного гриппа. Препаратами выбора при стафилококковых пневмониях являются оксациллин, также активны амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины, фторхинолоны.
Klebsiella pneumoniae — редкий возбудитель внебольничной пневмонии (менее 5%), встречается, как правило, у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени и др.). Наиболее высокой природной активностью в отношении этого возбудителя обладают цефалоспорины III-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны.
Определенное значение в этиологии пневмонии имеют также два других микроорганизма, характеризующихся особыми биологическими свойствами и внутриклеточной локализацией в макроорганизме — Micoplasma pneumoniae и Chlamidia pneumoniae. В отношении этих микроорганизмов клинически неэффективны все β-лактамные антибиотики. Наибольшей природной активностью обладают макролиды и тетрациклины, несколько менее активны ранние фторхинолоны.
В настоящее время в качестве основных средств стартовой терапии внебольничной пневмонии в амбулаторной практике обычно рекомендуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), защищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат), пероральные цефалоспорины II поколения (цефуроксим аксетил), макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, спирамицин, мидекамицин). При тяжелом течении пневмонии у госпитализированных больных целесообразно применение парентеральных цефалоспоринов III поколения или фторхинолонов. Клиническая эффективность всех указанных препаратов примерно одинакова, однако при лечении внебольничной пневмонии ни один из этих антибиотиков не может считаться идеальным.
Аминопенициллины характеризуются высокой природной активностью в отношении S. pneumoniae (амоксициллин более высокой, чем ампициллин), однако о проблемах, связанных с возрастающим распространением пенициллинрезистентных пневмококков, упоминалось выше. Имеются данные, что амоксициллин пока сохраняет клиническую эффективность в отношении штаммов пневмококка с промежуточной чувствительностью, а также в отношении устойчивых штаммов. Однако можно предположить снижение клинической эффективности амоксициллина при выделении штаммов пневмококка с высоким уровнем резистентности. Аминопенициллины неэффективны при пневмонии, вызванной S. aureus и K. pneumoniae.
Назначение амоксициллина/клавуланата и цефуроксима аксетила предусмотрено большинством международных и отечественных стандартов лечения внебольничной пневмонии ввиду высокой активности против пневмококков, гемофильной палочки, стафилококков. Однако в отношении пенициллинрезистентных пневмококков мы сталкиваемся с теми же проблемами, что и у аминопенициллинов.
Следует подчеркнуть, что все пенициллины и цефалоспорины неактивны в отношении микоплазм, а также хламидий, и поэтому клинически неэффективны при атипичных пневмониях.
Макролидные антибиотики проявляют высокую природную активность в отношении пневмококков, стафилококков, микоплазм, хламидий и низкую — в отношении гемофильной палочки. Однако в последние годы во всех регионах мира, в том числе и в нашей стране, отмечается неуклонная тенденция повышения устойчивости пневмококков к макролидам. Резистентность пневмококков обычно ассоциируется с неуспехом терапии макролидами. Следует отметить, что новые полусинтетические макролиды не имеют преимуществ перед эритромицином, когда речь идет об устойчивых штаммах пневмококков. В последние годы значение макролидов при внебольничной пневмонии пересматривается. По всей видимости, эти препараты могут быть рекомендованы только в случае нетяжелой пневмонии при подозрении на атипичную этиологию.
Антимикробная активность бета-лактамов, макролидов и фторхинолонов в отношении наиболее значимых возбудителей внебольничной пневмонии |
Фторхинолоны обладают широким спектром антимикробной активности. Эти препараты проявляют природную активность в отношении практически всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии. Однако применение ранних фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) при внебольничной пневмонии было ограничено из-за их слабой природной активности в отношении основного возбудителя пневмонии — S. pneumoniae. Значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) ранних фторхинолонов в отношении пневмококков составляют от 4 до 8 мкг/мл, а их концентрация в бронхолегочной ткани значительно ниже, что недостаточно для успешной терапии. Описаны случаи, когда терапия фторхинолонами при пневмококковой пневмонии не приносила успеха.
Определенные перспективы лечения внебольничной пневмонии связаны с появлением в последние годы препаратов нового поколения фторхинолонов, которые характеризуются более высокой активностью в отношении S. pneumoniae. Современная классификация фторхинолонов представлена в таблице.
Первым препаратом нового поколения фторхинолонов является левофлоксацин, представляющий собой левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин характеризуется более высокой активностью против пневмококков (МПК = 2 мкг/мл) по сравнению с офлоксацином и ципрофлоксацином, причем препарат сохраняет активность и в отношении пенициллинрезистентных штаммов S. pneumoniae. Левофлоксацин — это первый и пока единственный антибактериальный препарат, который официально рекомендован в США для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными пневмококками. Среди новых фторхинолонов только левофлоксацин выпускается в двух лекарственных формах — для приема внутрь и для внутривенного введения. Поэтому левофлоксацин может применяться не только в амбулаторной практике, но и при тяжелых пневмониях у госпитализированных больных. В большом количестве клинических исследований показана высокая эффективность левофлоксацина при внебольничной пневмонии в дозе 500 мг, вводимой однократно в сутки. К несомненным достоинствам левофлоксацина можно отнести его хорошую переносимость.
