аминогликозиды что это за препарат

02.06.202204.06.2022 admin 0 Comments

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Основное клиническое значение аминогликозидов заключается в их активности в отношении грамотрицательных бактерий. Аминогликозиды обладают более быстрым, чем β-лактамы, бактерицидным действием, очень редко вызывают аллергические реакции, но по сравнению с β-лактамами значительно более токсичны. Классифицируются аминогликозиды по поколениям (табл. 4).

Таблица 4. Классификация аминогликозидов

ОБЩИЕ СВОЙСТВА

Спектр активности

Предупреждения

А. Пневмококки устойчивы к аминогликозидам, поэтому ошибкой является их применение при внебольничной пневмонии.

Б. Стрептококки, включая группу зеленящих стрептококков, в целом малочувствительны к аминогликозидам. Но при применении совместно с пенициллином отмечается выраженный синергизм. Поэтому при лечении, например, бактериального эндокардита, используют сочетание бензилпенициллина (или ампициллина) с гентамицином (или стрептомицином).

В. Несмотря на то, что сальмонеллы и шигеллы in vitro чувствительны к аминогликозидам, для лечения шигеллеза и сальмонеллеза эти антибиотики нельзя применять в связи с низкой эффективностью. Это обусловлено плохим проникновением аминогликозидов внутрь клеток человека, где локализуются шигеллы и сальмонеллы. Чтобы избежать ненужных исследований и не вводить клиницистов в заблуждение при интерпретации результатов определения чувствительности, не рекомендуется определять чувствительность к аминогликозидам шигелл и сальмонелл.

Фармакокинетика

Нежелательные реакции

Факторы риска развития нежелательных реакций

Меры профилактики нежелательных реакций

Меры помощи

Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с пенициллинами или цефалоспоринами (но не при введении в одном шприце!).

Антагонизм с β-лактамными антибиотиками и гепарином при смешивании в одном шприце вследствие физико-химической несовместимости.

Усиление токсических эффектов при сочетании с другими нефротоксичными и ототоксичными препаратами (полимиксин В, амфотерицин В, фуросемид и др.).

Показания

Принципы дозирования аминогликозидов

Ввиду того, что при применении аминогликозидов могут развиваться тяжёлые нежелательные реакции, а также учитывая особенности их фармакокинетики (выведение через почки в неизмененном виде), особое внимание следует уделять правильному расчету доз аминогликозидов. При этом следует принимать во внимание два ключевых положения:

Факторы, определяющие дозу аминогликозидов

Кратность введения

Традиционно аминогликозиды вводились 2-3 раза в сутки. Однако в результате многочисленных исследований было показано, что во многих случаях всю суточную дозу аминогликозидов можно вводить один раз в сутки. При однократном режиме введения клиническая эффективность не снижается, а частота нежелательных реакций даже может уменьшаться.

Однократное введение применяется при большинстве показаний. Исключение составляют эндокардит, менингит, период новорожденности.

При однократном введении аминогликозиды лучше всего вводить внутривенно капельно в течение 15-20 мин, так как внутримышечно трудно ввести большой объем препарата.

Терапевтический лекарственный мониторинг

Для аминогликозидов установлена взаимосвязь между их концентрацией в крови, антимикробным эффектом и частотой развития ототоксичности и нефротоксичности. В то же время фармакокинетика аминогликозидов имеет большие индивидуальные колебания. Вследствие этого при введении средних доз препаратов примерно у половины пациентов отмечаются субтерапевтические концентрации.

Таблица 5. Терапевтические концентрации аминогликозидов в сыворотке крови

Препарат	Концентрация, мкг/мл
Препарат	пиковая, не менее	остаточная, не более
Гентамицин	6-10	2
Тобрамицин	6-10	2
Нетилмицин	6-10	2
Амикацин	20-30	10

При проведении терапевтического лекарственного мониторинга определяют:

Установление пиковой концентрации не ниже порогового значения (табл. 5) свидетельствует о достаточности используемой дозы аминогликозида, при этом ее высокие уровни не представляют опасности для пациента. Величина остаточной концентрации, превышающая терапевтический уровень, свидетельствует о кумуляции препарата и об опасности развития токсических эффектов. В этом случае снижают суточную дозу или удлиняют интервал между разовыми дозами. При однократном введении всей суточной дозы достаточно определять только остаточную концентрацию.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

СТРЕПТОМИЦИН

Первый аминогликозидный антибиотик. Обладает высокой кохлеатоксичностью и особенно вестибулотоксичностью, но является наименее нефротоксичным из аминогликозидов. К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры.

