аркоксиа что пить для желудка

Аркоксиа (90 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг, 120 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эторикоксиб 60 мг, 90 мг или 120 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Коксибы. Эторикоксиб

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Среднее значение биодоступности при пероральном применении составляет около 100%. После приема 120 мг 1 раз/сут до достижения равновесного состояния, максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое Cmax = 3.6 мкг/мл) наблюдалась приблизительно через 1 час (Tmax) после приема взрослыми натощак. Среднее геометрическое значение AUC0-24ч составляло 37.8 мкг·ч/мл. В пределах диапазона клинических доз фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров) не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции изменялась, что характеризовалось снижением концентрации (Сmax) на 36 % и увеличением времени (Тmax) на 2 часа, хотя эти данные не рассматриваются как клинически значимые. В клинических исследованиях эторикоксиб применяли независимо от приема пищи.

Распределение. Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека на 92% при диапазоне концентраций от 0.05 до 5 мкг/мл. У человека объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет около 120 л.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов, а также через гематоэнцефалический барьер у крыс.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является 6’-карбоксильная кислота, дериват эторикоксиба, сформированный дальнейшим окислением деривата 6’-гидроксиметила. Эти основные метаболиты как ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) не демонстрируют измеримой активности, либо являются только слабоактивными ингибиторами. Ни один из этих метаболитов не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Выведение. После однократного внутривенного введения 25 мг меченого радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам, 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, главным образом, в виде метаболитов. Менее 2% обнаруживается в виде неизменного препарата.

Выведение эторикоксиба происходит, главным образом, посредством метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются на протяжении 7 дней при приеме 120 мг 1 раз/сут, с показателем накопления около 2, что соответствует периоду полураспада около 22 ч. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения препарата в дозе 25 мг составляет около 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилой возраст. Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (в возрасте старше 65 лет) является схожей с фармакокинетикой более молодых пациентов.

Пол. Фармакокинетика эторикоксиба является аналогичной у женщин и мужчин.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз/сут средний показатель AUC приблизительно на 16 % больше, чем у здоровых лиц при такой же дозировке препарата. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в два дня средний показатель AUC был подобным показателю у здоровых лиц, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз/сут ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Нет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с тяжелыми формами нарушения функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью).

Нарушение функции почек. Фармакокинетика разовой дозы эторикоксиба 120 мг у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с заболеванием почек терминальной стадии, которым проводят гемодиализ, незначительно отличалась от таковой у здоровых людей. Гемодиализ незначительно влияет на выведение препарата (клиренс диализа составляет около 50 мл/мин).

Дети. Фармакокинетика эторикоксиба у детей в возрасте младше 12 лет не изучалась.

Фармакодинамика

Механизм действия. Эторикоксиб, препарат для перорального применения, является селективным ингибитором ЦОГ-2 при применении в пределах клинического диапазона доз.

В клинических фармакологических исследованиях препарат дозозависимо ингибировал ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 при применении в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы – ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 является изоформой фермента, который индуцируется противовоспалительными импульсами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также задействована в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция); также, может принимать участие в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была идентифицирована в ткани вокруг язвы желудка у человека, но значение для заживления язвы не установлено.

Показания к применению

симптоматическое лечение боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом

краткосрочное лечение умеренной боли, связанной с проведением стоматологической операции

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов.

Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит. Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 60 мг один раз в сутки. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Ревматоидный артрит. Рекомендуемая доза 60 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Анкилозирующий спондилит. Рекомендуемая доза 60мг один раз в сутки. У некоторых пациентов при отсутствии достаточного эффекта следует рассмотреть вопрос об увеличении дозы до 90 мг один раз в сутки. После того как состояние больного стабилизируется, снижения дозы до 60мг в сутки будет достаточно. При отсутствии эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения.

Острые болевые состояния

Эторикоксиб следует применять только в период острого болевого синдрома.

Острый подагрический артрит. Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней.

Послеоперационная боль в хирургической стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней. Для некоторых пациентов может быть необходимым рассмотреть другие методы послеоперационного обезболивания.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались.

— доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки

— доза при РA и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки

— доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 8 дней

— доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести (7-9 баллов по Чайлд-Пью), независимо от показания, не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Нет клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд – Пью), поэтому препарат противопоказан для применения у таких пациентов.

Нарушение функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы препарата у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/минуту. Противопоказано применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина

Источник

Когда болят суставы или начинают беспокоить полученные травмы, врач может назначить препарат Анкоксиа. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Показания к применению Аркоксиа

Противопоказания

По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:

Дозы и способ применения препарата Аркоксиа

Дозировку Аркоксиа назначает сам врач

Назначает Аркоксиа только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.

Побочные эффекты при приеме Аркоксиа

Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. Что ж, список внушительный.

Аркоксиа при беременности

Прием лекарства Аркоксиа при беременности запрещен

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Также, Аркоксиа противопоказана тем женщинам, которые планируют беременность, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем

Использование Аркоксиа не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:

Аркоксиа и Кагоцел

Аркоксиа и алкоголь

Из-за того, что в инструкции нет прямого запрета на сочетание с алкоголем, сам собой возникает вопрос об их совместимости. Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств в сочетании с алкоголем нежелателен по причине возможного возникновения и усиления побочных эффектов. Мигрень, слабость, тошнота и рвота, аллергические реакции, диарея, дезориентация в пространстве, почечная недостаточность, увеличивается нагрузка на печень и др. Не самый приятный набор, правда? Аркоксиа в сочетании с алкоголем ведет к ухудшению работы ЖКТ и отравлению и внутреннему кровотечению. Не исключены риск инфаркта миокарда, повышение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность. Но пара советов все-таки есть. Начинать пить алкоголь можно только после полного выведения препарата из организма, а значит, через 24 часа после приема последней таблетки. Это действует и наоборот: за сутки до приема Аркоксиа пить алкоголь нельзя.

Аналоги

Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

На сегодняшний день у препарата Аркоксиа не существует аналогов в прямом смысле слова, поэтому при необходимости замены следует обратиться к лечащему врачу.

Аркоксиа или Мовалис

Аркоксиа или Нимесил

Аркоксиа или Аэртал

Показания к применению, противопоказания и алгоритм действия идентичны Аркоксиа. В Аэртал активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Основными негативными эффектами, с которыми сталкивается пациент при приеме Аэртала являются: тошнота, рвота, боль эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор.

Аркоксиа или Дексалгин

Активное вещество в Дексалгин – декскетопрофен, который, сразу следует оговориться, часто вызывает аллергию. Он реализуется в таблетках и инъекциях (вводятся внутримышечно) и принимается в течение дня (таблетки 2-6 раз, уколы 2-3 раза). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС.

Аркоксиа или Диклофенак

Аркоксиа или Костарокс

Аркоксиа или Целебрекс

Целебрекс также относится к группе НПВС. Реализуется на рынке в форме капсул, содержащих 200 мг активного вещества – целекоксиба. Целебрекс показан при следующих заболеваниях:

Так как показания и алгоритм воздействия одинаков, то назначение Аркоксии или Целебрекса будет зависеть от врача, так как только он, проведя необходимые исследования и составив анамнез, сможет определить необходимость того или иного препарата.

Правильно питайтесь, больше двигайтесь, сохраняйте позитивный настрой, и подвижность не покинет вас!

Источники

Источник

АРКОКСИЯ ® (эторикоксиб) — революция в лечении острой и хронической боли

В истории медицины время от времени случаются открытия, которые коренным образом меняют подходы к лечению тех или иных заболеваний. К ним можно отнести открытие возбудителей инфекционных болезней, групп крови и резус-фактора, первую успешную вакцинацию, изобретение инсулина, пенициллина, витамина В₁₂. Хотя все они относятся к различным областям здравоохранения, их объединяет одна общая черта — каждое такое событие позволяет решить некую серьезную, как правило, социально значимую проблему, с которой ранее справиться было затруднительно.

Именно таким событием, вероятно, запомнится медикам Украины осень текущего года. Ведь этой осенью на отечественном фармацевтическом рынке по­явилось революционное лекарственное средство АРКОКСИЯ ® (эторикоксиб) — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с выраженным обезболивающим эффектом и максимально благоприятным профилем безопасности.