Вторым препаратом нового поколения фторхинолонов, внедренным в клиническую практику, был спарфлоксацин. Он зарегистрирован в нашей стране и выпускается только в пероральной форме. Однако наряду с доказанной высокой клинической эффективностью следует отметить ряд нежелательных эффектов, отмеченных при его применении. Прежде всего речь идет о существенной фототоксичности спарфлоксацина (т. е. повышенной чувствительности кожи к ультрафиолету); по некоторым данным, частота возникновения этого нежелательного явления составляет более 10%. Фототоксичность характерна для всех препаратов класса фторхинолонов, однако при использовании других препаратов этой группы (например, левофлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина) это побочное явление возникает гораздо реже. К другим достаточно серьезным нежелательным явлениям, связанным с приемом спарфлоксацина, относится удлинение интервала QT на ЭКГ, что может сопровождаться появлением желудочковых аритмий, иногда опасных для жизни. Клиническое значение этого феномена до конца не ясно, однако известен факт отзыва с рынка препарата этого класса (грепафлоксацина) именно по данной причине. Таким образом, спарфлоксацин, по всей видимости, не может быть рекомендован для рутинного применения в амбулаторной практике при пневмонии, учитывая наличие других, более безопасных препаратов этой группы.
Последним зарегистрированным в нашей стране новым фторхинолоном является моксифлоксацин. Пока он существует только для перорального приема, однако в следующем году ожидается появление в клинической практике парентеральной лекарственной формы. Моксифлоксацин характеризуется очень высокой природной активностью в отношении пневмококков (МПК = 0,25 мкг/мл), в том числе пенициллинрезистентных штаммов, а также более высокой активностью (по сравнению с ранними фторхинолонами) в отношении микоплазм и хламидий. Моксифлоксацин в суточной дозе 400 мг (однократно) показал высокую клиническую эффективность и хорошую переносимость при внебольничной пневмонии. В контролируемых исследованиях не отмечено клинически значимого удлинения интервала QT и существенной фототоксичности.
Ряд перспективных препаратов нового поколения фторхинолонов в настоящее время проходят стадию клинического изучения. В 2001 году ожидается разрешение клинического применения в России еще двух препаратов этой группы — гемифлоксацина и гатифлоксацина.
Современные методы терапии воспаления легких
Антимикробные препараты для лечения пневмонии:
β-лактамные антибиотики
• Незащищенные амоксициллины (Амоксициллин, Амоксикар, Флемоксин солютаб)
• Защищенные амоксициллины (Амоксиклав, Аугментин, Амоклав)
• Цефуроксим аксетил (Зиннат, Зинацеф, Аксеф, Цефоктам)
Макролиды
• Кларитромицин (Фромилид, Клацид, Клабакс)
• Рокситромицин (Рулицин, Рулид, Ромик)
• Азитромицин (Азибиот, Сумамед, Азимицин)
Фторхинолоны (при легочной патологии)
• Левофлоксацин (Таваник, Лебел, Левоксимед)
• Моксифлоксацин (Моксифур, Авелокс, Симофлокс)
• Гемифлоксацин (Фактив)
В структуре возбудителей внебольничной пневмонии лидирует пневмококк. Лечение подразумевает назначение защищенных β-лактамов, например, Аугментина, Амоксиклава, Уназина, Сулациллина. Спектр их активности включает стафило- и стрептококки, кишечную группу бактерий, гемофильную палочку, анаэробы.
При отсутствии устойчивости применяют цефалоспорины 3 поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефиксим, цефтибутен). Применяют и альтернативные вспомогательные препараты: макролиды (кларитромицин, азитромицин), фторхинолоны для лечения легочной патологии (левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин). В тяжелых случаях назначают резервные АПМ: ванкомицин, линезолид.
Важно! Применение нереспираторных фторхинолонов (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.) считается нерациональным.
Схожие принципы лечения и у внебольничной пневмонии, вызванной гемофильной палочкой или кишечной группой бактерий.
В случаях, когда возбудителем выступает золотистый стафилококк, особое внимание уделяют такому фактору, как MRSA/MSSA (метициллинрезистентный/чувствительный стафилококк). При чувствительной к метициллину разновидности MSSA применяют стандартную терапию, и выбирают один из следующих препаратов:
амоксициллин/клавуланат (Аугментин, Амоксиклав),
амоксициллин/сульбактам (Уназин, Сулациллин), цефалоспорины 3 поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефиксим, цефтибутен), линкозамиды (линкомицин, клиндамицин).
Если же форма пневмонии тяжёлая и обнаружен MRSA, то используют препараты резерва: линезолид, ванкомицин. Атипичные формы пневмонии лечат медикаментами из группы макролидов или тетрациклинов (доксициклин), или респираторных фторхинолонов.
