tmp smx что это
Сульфаметоксазол/Триметоприм
Показания к применению
Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой
Противопоказания
C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Как применять: дозировка и курс лечения
Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
Фармакологическое действие
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Побочные действия
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.
Особые указания
Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять препарат Сульфаметоксазол/Триметоприм при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Взаимодействие
Фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Снижают эффект препараты бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
ТРИМЕТОПРИМ/СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ (TMP/SMX, Бактрим, Септра)
• ЧТО ТАКОЕ TMP/SMX?
• ДЛЯ ЧЕГО ЛЮДИ С ВИЧ ПРИНИМАЮТ TMP/SMX?
• ЧТО ПО ПОВОДУ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТИ?
• КАК ПРИНИМАЮТ TMP/SMX?
• КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
• КАК TMP/SMX ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ?
ЧТО ТАКОЕ TMP/SMX?
TMP / SMX является сочетанием двух препаратов антибиотиков: триметоприма и сульфаметоксазола. Он также известен как котримоксазол. Она продается как Бактрим ® (производства «Рош»), или Септра ® (производства «Монарх фармацевтика»). В разных частях мира TMP / SMX продается под многими другими названиями.
Антибиотики борются с инфекциями, которые вызывают бактерии. TMP / SMX также применяется для борьбы с некоторыми инфекциями, которые вызывают простейшие, а также с некоторыми оппортунистическими инфекциями у людей с ВИЧ.
ДЛЯ ЧЕГО ЛЮДИ С ВИЧ ПРИНИМАЮТ TMP/SMX?
TMP/SMX применяется при многих бактериальных инфекциях. Он эффективен и недорог. К сожалению, до одно трети людей, которые его принимают, имеют на него аллергическую реакцию.
Многие бактерии живут в нашем организме и распространены в окружающей нас среде. Здоровая иммунная система может бороться с ними и контролировать их. Вместе с тем, ВИЧ-инфекция может ослабить иммунную систему. Инфекции, которые развиваются при ослабленной иммунной защите, называются «оппортунистическими инфекциями». Оппортунистические инфекции могут возникнуть у людей с продвинутой стадией ВИЧ-инфекции. Для получения более подробной информации об оппортунистических инфекциях см. Информационный бюллетень 500.
ЧТО ПО ПОВОДУ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТИ?
Всякий раз, когда вы принимаете лекарства, не забудьте принять все прописанные дозы. Многие люди прекращают прием, когда начинают чувствовать себя лучше. Это не очень хорошая идея. Если лекарство не убивает все бактерии, они могут измениться (мутировать), чтобы выжить даже тогда, когда вы принимаете лекарства. Когда это произойдет, то этот препарат перестанет работать. Это называется «приобретение устойчивости» к препарату.
Например, если вы принимаете TMP/SMX для борьбы с ПП и пропустите слишком много приемов, то ПП в вашем организме приобретет устойчивость к TMP/SMX. Тогда для борьбы с ПП вы будете вынуждены принимать другое лекарство или комбинацию препаратов.
КАК ПРИНИМАЮТ TMP/SMX?
TMP / SMX выпускается в таблетках, которые содержат 80 миллиграммов (мг) триметоприма и 400 мг сульфаметоксазола. Существует также таблетка «двойной силы», содержащая 160 мг триметоприма и 800 мг сульфаметоксазола. Ваша дозировка зависит от вида инфекции, которую вы пытаетесь лечить или предотвратить.
Лечение продолжается до тех пор, пока уровень ваших CD4-клеток остается достаточно низким для того, чтобы могли развиться токсо или ПП.
TMP / SMX, как правило, принимают с пищей, но таблетки малой дозировки можно принимать вне зависимости от приема пищи. При приеме TMP / SMX пейте много воды.
КАКОВЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ?
Побочные эффекты от TMP/SMX возрастают при наличии ВИЧ-инфекции. Люди, которые раньше принимали TMP/SMX, зачастую имеют больше побочных эффектов. Основными побочными эффектами TMP/SMX являются тошнота, рвота, потеря аппетита и аллергические реакции кожи (сыпи). Достаточно распространена кожная сыпь. TMP/SMX может вызвать синдром Стивенса-Джонсона, это очень серьезная сыпь на коже.
TMP / SMX также может вызвать нейтропению, низкий уровень нейтрофилов. Это белые кровяные клетки, которые борются с бактериальными инфекциями. ВИЧ-инфекция может также вызвать нейтропению.