Показания

В настоящее время ограничены следующими заболеваниями:

Дозировка

Взрослые и дети

При туберкулёзе

Взрослые

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

НЕОМИЦИН

Один из наиболее ототоксичных препаратов. Парентеральное введение его запрещено. Иногда используется внутрь для селективной деконтаминации ЖКТ перед операциями на толстом кишечнике и местно (входит в состав некоторых мазей в сочетании с глюкокортикоидами). У детей не применяют.

Дозировка

Взрослые

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г и 0,25 г; 0,5% и 2% мазь.

КАНАМИЦИН

Устаревший препарат. В отличие от аминогликозидов II поколения действует на M.tuberculosis, но уступает им и амикацину по активности в отношении нозокомиальных штаммов грамотрицательной флоры. Не действует на синегнойную палочку.

Обладает высокой ототоксичностью и нефротоксичностью.

Сохраняет свое значение при туберкулёзе как препарат II ряда. Внутрь может применяться по тем же показаниям, что и неомицин.

Дозировка

Взрослые

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ГЕНТАМИЦИН

Гарамицин

Основной аминогликозид II поколения. Действует на синегнойную палочку.

По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ототоксичен.

Показания

Предупреждения

В настоящее время в связи с широким (часто необоснованно) использованием гентамицина многие нозокомиальные микроорганизмы, прежде всего синегнойная палочка и клебсиелла, приобрели резистентность к препарату.

Грубой ошибкой является применение гентамицина при внебольничной пневмонии, так как гентамицин, как и другие аминогликозиды, не действует на пневмококки.

Дозировка

Взрослые и дети

Новорожденные

Формы выпуска

Флаконы по 0,08 г порошка для приготовления раствора для инъекций; ампулы по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл); 0,1% мазь.

ТОБРАМИЦИН

Небцин, Бруламицин

По сравнению с гентамицином более активен в отношении синегнойной палочки, однако в большинстве случаев отмечается ко-резистентность к обоим препаратам. Не действует на энтерококки. Менее нефротоксичен.

Показания

Дозировка

Взрослые и дети

Формы выпуска

Ампулы по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл).

НЕТИЛМИЦИН

Нетромицин

Активен против некоторых нозокомиальных штаммов грамотрицательных бактерий, устойчивых к гентамицину. По сравнению с гентамицином обладает несколько меньшей ототоксичностью и нефротоксичностью.

Показания

Дозировка

Взрослые и дети

Формы выпуска

Раствор для инъекций во флаконах по 2 мл, содержащих 0,05 г или 0,15 г нетилмицина.

АМИКАЦИН

Амикин

Действует на многие штаммы грамотрицательных бактерий (в том числе P.aeruginosa), резистентные к гентамицину и другим аминогликозидам II поколения. Активен против M.tuberculosis. Не действует на энтерококки.

По сравнению с гентамицином несколько менее нефротоксичен.

Показания

Используется для лечения инфекций, вызванных полирезистентной грамотрицательной микрофлорой. Наиболее предпочтителен среди аминогликозидов для эмпирической терапии нозокомиальных инфекций.

Дозировка

Взрослые и дети

Формы выпуска

Раствор в ампулах, содержащих 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г амикацина; раствор во флаконах, содержащих 1,0 г амикацина.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0108.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Таблица 4. Классификация аминогликозидов

ОБЩИЕ СВОЙСТВА

Спектр активности

Предупреждения

Фармакокинетика

Нежелательные реакции

Факторы риска развития нежелательных реакций

Меры профилактики нежелательных реакций

Меры помощи

Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с пенициллинами или цефалоспоринами (но не при введении в одном шприце!).