Презентация препарата состоялась 7 сентября в санатории «Пуща-Озерная» под Киевом, во время которой ведущие эксперты страны по заболеваниям опорно-двигательного аппарата Владислав Поворознюк, руководитель отдела клинической физиологии и патологии опорно- двигательного аппарата Института геронтологии НАМН Украины, заслуженный деятель на­уки и техники Украины, и Владимир Климовицкий, директор НИИ травматологии и ортопедии, поделились с коллегами положительным опытом применения препарата АРКОКСИЯ ® для купирования хронической боли при заболеваниях суставов.

В основе таких утверждений лежит очень серьезная доказательная база, которую мы предлагаем вниманию читателей.

Современная ревматология достигла больших успехов в лечении наиболее распространенных, социально значимых заболеваний опорно-двигательного аппарата, прежде всего, воспалительного характера — таких, как ревматоидный артрит (РА). Внедрение в клиническую практику биологических средств и стратегия ранней агрессивной терапии с применением базисных противовоспалительных препаратов (БПВП) сделали реальным достижение стойкой клинической ремиссии у существенной части больных. Тем не менее, симптоматические обезболивающие средства сохраняют при этой патологии важнейшую позицию.

В частности, это показывает мета-анализ результатов 3 известных исследований эффективности ингибиторов фактора некроза опухоли (ФНО)-α (инфликсимаб, адалимумаб, этенерсепт): РА — BeSt, PREMIER и TEMPO. Ко 2–30-му году от начала лечения ремиссия была достигнута приблизительно у 50%. Это прекрасный результат; однако при этом почти у половины пациентов даже при применении своевременно начатой активной патогенетической терапии, сохранились клинические признаки заболевания, следовательно — и потребность в симптоматических анальгетиках.

К сожалению, в реальной клинической практике большую часть пациентов с РА составляют лица, длительно страдающие этим заболеванием, у которых базисная терапия не позволила достичь успеха или в силу различных причин не проводилась. Это инвалидизированные больные, имеющие выраженные деформации суставов, сопровождающиеся значительными нарушениями функций. В подобной ситуации симптоматическая терапия является важнейшим направлением терапевтического вмешательства.

Основным классом лекарств, применяемых для симптоматической терапии при боли и воспалении, являются, конечно, НПВП. Их использование позволяет достичь значимого уменьшения выраженности боли и улучшения общего состояния на 25–50% примерно у половины больных РА. Хорошим подтверждением этого могут служить результаты исследования, проведенного M. Greenwald и соавторами (2009). В этой работе исследуемую группу составил 761 больной РА, из которых 178 получали комплексную терапию с применением биологических препаратов (этанерсепт, анакира, адалимумаб, натализумаб, инфликсимаб и абатасепт). Авторы оценивали терапевтическое действие нового НПВП — эторикоксиба, применение которого назначали в эффективной противовоспалительной дозе (90 мг) или в более низкой дозировке (10–60 мг) в течение12 нед. Группу контроля составляли пациенты, получавшие плацебо. Согласно полученным результатам, независимо от применения биологических препаратов, наилучший результат лечения отмечался на фоне высокой дозы НПВП. Так, в отличие от плацебо, в этой группе средняя динамика боли (по визуально- аналоговой шкале — ВАШ) составила для получавших биологические препараты 12,9 мм, а для неполучавших —15,5 мм соответственно. В группе, где НПВП применяли в более низкой дозировке, отличие от плацебо оказалось гораздо менее выраженным: –6,7 и –5,5 мм соответственно.

Основными потребителями НПВП остаются пациенты, страдающие самым распространенным ревматическим заболеванием — остеоартрозом (ОА). К сожалению, и немедикаментозные методы, и современная патогенетическая терапия ОА («пероральные хондропротекторы», препараты гиалуроновой кислоты), не позволяют избавиться от необходимости применения быстродействующих симптоматических средств. Согласно имеющимся рекомендациям препаратом «первой линии» для купирования боли при ОА, является простой анальгетик парацетамол, важнейшими достоинством которого является сравнительно низкий риск развития осложнений. Однако даже в максимальной дозировке (4 г/ сут) парацетамол уступает по своей эффективности НПВП.