Ряд медицинских учреждений применяет процедуру «десенсибилизации» у пациентов с аллергической реакцией. Начав с очень низкой дозировки TMP/SMX, которая не вызывает аллергической реакции, они постепенно увеличивают дозу до полного объема. Витамин С может помочь в случаях аллергических реакций на Бактрим. Другой вариант – это применение препарата Дапсон (см. Информационный бюллетень 533).
TMP / SMX также может повысить вашу чувствительность к солнечному свету. Если это произойдет, применяйте солнцезащитный крем для кожи и/или носите солнечные очки.
Скажите вашему лечащему врачу, если через несколько недель приема TMP/SMX ваша кожа становится бледной или желтоватой, или у вас ангина, лихорадка, сыпь. Это может быть симптомами серьезной реакции на препарат.
КАК TMP/SMX ВЗАИМОДЕЙСТВУЕТ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ?
TMP/SMX в основном перерабатывается почками. Он не очень взаимодействует с препаратами, которые попадают в печень, включая большинство антиретровирусных препаратов, применяемых для борьбы с ВИЧ. Однако TMP/SMX взаимодействует с рядом других препаратов, в том числе крове разжижающими, таблетками для снижения уровня сахара в крови, препаратами для лечения астмы, водными таблетками. Удостоверьтесь, что ваш лечащий врач знает обо всех лекарствах, которые вы принимаете.
Риск развития анемии увеличивается, если вы принимаете TMP/SMX одновременно с другими лекарствами, которые также вызывают анемию, например, АЗТ (Ретровир, см. Информационный бюллетень 411).
Риск развития нейтропении возрастает, если принимать TMP/SMX одновременно с другими препаратами, которые также вызывают нейтропению, например АЗТ или ганцикловир.
СОДЕРЖАНИЕ
Медицинское использование
Восприимчивость
Организмы, против которых может быть эффективен котримоксазол, включают:
Беременность и кормление грудью
Он безопасен для использования во время грудного вскармливания, пока ребенок здоров.
Младенцы
Его использование в возрасте до 2 месяцев не рекомендуется из-за риска побочных эффектов.
Побочные эффекты
Противопоказания.
Противопоказания включают следующее:
Его использование не рекомендуется пациентам, которые одновременно проходят лечение:
Передозировка
Вероятные признаки токсичности включают:
Рекомендуемое лечение передозировки включает:
Подщелачивание мочи может снизить токсичность сульфаметоксазола, но может усилить токсические эффекты триметоприма.
Фармакология
Эффекты триметоприма вызывают отставание дигидрофолата (ДГФ), и это отставание может работать против ингибирующего эффекта, который препарат оказывает на биосинтез тетрагидрофолата; Здесь на помощь приходит сульфаметоксазол, его роль заключается в истощении избытка ДГФ, в первую очередь предотвращая его синтез.
| Составная часть | Т макс (ч) | V d (L) | Связывание с белками | т 1/2 (ч) | Экскреция |
|---|---|---|---|---|---|
| Сульфаметоксазол | 1-4 | 20 | 66% | 8-10 | Почечный |
| Триметоприм | 1-4 | 130 | 42–45% | 10 | Почечный |
Общество и культура
Одобрение
Маршрут
Его можно вводить перорально, в виде таблеток или суспензии или внутривенно.
Торговые наименования
Триметоприм / сульфаметоксазол может называться SXT, TMP-SMX, TMP-SMZ или TMP-sulfa.
Ко-тримоксазол ( БАН ) производится и продается многими различными компаниями. Следующий список торговых марок является неполным:
Расходы
Триметоприм / сульфаметоксазол относительно недорогой по состоянию на 2019 год.
СОДЕРЖАНИЕ
Медицинское использование
Восприимчивость
Организмы, против которых может быть эффективен котримоксазол, включают:
Беременность и кормление грудью
Он безопасен для использования во время грудного вскармливания, пока ребенок здоров.
Младенцы
Его использование в возрасте до 2 месяцев не рекомендуется из-за риска побочных эффектов.
Побочные эффекты
Противопоказания.
Противопоказания включают следующее:
Его использование не рекомендуется пациентам, которые одновременно проходят лечение:
Передозировка
Вероятные признаки токсичности включают:
Рекомендуемое лечение передозировки включает:
Подщелачивание мочи может снизить токсичность сульфаметоксазола, но может усилить токсические эффекты триметоприма.