Показания

Принципы дозирования аминогликозидов

Факторы, определяющие дозу аминогликозидов

Кратность введения

Терапевтический лекарственный мониторинг

Таблица 5. Терапевтические концентрации аминогликозидов в сыворотке крови

Препарат	Концентрация, мкг/мл
Препарат	пиковая, не менее	остаточная, не более
Гентамицин	6-10	2
Тобрамицин	6-10	2
Нетилмицин	6-10	2
Амикацин	20-30	10

При проведении терапевтического лекарственного мониторинга определяют:

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

СТРЕПТОМИЦИН

Показания

В настоящее время ограничены следующими заболеваниями:

Дозировка

Взрослые и дети

При туберкулёзе

Взрослые

Формы выпуска

Флаконы по 0,25 г, 0,5 г, 1,0 г и 2,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

НЕОМИЦИН

Дозировка

Взрослые

Формы выпуска

Таблетки по 0,1 г и 0,25 г; 0,5% и 2% мазь.

КАНАМИЦИН

Обладает высокой ототоксичностью и нефротоксичностью.

Дозировка

Взрослые

Формы выпуска

Таблетки по 0,125 г и 0,25 г; флаконы по 0,5 г и 1,0 г порошка для приготовления раствора для инъекций.

ГЕНТАМИЦИН

Гарамицин

Основной аминогликозид II поколения. Действует на синегнойную палочку.

По сравнению со стрептомицином более нефротоксичен, но менее ототоксичен.

Показания

Предупреждения

Дозировка

Взрослые и дети

Новорожденные

Формы выпуска

ТОБРАМИЦИН

Небцин, Бруламицин

Показания

Дозировка

Взрослые и дети

Формы выпуска

Ампулы по 1 мл и 2 мл 4% раствора (40 мг/мл).

НЕТИЛМИЦИН

Нетромицин

Показания

Дозировка

Взрослые и дети

Формы выпуска

Раствор для инъекций во флаконах по 2 мл, содержащих 0,05 г или 0,15 г нетилмицина.

АМИКАЦИН

Амикин

По сравнению с гентамицином несколько менее нефротоксичен.

Показания

Дозировка

Взрослые и дети

Формы выпуска

Раствор в ампулах, содержащих 0,1 г, 0,25 г и 0,5 г амикацина; раствор во флаконах, содержащих 1,0 г амикацина.

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0108.shtml

Дата последнего изменения: 24.05.2004 18:56

Источник

Аминогликозиды что это за препарат

Классификация аминогликозидов

I поколение	II поколение	III поколение
Стрептомицин	Гентамицин	Амикацин
Неомицин	Тобрамицин
Канамицин	Нетилмицин

Основное клиническое значение аминогликозиды имеют при лечении нозокомиальных инфекций, вызванных аэробными грамотрицательными возбудителями, а также инфекционного эндокардита. Стрептомицин и канамицин используют при лечении туберкулеза. Неомицин как наиболее токсичный среди аминогликозидов применяется только внутрь и местно.

Аминогликозиды обладают потенциальной нефротоксичностью, ототоксичностью и могут вызывать нервно-мышечную блокаду. Однако учет факторов риска, однократное введение всей суточной дозы, короткие курсы терапии и ТЛМ могут уменьшить степень проявления НР.

Механизм действия

Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. Степень антибактериальной активности аминогликозидов зависит от их максимальной (пиковой) концентрации в сыворотке крови. При совместном использовании с пенициллинами или цефалоспоринами наблюдается синергизм в отношении некоторых грамотрицательных и грамположительных аэробных микроорганизмов.

Спектр активности

Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицательных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отношении M.avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин и гентамицин действуют на энтерококки. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Аминогликозиды неактивны в отношении S.pneumoniae, S.maltophilia, B.cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp. и др.). Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при идентификации этих микроорганизмов.

Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны в отношении гемофил, шигелл, сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.

Фармакокинетика

При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, поэтому применяются парентерально (кроме неомицина). После в/м введения всасываются быстро и полностью. Пиковые концентрации развиваются через 30 мин после окончания в/в инфузии и через 0,5-1,5 ч после в/м введения.