Необходимо отметить, что адекватное лечение при хронической боли является позитивным фактором, снижающим риск прогрессирования заболеваний сердечно-сосудистой системы. По данным T. Lee и соавторов (2007), наблюдавших когорту 565 454 ветеранов США, больные ОА, регулярно принимавшие НПВП, достоверно реже (>20%) погибали от кардиоваскулярных катастроф, по сравнению с лицами, не применявшими этих препаратов. Аналогичный результат получен N. Goodson при наблюдении когорты из 923 пациентов с воспалительными артритами. Со времени создания регистра (1990–1994 гг.) отмечено 203 летальных исхода, 85 из которых — вследствие кардиоваскулярных осложнений. Оказалось, что регулярное применение НПВП, которые изначально получали 66% больных, снижало риск гибели от кардиоваскулярных катастроф.

Однако применение НПВП само по себе может стать причиной развития серьезных побочных эффектов. Принципиальное значение здесь имеет подавление активности «структурного» фермента ЦОГ-1, возникающее при использовании неселективных НПВП (н-НПВП). Это является ключевым моментом в патогенезе НПВП- гастропатии — специфической патологии верхних отделов желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), характеризующейся развитием эрозий, язв и «гастроинтес­тинальных катастроф» — кровотечения и перфорации. Частота серьезных осложнений со стороны ЖКТ у лиц, регулярно принимающих НПВП, составляет примерно 0,5–1 эпизод на 100 пациенто-лет. Не меньшее значение имеет негативное влияние НПВП на систему регуляции артериального давления и свертывающую систему крови, которое может реализовываться в виде кардиоваскулярных осложнений — дестабилизации артериальной гипертензии и имеющейся сердечной недостаточности, а также повышение риска развития инфаркта миокарда и ишемического инсульта. Подобные осложнения способны вызывать и н-НПВП, и селективные ингибиторы ЦОГ- 2 (с-НПВП). Согласно результатам метаанализа T. Aw и соавторов (2005), изучивших данные 52 РКИ, прием коксибов ассоциировался с повышением систолического давления в среднем на 3,85, диастолического — в среднем на 1,06 мм рт. ст., прием н-НПВП — на 2,81 и 1,34 мм рт. ст. соответственно.

Появление на отечественном фармакологическом рынке представителя последней генерации с-НПВП — эторикоксиба позволяет по-новому взглянуть на вопрос применения подобных препаратов в ревматологической практике.

Фармакологические свойства этого препарата весьма благоприятны. Это наиболее селективный ЦОГ-2-ингибитор (соотношение ингибирующей концентрации ЦОГ-1/ЦОГ-2 равно 344), который превосходит по этому показателю все другие НПВП. Он имеет высокую (около 100%) биодоступность, которая обеспечивает достижение пиковой концентрации в крови уже через 1–3 ч после перорального приема, и соответственно — максимальное быстродействие. Период полувыведения эторикоксиба составляет 22 ч, поэтому в течение 1 сут после его однократного приема сохраняется стабильный обезболивающий и противовоспалительный эффект.

Высокий анальгетический потенциал эторикоксиба выявлен в работе K. Malmstrom и соавторов. В ходе исследования 201 больной, испытывающий выраженную боль после удаления ≥2 зубов, получил эторикоксиб 120 мг, напроксен 550 мг, комбинированный препарат, содержащий 60 мг кодеина и 600 мг парацетамола, или плацебо. Уже через 30 мин пациенты, получавшие любой активный препарат, отметили облегчение. Однако спустя 8 ч полное купирование зубной боли отмечено у 20,9 и 21,3% после приема эторикоксиба и напроксена, а на фоне использования комбинации кодеина и парацетамола — лишь у 11,5% (p ® после ортопедических операций оказывал более выраженное обезболивающее действие, чем прием 200 мг трамадола.