Фармакология
Эффекты триметоприма вызывают отставание дигидрофолата (ДГФ), и это отставание может работать против ингибирующего эффекта, который препарат оказывает на биосинтез тетрагидрофолата; Здесь на помощь приходит сульфаметоксазол, его роль заключается в истощении избытка ДГФ, в первую очередь предотвращая его синтез.
| Составная часть | Т макс (ч) | V d (L) | Связывание с белками | т 1/2 (ч) | Экскреция |
|---|---|---|---|---|---|
| Сульфаметоксазол | 1-4 | 20 | 66% | 8-10 | Почечный |
| Триметоприм | 1-4 | 130 | 42–45% | 10 | Почечный |
Общество и культура
Одобрение
Маршрут
Его можно вводить перорально, в виде таблеток или суспензии или внутривенно.
Торговые наименования
Триметоприм / сульфаметоксазол может называться SXT, TMP-SMX, TMP-SMZ или TMP-sulfa.
Ко-тримоксазол ( БАН ) производится и продается многими различными компаниями. Следующий список торговых марок является неполным:
Расходы
Триметоприм / сульфаметоксазол относительно недорогой по состоянию на 2019 год.
Триметоприм и сульфаметоксазол
, PharmD, University of Washington School of Pharmacy
Триметоприм предотвращает восстановление дигидрофолата в тетрагидрофолат.
Сульфаметоксазол ингибирует превращение п-аминобензойной кислоты в дигидроптероат.
Эти совместные действия приводят к максимальной антибактериальной деятельности, которая часто является бактерицидной.
Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP/SMX, ко-тримоксазол) доступен как фиксированная комбинация, в соотношении 1:5 (80 мг TMP плюс 400 мг SMX или двойная таблетка, где 160 мг TMP плюс 800 мг SMX).
Фармакокинетика
Оба препарата хорошо абсорбируются перорально и выводятся с мочой. Период полувыведения из сыворотки плазмы составляет приблизительно 11 часов, они хорошо проникают в ткани и жидкости тела, включая спинномозговую жидкость. Триметоприм концентрируется в ткани простаты.
Показания
Широкого спектра грамположительных бактерий (включая некоторые метициллин-резистентные Staphylococcus aureus Стафилококковые инфекции Стафилококки – грамположительные аэробные микроорганизмы. Staphylococcus aureus наиболее патогенный; как правило, он вызывает инфекции кожи, может вызывать пневмонию, эндокардит и остеомиелит. Прочитайте дополнительные сведения 
)
Простейших рода Cystoisospora Цистоизоспороз Цистоизоспороз – инфекция, вызванная простейшими вида Cystoisospora (Isospora) belli. Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного тракта и системными признаками. Прочитайте дополнительные сведения 
и Cyclospora Циклоспориаз Циклоспориаз – инфекция, вызванная простейшими вида Cyclospora cayetanensis. Признаки включают водянистую диарею с симптоматикой желудочно-кишечного тракта и системными признаками. Диагноз ставится. Прочитайте дополнительные сведения 
spp
Сочетание неактивно против:
Tриметоприм в монотерапии особенно показан при
Профилактике и лечении инфекции мочевыводящих путей у пациентов с аллергией на сульфаниламиды
Противопоказания
Триметоприм/сульфаметоксазол противопоказан пациентам с аллергической реакцией на любой препарат из данной комбинации.
Относительные противопоказания включают дефицит фолата, дисфункцию печени и почечную недостаточность.
Назначение во время беременности и кормления грудью
Сульфонамиды проникают в грудное молоко, и использованию во время кормления грудью обычно ставится под сомнение.
Побочные эффекты
Побочные эффекты триметоприма/сульфаметоксазола включают:
Почечная недостаточность у пациентов, вероятно, является вторичной к интерстициальному нефриту или тубулярному некрозу. Кроме того, триметоприм подавляет секрецию креатинина в канальцах почек и может вызвать искусственное увеличение креатинина в сыворотке, хотя скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Увеличение креатинина в сыворотке более вероятно у пациентов с проявлениями почечной недостаточности ранее и особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Дефицит фолата (приводит к макроцитарной анемии) может также встречаться. Использование фолиновой кислоты может предотвращать или лечить макроцитарную анемию, лейкопению и тромбоцитопению, которые иногда встречаются при длительном использовании ко-тримоксазол.
Изредка встречается тяжелый печеночный некроз. Препарат может также вызвать синдром, напоминающий асептический менингит.
Расчет дозировки
TMP/SMX может увеличить активность варфарина и уровни фенитоина, метотрексата и рифампина. Сульфаметоксазол может увеличить гипогликемическое воздействие препаратов сульфонилмочевины.