Пиковые концентрации аминогликозидов варьируют у различных пациентов, поскольку зависят от объема распределения. Объем распределения, в свою очередь, зависит от массы тела, объема жидкости и жировой ткани, состояния пациента. Например, у пациентов с обширными ожогами, асцитом объем распределения аминогликозидов повышен. Наоборот, при дегидратации или мышечной дистрофии он уменьшается.

Аминогликозиды распределяются во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Способны создавать высокие концентрации в органах с хорошим кровоснабжением: печени, легких, почках (где они накапливаются в корковом веществе). Низкие концентрации отмечаются в мокроте, бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке. Аминогликозиды плохо проходят через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных в СМЖ достигаются более высокие концентрации, чем у взрослых.

Нежелательные реакции

Почки: нефротоксический эффект может проявляться повышенной жаждой, значительным увеличением или уменьшением количества мочи, понижением клубочковой фильтрации и повышением уровня креатинина в сыворотке крови. Факторы риска: исходные нарушения функции почек, пожилой возраст, высокие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других нефротоксичных препаратов (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, петлевые диуретики, циклоспорин). Меры контроля: повторные клинические анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50% аминогликозид следует отменить).

Ототоксичность: понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах. Факторы риска: пожилой возраст, исходное нарушение слуха, большие дозы, длительные курсы лечения, одновременное применение других ототоксичных препаратов. Меры профилактики: контроль слуховой функции, включая проведение аудиометрии.

Вестибулотоксичность: нарушение координации движений, головокружение. Факторы риска: пожилой возраст, исходные вестибулярные расстройства, высокие дозы, длительные курсы лечения. Меры профилактики: контроль функции вестибулярного аппарата, включая проведение специальных проб.

Нервно-мышечная блокада: угнетение дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Факторы риска: исходные неврологические заболевания (паркинсонизм, миастения), одновременное применение миорелаксантов, нарушение функции почек. Меры помощи: в/в введение кальция хлорида или антихолинэстеразных препаратов.

Нервная система: головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги; при использовании стрептомицина возможно появление ощущения жжения, онемения или парестезий в области лица и полости рта.

Аллергические реакции (сыпь и др.) встречаются редко.

Местные реакции (флебит при в/в введении) отмечаются редко.

Показания

Эмпирическая терапия (в большинстве случаев назначают в сочетании с β-лактамами, гликопептидами или антианаэробными препаратами, в зависимости от предполагаемых возбудителей):

Посттравматические и послеоперационные менингиты.

Источник

Аминогликозиды и их рациональное использование при воспалительных заболеваниях глазного яблока

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Резюме Авторы обсуждают особенности и перспективы использования аминогликозидов в офтальмологии. Описываются данные, касающиеся эффективности и безопасности местных препаратов – офтальмологических растворов тобрамицина и гентамицина.

Авторы обсуждают особенности и перспективы использования аминогликозидов в офтальмологии. Описываются данные, касающиеся эффективности и безопасности местных препаратов – офтальмологических растворов тобрамицина и гентамицина.
Ключевые слова: воспаление, глаз, тобрамицин, гентамицин, аминогликозиды.
Abstract
Aminoglycosides and their rational usage in inflammatory eye globe diseases. Literary review
N.A. Shulgina, l.P. Dogadova,
V.Ya. Melnikov, V.I. Negoda

Vladivostok, GBOU VPO VGMU of Minzdravsotsrazvitiya of Russia
Authors discuss the peculiarities and perspectives of aminoglycosides usage in Ophthalmology. They describe the data concerning efficiency and safety of topical drugs – tobramycin and gentamycin ophthalmic solutions.
Keywords: inflammation, eye, tobramycin, gentamycin, aminoglycosides.