Весьма показателен опыт применения эторикоксиба при ОА. В двух однотипных плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных C. Wiesenhutter и соавторами (n=528) и A. Puopolo и соавторами (n=548), определяли эффективность эторикоксиба в минимальной терапевтической дозе (30 мг/сут) и максимальной дозы ибупрофена (2400 мг/сут). В обоих исследованиях по выраженности снижения боли и нарушения функции (WOMAC, шкала Likert) эторикоксиб нисколько не уступал ибупрофену. Более того, по отдельным показателям, в частности, меньшему количеству использованного дополнительного анальгетика (парацетамол), эторикоксиб достоверно превосходил препарат сравнения.

Безопасность эторикоксиба прошла многоплановую проверку. Подтверждением относительно низкого риска развития опасных гастроинтестинальных осложнений на фоне приема эторикоксиба являются результаты метаанализа данных серии длительных РКИ (с участием 5441 больного), законченных к 2003 г. Согласно полученным результатам, у больных, принимавших эторикоксиб в дозе 60–120 мг/сут, суммарная частота желудочно-кишечных кровотечений, перфораций и клинически выраженных язв составила 1,24% — в 2 раза меньше по сравнению с пациентами, получавшими различные н-НПВП — суммарно 2,48% (p ® 60 мг по эффективности обезболивания сопоставим с приемом максимальной дозы 150 мг диклофенака

В международной программе MEDAL (Multinational Etoricoxib and Diclofenac Arthritis Long-term), включавшей 3 РКИ — EDGE (Etoricoxib versus Diclofenac sodium Gastrointestinal tolerability and Effectiveness), EDGE II и MEDAL — в условиях двойного слепого метода изучали ингибитор ЦОГ-2 эторикоксиб (etoricoxib) в сравнении с классическим представителем класса НПВП диклофенаком. В ходе исследования проведено моделирование реальной клинической практики, поскольку пациентам с факторами риска развития осложнений со стороны ЖКТ рекомендовался прием ингибитора протонной помпы (ИПП), а больным с риском развития сердечно-сосудистых осложнений — ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе. MEDAL была первой долгосрочной программой, созданной для оценки безопасности в отношении тромботических событий селективного ингибитора ЦОГ- 2 эторикоксиба. В течение 2002–2004 гг. в 1380 центрах 46 стран в исследование был включен 34 701 больной ОА (72% популяции) или РА (28%) в возрасте ≥50 лет. Участников рандомизировали на терапию эторикоксибом (60–90 мг/сут; n=17 412) и диклофенаком (150 мг/сут; n=17 289). Гастропротекция ИПП строго рекомендовалась пациентам с высоким риском желудочно-кишечных осложнений (возраст >65 лет, анамнез желудочно- кишечных изъязвлений или кровотечений, сопутствующий прием кортикостероидов, антикоагулянтов или антитромбоцитарных препаратов). Применение ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе (≤100 мг/сут) рекомендовался лицам с установленной сердечно-сосудистой или цереброваскулярной патологией, а также с сахарным диабетом. В течение исследования (в среднем 18 мес) независимым комитетом фиксировались все осложнения со стороны ЖКТ. К серьезным осложнениям относили перфорацию, кишечную непроходимость, осложненное кровотечение, к незначительным — неосложненные кровотечения или язву.

По результатам программы MEDAL, эторикоксиб в дозе 60 и 90 мг/сут и диклофенак в дозе 150 мг/сут показали одинаковую эффективность в лечении ОА и РА (по шкале глобальной оценки статуса заболевания IGADS). Риск развития тромботических событий на фоне приема эторикоксиба и диклофенака был сопоставим. Отношение рисков для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком составило 0,95 (ДИ 0,81–1,11). Наиболее частым тромботическим событием в обеих группах лечения был нефатальный или фатальный инфаркт миокарда (0,43 события на 100 пациенто- лет, получавших эторикоксиб, и 0,49 событий на 100 пациенто-лет, получавших диклофенак. Исследование продемонстрировало значительное снижение частоты клинически важных, прежде всего неосложненных, желудочно-кишечных осложнений при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 эторикоксиба по сравнению с диклофенаком. Положительный гастропротекторный эффект эторикоксиба отмечен также в подгруппах больных, принимавших ИПП или ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе. Кроме того, терапия ингибитором ЦОГ-2 переносилась лучше и приводила к более низкой частоте ее досрочного прекращения по причине развития осложнений со стороны ЖКТ и печени.

