лозартан калия что это

Лозартан калия и гидрохлоротиазид (50 мг/12,5 мг)

Инструкция

Торговое название

Лозартан калия и гидрохлортиазид

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг /12.5 мг и 100 мг /25 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активные вещества: – лозартана калия 50.0 мг и 100.0 мг,

гидрохлортиазида 12.5 мг и 25.0 мг,

внутреннее гранулирование: лактоза моногидрат (фарматоза 200 М), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 105), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 112), крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500), магния стеарат,

наружное гранулирование: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 112), магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадри желтый 20А82663, вода очищенная,

состав опадри желтый 20А82613: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, хинолиновый желтый (Е 104).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой овальной формы желтого цвета, с маркировкой «J» на одной стороне и «50 +» на другой стороне (для дозировки 50/12,5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой овальной формы желтого цвета, с маркировкой «J» на одной стороне и «100 +» на другой стороне (для дозировки 100/25 мг).

Фармакотерапичесая группа

Гипотензивное комбинированное средство. Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты в комбинации с диуретиками.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лозартан. После перорального применения лозартан хорошо абсорбируется и подвергается пресистемному метаболизму с образованием активного метаболита карбоновой кислоты, а также других неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в виде таблеток составляет приблизительно 33%. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3 – 4 часа, соответственно. При применении лозартана одновременно со стандартизированной пищей не наблюдалось клинически значимого влияния на профиль концентрации препарата в плазме крови.

Гидрохлортиазид. Всасывание гидрохлортиазида из желудочно-кишечного тракта изменяется в зависимости от состава, дозы, и наличия сопутствующих заболеваний. Всасывание снижается у пациентов с болезнями печени, сердца и/или почек. Биологическая доступность равна приблизительно 60-70%. Начало действия лекарства – через 2 часа после приема внутрь, с пиком действия через 4 часа. Продолжительность действия варьируется от 6 до 12 часов.

Лозартан. Как лозартан, так и его активный метаболит, на ≥99% связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами. Объем распределения лозартана составляет 34 литра. Исследования показали, что лозартан плохо проникает или не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер и не выделяется в грудное молоко.

Лозартан. Около 14% дозы лозартана, при внутривенном или пероральном применении, превращается в его активный метаболит. После внутривенного или перорального применения 14С-меченого лозартана калия, радиоактивность циркулирующей плазмы крови представлена, главным образом, лозартаном и его активным метаболитом. Минимальное превращение лозартана в его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1% участников исследований.

Кроме активного метаболита образуются неактивные метаболиты, включая 2 основных метаболита, которые формируются путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и неосновной метаболит – N-2 тетразол глюкуронид.

Лозартан. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 600мл/минуту и 50мл/минуту, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 74мл/минуту и 26мл/минуту, соответственно. При пероральном применении лозартана около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной при пероральном применении лозартана калия в дозах до 200мг.

После перорального применения концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови снижаются полиэкспоненциально, с конечным периодом полувыведения около 2 часов и 6-9часов, соответственно. При применении дозы 100мг 1 раз в сутки лозартан и его активный метаболит не накапливаются в значительной степени в плазме крови.

Лозартан и его активный метаболит выводятся с желчью и мочой. У людей после перорального применения 14С-меченого лозартана приблизительно 35% радиоактивности выводится с мочой и 58% с калом.

Гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид не метаболизируется, но быстро выводится почками. При 24-часовом определении уровней в плазме крови, период полувыведения из плазмы крови варьировал между 5,6 и 14,8 часами. Как минимум 61% дозы, принятой перорально, выводится в неизмененном виде на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Концентрации в плазме крови лозартана и его активного метаболита, а также абсорбция гидрохлортиазида у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией не отличаются значительно от таковых у пациентов молодого возраста с гипертензией.

После перорального применения у пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и средней степени тяжести, концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови были, соответственно, в 5 и 1,7 раз больше, чем у молодых мужчин-добровольцев.

Лозартан и его активный метаболит не выводятся при проведении гемодиализа.