Воспалительные заболевания глаз – довольно частая причина обращения пациентов к врачам–офтальмологам. Среди воспалительных заболеваний глаз конъюнктивиты составляют 66,7%, блефариты – 23,3%, кератиты – 4,2%, увеиты и др. поражения – 5,8% (Ю.Ф. Майчук, 1999).
Лечение воспалительных заболеваний глаз невозможно представить без антибактериальных препаратов, и нередко наш выбор приходится на аминогликозиды.
История антибиотиков (термин введен американским микробиологом З. Ваксманом) насчитывает чуть больше 70 лет. Первый антибиотик – пенициллин – был получен до Второй мировой войны. За его создание А. Флеминг, Г. Флори и Э. Чейн в 1945 г. были награждены Нобелевской премией. В 1942 г. З. Ваксман выделил первый аминогликозид – стрептомицин, также получив за его разработку в 1952 г. Нобелевскую премию.
Аминогликозиды обладают бактерицидным механизмом действия, основанным на ингибировании синтеза белка в бактериальной клетке и нарушении проницаемости цитоплазматической мембраны. На сегодняшний день известно три поколения аминогликозидов (табл. 1). Внедрение в практику аминогликозидов II и III поколений связано с возникновением устойчивых штаммов микроорганизмов к аминогликозидам I поколения и высокой активностью этих препаратов по отношению к синегнойной палочке [13].
Все эти препараты используются системно в инъекционной форме, кроме неомицина и мономицина, которые назначаются в таблетках. Неомицин применяют только у взрослых, в педиатрической практике данный препарат не используется из–за его выраженной ототоксичности. Не рекомендуется совместное применение нескольких аминогликозидов из–за возможного нефро– и ототоксического действия. Нежелательно назначение аминогликозидов с эритромицином и хлорамфениколом вследствие фармакологического антагонизма [11]. При комбинированном применении с фуросемидом возможно усиление ототоксического действия, а с миорелаксантами – их мышечно–расслабляющего эффекта.
Врачей–офтальмологов в первую очередь интересуют местные, топические, глазные формы аминогликозидов [6]. Эти формы представлены в таблицах 2 и 3.
Аминогликозиды, обладая широким антибактериальным спектром, эффективны против грамположительных и грамотрицательных бактерий: стафилококков, стрептококков, гонококков, менингококков, кишечной палочки (E. coli), палочки Коха–Уикса (Haemophilus influenzae), клебсиеллы, синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), палочки Моракса–Аксенфельда (Moraxella lacunata) и др. [3,10]. Воздействие на туберкулезную палочку оказывают стрептомицин, канамицин и амикацин.
Тобрамицин, являясь аминогликозидом широкого спектра действия, высокоактивен в отношении грамотрицательных, грамположительных бактерий, продуцирующих пенициллиназу, и малоактивен к Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.).
Аминогликозиды не действуют на хламидии и анаэробы (клостридии, анаэробные кокки, бактериоиды). Эти бактерии чувствительны к фторхинолонам (ФХ), тетрациклинам, макролидам, хлорамфениколу, гликопептидам (ванкомицин).
Лечение конъюнктивитов, блефаритов, кератитов и неосложненных иридоциклитов офтальмологи начинают с инстилляционных (капельных) форм. Из аминогликозидов в России таковыми являются гентамицин и тобрамицин. Режим закапывания в случаях легкого или умеренного проявления заболевания – по 1–2 капли каждые 4 ч.
В клинической практике стала применяться новая форма тобрекса – Тобрекс–2Х, обладающий большими толерантностью и биодоступностью, пролонгированным действием, высокой комплаентностью. Применение этой формы препарата разрешено у детей с 1 года, что также делает данный препарат более востребованным [5].
В мировой офтальмологической практике используются сизомицин и нетилмицин в виде глазных капель и глазных лекарственных пленок, но на российском фармацевтическом рынке их пока нет.
При гнойных язвах роговицы, иридоциклитах с гипопионом и эндофтальмитах использования инстилляционных форм аминогликозидов бывает недостаточно и следует применять инъекционные формы. Инстилляции гентамицина или тобрамицина следует проводить форсированно, т.е. 1 раз/ч до улучшения состояния. Целесообразно синергидное сочетание аминогликозидов с другими антибиотиками: ФХ, пенициллинами, цефалоспоринами, но не в одном шприце [1,5].
В тяжелых случаях и при резистентности микрофлоры к возбудителям болезней следует использовать антибиотики резерва (табл. 4).
При выборе антибиотиков для лечения всех воспалительных заболеваний глаз следует руководствоваться следующими соображениями: препарат должен быть эффективным и обеспечивать максимальную активность в очаге инфекции для ликвидации возбудителя.