Результаты опубликованных рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, суммированные в метаанализах, выявили риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приема селективных ингибиторов ЦОГ-2. Полученные данные потребовали более детальной оценки риска кардиоваскулярных катастроф и для н-НПВП как класса. По данным метаанализа 12 РКИ выявлено повышение риска развития инфаркта миокарда для всех н-НПВП на (ОР) 1,19 (от 1,08 до 1,31), кроме напроксена (ОР инфаркта миокарда составил — 0,98).

В 2005 г. приняты рекомендации FDA, в которых указывается, что все НПВП должны иметь в аннотациях указания на риск кардиоваскулярных событий и желудочно-кишечных кровотечений (специальное предостережение — Black box warning for NSAIDs).

Таким образом, из полученных данных следует вывод о класс-специфическом эффекте НПВП в отношении повышения сердечно-сосудистого риска. Теоретической базой для рассмотрения этого вопроса стала гипотеза об антагонистическом воздействии на тромбоцитарно- сосудис­тый гомеостаз двух продуктов ЦОГ — тромбоксана A₂ и простагландина I₂ (простациклина). Специфические ингибиторы ЦОГ-2, уменьшая продукцию простациклина без влияния на синтез тромбоксана A₂, могут усиливать эффекты тромбоксана A₂, облегчать взаимодействие тромбоцитов и нейтрофильных гранулоцитов с сосудистой стенкой и тем самым способствовать развитию тромбозов и повышать риск кардиоваскулярных событий.

Повышение степени селективности для ЦОГ-2 ассоциируется с нарастанием кардиоваскулярного риска, а повышение степени селективности для ЦОГ-1 — с риском развития желудочно-кишечных осложнений.

Это имеет важное значение для понимания результатов клинических исследований. Например, в исследовании VIGOR (Vioxx Gastrointestinal Outcomes Research) получены данные о повышении риска сердечно-сосудистых событий для ингибитора ЦОГ-2 — рофекоксиба — в сравнении с напроксеном, который в большей степени является ингибитором ЦОГ-1. Напротив, при сравнении эторикоксиба с диклофенаком в исследовании EDGE (Etoricoxib versus Diclofenac sodium Gastrointestinal tolerability and Effectiveness), являющемся частью исследования MEDAL, получен равный уровень влияния двух препаратов на развитие сердечно-сосудистых осложнений, поскольку данные препараты находятся на близком уровне линии селективности в отношении ингибирования ЦОГ-2.

® (эторикоксиб) — революция в лечении острой и хронической боли» src=»https://www.umj.com.ua/uploads/2010/10/wpid-msd_arkoksiya_fmt.jpeg» alt=»» width=»319″ height=»241″ data-pagespeed-url-hash=»2966271831″ data-pagespeed-onload=»pagespeed.CriticalImages.checkImageForCriticality(this);» onload=»var elem=this;if (this==window) elem=document.body;elem.setAttribute(‘data-pagespeed-loaded’, 1)»/>

В последнее время показано, что добавление ацетилсалициловой кислоты к н-НПВП и коксибам предупреждает развитие сердечно-сосудистых событий. Информация по этому поводу представлена на конгрессе EULAR (The European League Against Rheumatism — Европейская антиревматическая лига) в 2006 г. в докладе G. Singh и соавторов (2006) «Влияние дополнительного назначения ацетилсалициловой кислоты на риск развития острого инфаркта миокарда при лечении ОА и РА ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВП», основанном на анализе 2 356 885 пациенто-лет из базы данных California Medicaid Database. У этих больных зарегистрировано 15 343 случая инфаркта миокарда, из которых 1233 (8%) — фатальные. У больных, не принимавших ацетилсалициловую кислоту, рофекоксиб повышал риск развития инфаркта миокарда на 1,31, индометацин — на 1,65, мелоксикам — на 1,52, сулиндак — на 1,47, в то время как целекоксиб и ибупрофен ухудшали кардиоваскулярный прогноз в значительно меньшей степени — на 1,12 и 1,08 соответственно. В тех случаях, когда к рофекоксибу, целекоксибу, мелоксикаму и сулиндаку добавляли ацетилсалициловую кислоту, регистрировалось практически полное нивелирование повышения риска развития инфаркта миокарда под влиянием данных препаратов (1,03; 0,88; 0,53 и 0,77 соответственно). Но это нельзя отнести к ибупрофену: на фоне сочетания ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты риск развития инфаркта миокарда повышался на 20%. Следовательно, у лиц, нуждающихся в приеме ацетилсалициловой кислоты, следует избегать назначения ибупрофена.