Патогенетическая
Специфическая патогенетическая терапия актуальна при выявлении тяжелых и затяжных форм внебольничной пневмонии у взрослых. Патогенетическая терапия подразумевает:
• иммунозаместительную терапию;
• дезинтоксикационную терапию;
• лечение сосудистой недостаточности;
• лечение гипоксии или эффективная респираторная поддержка;
• коррекция перфузионных нарушений;
• лечение бронхиальной обструкции;
• противовоспалительная терапия.
В тяжелых случаях течения внебольничной пневмонии целесообразно усиление защитных сил. С данной целью ее можно вылечить применяя препараты иммуномодулирующего назначения (интерфероны, Левамизол, Зимозан, Диуцифон, Т-активин, Тималин, Полиоксидоний, Изопринозин).
Иммунозаместительная и иммуномодулирующая терапия назначается только по рекомендации врача, так как при сильном ослаблении организма пациента данный вид препаратов может ухудшить состояние.
При ассоциации бактерии и вируса в организме пациента целесообразно назначить антигриппозный у-глобулин, противовирусные средства (Рибавирин, интерфероны). Вирусную гриппозную пневмонию лечат препаратом Тамифлю.
В случае тяжелого стафилококкового воспаления проводят пассивную иммунизацию сывороткой (гипериммунная антистафилококковая) или стафилококковым антитоксином.
Из других способов патогенетической терапии важным является коррекция бронхиальной обструкции.
Возбудители пневмонии способствуют тому, что проходимость бронхов значительно уменьшается за счет сужения их просвета, особенно при атипичных формах воспаления.
Назначают Беродуал, Пульмикорт, Беротек, Сальбутамол, Атровент. Средства с бронхолитическим действием, т.е. направленные на расширение бронхов, лучше вводить ингаляционно. Так повышается их эффективность. Из таблетированных препаратов эффективны Теопэк и Теотард.
Используют средства, разжижающие мокроту: амброксол, АЦЦ, бромгексин Средство сочетанного действия Джосет позволяет расширить бронхи и облегчить выведение мокроты. Благоприятно воздействует и теплое щелочное питьё: молоко, минеральная вода.
К средствам неспецифической терапии относятся витамины А, С, Е, группы В. Также благоприятно влияют на восстановление организма адаптогены: элеутерококк, настойки лимонника и женьшеня.
Дезинтоксикационная
Данный вид терапии проводится с целью устранения токсического влияния на организм продуктов распада бактерий. Специфические процедуры, такие как внутривенные капельные вливания физиологического раствора, глюкозы проводятся при тяжелом состоянии. В большинстве случаев эффективным является обильное питьё.
Немедикаментозная
Наряду с лечением антибактериальными препаратами актуальна немедикаментозная поддержка организма. В первую очередь больным рекомендуют обильное щелочное питьё. Можно использовать теплое молоко или минеральную воду.
Эффективны дыхательные упражнения. Они улучшают дыхательную подвижность грудной стенки, укрепляют дыхательные мышцы. ЛФК проводят с помощью различных специальных приборов или непосредственно гимнастикой. Упражнения, так же как и другие вспомогательные мероприятия, начинают проводить не раньше 3 дня после нормализации температуры.
Возможно применение массажа (вибрационного или вакуумного). Данные процедуры проводятся также после стабильного улучшение состояния. Вибрационный массаж выполняется с помощью специальных вибромассажёров с заданной амплитудой. Для вакуумного массажа используют банки, которые благодаря созданию отрицательного давления улучшают местное кровообращение и вызывают рефлекторное раздражение, расширение сосудов. Такие процедуры облегчают дренирование лёгких, и уменьшают воспалительный процесс в альвеолярной ткани.
Физиотерапия
В качестве мероприятий, целью которых считается восстановление дренажной способности бронхов, улучшение отхождения мокроты и нормализация резистентности организма, используют физиотерапию.
Данное вспомогательное лечение назначается только после достижения показателей температуры 37°С. Среди процедур наиболее эффективными считаются:
• ингаляции бронхолитиков через небулайзер или ультразвуковой ингалятор;
• местная УВЧ терапия;
• местное УФО;
• электрофорез антимикробного препарата.
Пенициллин G Натриевая соль (Penicillin G sodium salt)
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пенициллин G Натриевая соль
Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. |
бензилпенициллина натриевая соль | 1 млн.ЕД |
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.
Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.
Фармакокинетика
После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.
Показания активных веществ препарата Пенициллин G Натриевая соль
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A22 | Сибирская язва |
A36 | Дифтерия |
A38 | Скарлатина |
A40 | Стрептококковый сепсис |
A41 | Другой сепсис |
A42 | Актиномикоз |
A46 | Рожа |
A50 | Врожденный сифилис |
A51 | Ранний сифилис |
A52 | Поздний сифилис |
A54 | Гонококковая инфекция |
A54.3 | Гонококковая инфекция глаз |
G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
H10 | Конъюнктивит |
H15.0 | Склерит |
H15.1 | Эписклерит |
H16 | Кератит |
H20 | Иридоциклит |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
I33 | Острый и подострый эндокардит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
K81.0 | Острый холецистит |
K81.1 | Хронический холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально.
П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0.25%-0.5% раствора новокаина).
Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта.
Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома.
Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Лекарственное взаимодействие
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.