Аминогликозидные антибиотики довольно хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер. При их системном применении необходимая терапевтическая концентрация создается в тканях глаза примерно в течение 1–2 ч. При закапывании растворов аминогликозидов они сохраняют нужную терапевтическую концентрацию в строме роговицы, во влаге передней камеры, в стекловидном теле на протяжении 6 ч и при этом практически не всасываются в общий кровоток [11]. Способность к всасыванию определяет проникновение препарата и создание необходимой лечебной концентрации в тканях глаза (табл. 5).
Выработка резистентности бактерий к антибиотикам снижает их лечебную эффективность.
По данным Санкт–Петербургского филиала ФГУ «МНТК им. академика С.Н. Федорова», резистентность коагулазонегативных стафилококков (СNS) к тобрамицину и гентамицину в 2005 г. была относительно невысокой и составляла 10,7 и 12,7% соответственно, что связано с предпочтительным и активным использованием для лечения конъюнктивитов с 1990–х гг. ФХ [7]. Широкое и неоправданное использование ФХ привело к появлению штаммов бактерий, обладающих множественной резистентностью. В 2000 г. впервые был выделен штамм СNS, устойчивый только к 2–м ФХ: ципрофлоксацину и ломефлоксацину (CIP+LOM); в 2005 г. – 39 штаммов (26,3%), обладающих множественной резистентностью к ФХ: к 2–м – 8 штаммов (5,3%), к 3–м – 6 штаммов (4%), к 4–м – 13 штаммов (8,7%), к 5–и – 9 штаммов (6%), к 6–и – 3 штамма (2%).
Высокая чувствительность возбудителей конъюнктивитов к тобрамицину и множественная резистентность к ФХ определяет целесообразность использования аминогликозида II поколения при воспалительных заболеваниях поверхности глаза [7].
Многоцентровое исследование «ВИЗа», выполненное в НИИ антимикробной химиотерапии г. Смоленска и в Смоленской государственной медицинской академии, выявило, что резистентность к аминогликозидам S. aureus, Staphylococcus spp., Enterobacteriaceae меньше, чем к хлорамфениколу и тетрациклину у пациентов с инфекцией глаз [8].
Очень важно, что в течение 11 лет тобрамицин сохраняет эффективность против синегнойной палочки на уровне 90–94%.
В детской глазной клинике у 109 детей от 6 мес. до 15 лет с кератитами, иридоциклитами, проникающими и непроникающими ранениями, в послеоперационном периоде – с катарактой, глаукомой применяли тобрекс, если ожидаемый терапевтический эффект превышал потенциальный риск развития возможных осложнений. У 76% детей положительная динамика в лечении была отмечена на 3–5–й день. У 98% пациентов не было признаков кератопатии. Только 6% детей предъявили жалобы на жжение в момент инстилляции, у 2% развилась аллергическая реакция (Е.И. Сидоренко, Е.Ю. Маркова, 2008).
Послеоперационные эндофтальмиты вызываются микрофлорой, присутствующей на веках и в конъюнктивальной полости. При отсутствии профилактического использования антибактериальных препаратов потенциальные возбудители инфекции обнаруживаются на конъюнктиве в среднем в 41,8% [9]. С целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений при факоэмульсификации катаракты изучена эффективность применения тобрекса, флоксала и офтаквикса с антисептиками. При использовании однодневной схемы эффективным оказался только тобрекс. В сочетании с антисептиком 5% повидоном–йодидом по однодневной схеме продемонстировали эффективность тобрекс и флоксал. При использовании двухдневной схемы профилактики существенное уменьшение количества конъюнктивальной микрофлоры происходило во всех группах, достоверных различий между препаратами не выявлено [2].
Для профилактики и лечения воспалительных заболеваний после глазных операций и травм глаза широко используются аминогликозиды (гентамицин, неомицин, тобрамицин) в комбинации с гормонами – препараты гаразон, макситрол, тобрадекс [12,14].
Послеоперационные осложнения в виде внутриглазных инфекций – появление экссудации в передней камере или стекловидном теле с нарастанием гипопиона, фибринового выпота и развитием клиники переднего увеита или угрозы эндофтальмита требовали замены антибиотика на более эффективный – таким был нетромицин парабульбарно по 50 мг 1 раз/день, дополнительно внутримышечно по 200 мг 2 раза/день от 5 до 10 дней (Е.А. Егоров, 2009).
Показана эффективность применения тобрекса у пациентов с грубыми бельмами роговицы в сочетании со вторичной глаукомой, перенесших сквозную кератопластику с одномоментным силиконовым трубчатым микродренированием. Препарат обладал низкой токсичностью и аллергенностью, быстро купировал послеоперационное воспаление, не вызывал эпителиопатии при регенерации роговицы и способствовал качественному приживлению трансплантата [4].
Таким образом, аминогликозиды:
• имеют широкий спектр активности на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы;
• при использовании в глазных лекарственных формах токсические реакции минимальны;
• к аминогликозидам II и III поколений у многих микроорганизмов отсутствует или имеется низкий уровень резистентности;
• обладают быстрой и полной пенетрацией в ткани глаза;
• достигают достаточной концентрации и сохраняют ее весь период полувыведения;
• при назначении с фторхинолонами проявляют синергизм;
• удобны в применении;
• доступны по цене.