Фармакодиамика

Компоненты препарата Лозартан калия и гидрохлортиазид демонстрируют синергическое действие на снижение артериального давления (АД), в большей степени снижая артериальное давление, чем каждый из компонентов отдельно. Предполагается, что этот эффект является результатом взаимоусиливающего действия обоих компонентов. Далее, в результате диуретического действия, гидрохлортиазид повышает активность ренина в плазме крови, повышает секрецию альдостерона, снижает уровень калия в сыворотке крови и повышает уровни ангиотензина II. Применение лозартана блокирует все физиологически значимые действия ангиотензина II и, посредством ингибирования альдостерона, уменьшает потери калия, связанные с применением диуретика.

Лозартан оказывает легкое и кратковременное урикозурическое действие. Гидрохлортиазид приводит к умеренному повышению уровня мочевой кислоты; комбинация лозартана калия и гидрохлортиазида способствует ослаблению диуретик-индуцированной гиперурикемии.

Антигипертензивный эффект препарата Лозартан калия и гидрохлортиазид сохраняется в течение 24 часов. В клинических исследованиях длительностью не менее одного года при продолжении терапии антигипертензивный эффект сохранялся. Несмотря на значительное снижение артериального давления, прием препарата Лозартан калия и гидрохлортиазид не оказывает существенного клинического влияния на частоту сердечных сокращений. В клинических исследованиях после 12-недельной терапии лозартаном 50мг/гидрохлортиазидом 12,5 мг, минимальное диастолическое артериальное давление (измерение, в положении сидя) снижалось, в среднем, на 13,2 мм рт. ст.

Лозартан калия и гидрохлортиазид эффективно снижает артериальное давление у мужчин и женщин, пациентов негроидной расы, а также других рас, у более молодых (

Источник

Лозартан : инструкция по применению

Инструкция

Что такое Лозартан и для чего он используется

Лозартан применяется в следующих случаях:

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых и детей (подростков) в возрасте 6-18 лет.

Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых в случаях, когда лечение ингибиторами АПФ (иАПФ) плохо переносится (особенно при развитии кашля) или при наличии противопоказаний к ним. Пациенты должны иметь фракцию выброса левого желудочка ≤ 40%, быть клинически стабильными на фоне назначенной схемы лечения сердечной недостаточности. Пациентам с сердечной недостаточностью, которые были стабилизированы иАПФ, лозартан не назначается.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что подтверждено ЭКГ.

Не принимайте Лозартан в следующих случаях:

повышенная чувствительность к лозартану или другим вспомогательным веществам, входящим с состав лекарственного средства;

во втором и третьем триместре беременности;

тяжелые нарушения функции печени;

если вы страдаете сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 0.5 г/сутки

Обычная стартовая суточная доза для этой группы пациентов составляет 50 мг один раз в сутки. Доза может быть увеличена до 100 мг в случае недостаточного эффекта на основании показателей АД через месяц после начала терапии. Лозартан может быть назначен в составе комплексной терапии как с другими гипотензивными ЛС (диуретиками, блокаторами кальциевых канальцев, α- и β-блокаторами, ЛС центрального действия), так и с инсулином или другими гипогликемическими ЛС.

Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Начальная доза составляет 50 мг один раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлортиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг в сутки с учетом степени снижения артериального давления.

Применение у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови

Для лечения пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг один раз в сутки.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которым проводят гемодиализ

Нет необходимости в коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек, а также для пациентов, которым проводят гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении Лозартана в более низкой дозе. Опыт лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому Лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Как правило, нет потребности в коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Применение у детей

Эффективность и безопасность Лозартана у детей младше 6 лет не установлена.

Для детей в возрасте 6-18 лет, способных проглотить таблетку, и массой тела 20-50 кг рекомендуется доза 25 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 50 мг в сутки. Суточная доза зависит от реакции АД на Лозартан.

Для детей с массой тела более 50 кг рекомендуется доза 50 мг один раз в сутки. В некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.

Лозартан не рекомендуется детям младше 6 лет, а так же детям с гломерулонефритом (СКФ

Срок годности

2 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности.

Источник

Лозартан (Losartan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лозартан

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Источник

Лозартан (Losartan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 30 мг, лактозы моногидрат 70.2 мг, магния стеарат 3.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 156 мг.

Состав пленочной оболочки: гипролоза 3.125 мг, титана диоксид (Е171) 1.875 мг

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лозартан

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Источник

Лозартан (Losartan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лозартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Лозартан

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Источник