В дополненных рекомендациях Американской ассоциации сердца по применению НПВП (2007) для устранения боли у пациентов с ОА и РА рекомендуется применять препараты этого класса только при отсутствии эффекта от Ацетаминафена (парацетамола) и ацетилсалициловой кислоты, а также при развитии гепатотоксичности на фоне приема Ацетоминафена в высоких дозах. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов с сердечно- сосудистыми заболеваниями можно применять только в рекомендуемых дозах и на протяжении максимально короткого периода, необходимого для контроля болевого синдрома. Поскольку на фоне применения ингибиторов ЦОГ-2 возможно ухудшение почечной перфузии, задержка натрия, повышение артериального давления, лечение необходимо проводить под контролем уровня артериального давления и функции почек. Даже низкая степень селективности в отношении ЦОГ не исключает риска развития сердечно-сосудистых осложнений. Таким образом, все препараты класса НПВП следует назначать после взвешенной оценки баланса между пользой и риском.

Препарат АРКОКСИЯ ® (эторикоксиб), который недавно стал доступен на рынке Украины, на сегодняшний день применяют в более чем 60 странах мира. В нашей стране зарегистрированы следующие показания к его применению: симптоматическая терапия ОА, РА, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита, для уменьшения выраженности острой и хронической боли.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке индивидуального риска для пациента.

АРКОКСИЮ применяют перорально, независимо от приема пищи. Начало эффекта препарата наступает быстрее при приеме натощак, что следует учитывать при необходимости быстрого уменьшения выраженности симптомов.

Артриты

Остеоартроз. Рекомендованная доза — 30 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов при недостаточном уменьшении выраженности симптомов повышение дозы до 60 мг/сут может приводить к более выраженному эффекту.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит. Рекомендованная доза — 90 мг 1 раз в сутки. Острый подагрический артрит. Рекомендованная доза — 120 мг 1 раз в сутки. Препарат АРКОКСИЯ ® в дозе 120 мг/сут следует применять в острый симптоматический период и на протяжении ограниченного периода — максимально 8 дней лечения.

Обезболивание

Острая боль. Рекомендованная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки. Препарат АРКОКСИЯ ® в дозе 120 мг/сут следует применять в острый симптоматический период и на протяжении ограниченного времени — максимально 8 дней лечения.

Хроническая боль. Рекомендованная доза — 60 мг 1 раз в сутки.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не имеют дополнительной эффективности, либо не изучались. Поэтому:

Таким образом, АРКОКСИЯ ® (эторикоксиб) — мощный и быстрый анальгетик, обладающий выраженными противовоспалительными свойствами, со стойким и продолжительным действием. Этот универсальный препарат может с успехом использоваться как для ургентного обез­боливания, так и в качестве компонента симптоматической терапии при хроничес­ких ревматических заболеваниях. Широкий диапазон эффективных доз (от 60 до 120 мг/сут) и удобная схема применения — 1 раз в сутки, несомненно, должны привлечь внимание практикующих врачей и пациентов.

Эторикоксиб способен вызывать класс-специфические осложнения со стороны сердечно- сосудистой системы. В частности, требуется особое внимание при применении этого препарата у пациентов с артериальной гипертензией. Однако при этом существенного повышения риска развития кардиоваскулярных катастроф, а также связанной с ними летальности не отмечено. Однако эторикоксиб значительно безопаснее, чем традиционные НПВП, в отношении развития патологии ЖКТ, что определяет возможность его применения при наличии соответствующих факторов риска и расширяет возможности симптоматической терапии при ревматических заболеваниях.

Источник