Литература
1. Бабушкин А.Э. Случай эпидемического кератоконъюнктивита, осложненного гонококковой инфекцией // Вестник офтальмологии. 2001. № 5. С. 52–53.
2. Гурченок П.А., Околов И.Н. Опыт применения антибактериальных глазных капель в профилактике осложнений факоэмульсификации катаракты: Материалы II Всероссийской научной конференции. СПб., 2009. С. 71–72.
3. Егоров Е.А., Астахов Ю.С., Ставицкая Т.В. Офтальмофармакология. М.: ГЭОТАР–МЕД, 2004. 463 с.
4. Каспаров А.А., Полунин Г.С., Маложен С.А. и др. Применение антибиотика Тобрекс в послеоперационном лечении больных, перенесших сквозную кератопластику с одномоментным трубчатым микродренированием // Новое в офтальмологии. 2004. № 2. С. 52–54.
5. Майчук Ю.Ф. Оптимизация фармакотерапии воспалительных болезней глазной поверхности // Российский офтальмологический журнал. 2008. № 3. С. 18–25.
6. Майчук Ю.Ф., Южаков А.М. Оптимизация антибактериальной терапии при глазных инфекциях // Рефракционная хирургия и офтальмология. 2002. Т. 2, № 2. С. 44–52.
7. Околов И.Н., Кафтырева Л.А. Резистентность коагулазанегативных стафилококков, выделенных от больных с конъюнктивитами к антибактериальным препаратам // Новое в офтальмологии. 2006. № 4. С. 34–36.
8. Самуйло Е.К., Козлов Р.С., Кречикова О.И. и др. Бактериальные инфекции глаза: структура возбудителей и их резистентность к антибиотикам: Материалы II Всероссийской научной конференции. СПб., 2009. С. 163–165.
9. Сергиенко Н.М. и соавт. Профилактика послеоперационного эндофтальмита // Офтальмологический журнал. 2006. № 3 (II). С. 151–152.
10. Современные методы диагностики и лечения конъюнктивитов / под ред. Ю.С. Астахова, И.А. Рикс. СПб.: Изд–во Санкт–Петербургского медицинского университета, 2007. 68 с.
11. Ставицкая Т.В. Антимикробная терапия заболеваний органа зрения // Глаз. 2002. № 1. С. 12–19.
12. Ставицкая Т.В. Гаразон – комбинированный препарат для лечения воспалительных заболеваний глаз // Клиническая офтальмология. 2000. Т. 1, № 3. С. 88–89.
13. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия. Красноярск: ООО «Красноярское издательство «Боргес», 2002. 436 с.
14. Notivol R., Amin D., Whitling A. et al. Prophylactic effectiveness of tobramycin–dexamethasone eye drops compared with tobramycin/vehicle eye drops in controlling post–surgical inflammation in cataract patients // Clin Drug Invest. 2004. Vol. 24, N 9. P. 523–533.

Источник