азапин таблетки для чего

Азапин инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Азапин

Форма выпуска

Таблетки

Азапин вызывает быстрый и выраженный седативный эффект и оказывает сильное антипсихотическое действие. Антипсихотический эффект отмечают у больных шизофренией, резистентных к лечению другими лекарственными средствами. В таких случаях Азапин оказывается эффективным в отношении как продуктивной симптоматики шизофрении, так и симптомов выпадения. Кроме того, описана положительная динамика некоторых когнитивных расстройств.

У больных имеет место также почти семикратное снижение частоты самоубийств и суицидальных попыток по сравнению с больными шизофренией, не получавшими клозапин. Азапин практически не вызывает серьезных экстрапирамидных реакций типа острой дистонии. Паркинсоноподобные реакции и акатизию отмечают весьма редко. В отличие от классических нейролептиков, Азапин не повышает или почти не повышает уровень пролактина, что позволяет избежать таких побочных действий, как гинекомастия, аменорея, галакторея и импотенция.

Всасывание Азапина после приема внутрь составляет 90–95%; скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи.

При первом прохождении через печень клозапин в умеренной степени подвергается метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%. При равновесном состоянии на фоне двукратного в течение суток приема препарата максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2,1 ч (от 0,4 до 4,2 ч), объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела.

Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%. Его выведение происходит в две фазы, средний период полувыведения конечной фазы составляет 12 ч (диапазон колебаний — от 6 до 26 ч). После однократного приема 75 мг клозапина период полувыведения терминальной фазы составляет в среднем 7,9 ч. Это значение возрастает до 14,2 ч при достижении равновесного состояния в результате применения клозапина в дозе 75 мг/сут в течение не менее 7 дней. Отмечено, что в период равновесного состояния при повышении суточной дозы с 37,5 до 75 и 150 мг (назначаемой в 2 приема) наблюдается линейное дозозависимое увеличение AUC, а также повышение максимальных и минимальных концентраций клозапина в плазме крови.

Перед выведением клозапин почти полностью метаболизируется. Активностью обладает лишь один из его основных метаболитов — дезметил-производное. Его фармакологические эффекты напоминают действие клозапина, но выражены значительно слабее и менее продолжительны. В неизмененном виде клозапин выявляют в моче и кале лишь в следовых количествах. Около 50% величины применяемой дозы препарата выделяется в виде метаболитов с мочой и 30% — с калом.

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Состав

Действующее вещество: клозапин (25 мг или 100 мг).

Способ применения и дозы

Таблетки Азапин принимают 2—3 раза в сутки после приема пищи.

Дозирование и продолжительность лечения врач назначает индивидуально.

Стандартная разовая доза — 50—200 мг, начальная суточная — 150—300 мг, средняя суточная доза — 200—400 мг, максимальная суточная доза — 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально, начиная с небольших доз (25 мг), постепенно повышая на 25—50 мг/день до получения нужного эффекта.

Для поддерживающей терапии, при легких формах заболевания, больным с хронической сердечной, печеночной/почечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами показано применение низких суточных доз (20—200 мг).

Побочные действия

Взаимодействие с другими препаратами

Азапин усиливает действие антигистаминных препаратов, угнетающих ЦНС, ингибиторов МАО, алкоголя, бензодиазепинов.

Препарат не назначают одновременно со средствами, угнетающими дыхание, и обладающими сильными гипотензивными свойствами.

При сочетанном применении с Эритромицином, Циметидином, Флувоксамином, Пароксетином, Сертрапином наблюдается повышение концентрации Азапина в плазме крови.

Не выявлены специфические взаимодействия с трициклическими антидепрессантами.

Препараты, повышающие активность ферментов цитохрома P450, снижают уровень содержания Азапина в плазме.

Фенитоин уменьшает лекарственную эффективность Азапина.

Препарат ослабляет действие Норадреналина.

Передозировка

Признаки передозировки: обострение побочных реакций, угнетение дыхания, замедление ритма сердца. У пациента появляются судороги, ощущение тревоги и страха, повышается слюноотделение, расширяются зрачки. В тяжелых случаях отравления — глубокий обморок, коллапс, летальный исход.

Лечение — промывание желудка (желательно, провести процедуру в первые шесть часов после начала интоксикации), прием активированного угля, поддержание дыхания. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат хранят при комнатной температуре (до 25 градусов).

Источник

Азапин табл. 25мг №50

Рейтинг товара в группе

Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.

Круглосуточная поддержка клиентов

Азапин таблетки по 25 мг 5 блистеров по 10 шт

Фармакологические свойства

Фармакокинетика. Абсорбция. Всасывание Азапина после приема внутрь составляет 90–95%; скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. При первом прохождении через печень клозапин в умеренной степени подвергается метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 50–60%.

Распределение. При равновесном состоянии на фоне двукратного в течение суток приема препарата C_max в крови достигается в среднем через 2,1 ч (0,4–4,2 ч), объем распределения составляет 1,6 л/кг массы тела. Связывание клозапина с белками плазмы крови составляет около 95%.

Биотрансформация/метаболизм. Перед выведением клозапин почти полностью метаболизируется. Фармакологической активностью обладает лишь один из его основных метаболитов — десметилклозапин. Его действие напоминает действие клозапина, но выражено значительно слабее и менее продолжительное.

Выведение. Выведение клозапина происходит в две фазы со средним периодом распада 12 ч (диапазон колебаний — 6–26 ч). После однократного приема 75 мг клозапина средний Т_½ составляет 7,9 ч. Это значение возрастает до 14,2 ч при достижении равновесного состояния в результате применения клозапина в дозе 75 мг/сут в течение не менее 7 дней. Лишь незначительное количество неизмененного препарата выявляют в моче и кале. Около 50% применяемой дозы препарата выводится в виде метаболитов с мочой и 30% — с калом.

Линейность/нелинейность. Отмечено, что в период равновесного состояния при повышении суточной дозы с 37,5 до 75 и 150 мг (назначаемой в 2 приема) отмечено линейное дозозависимое увеличение AUC, а также повышение C_max и минимальных концентраций в плазме крови.

Фармакокинетика отдельных групп пациентов. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, заболеваниями желчных путей и почек. При тяжелом течении заболеваний применение лекарственного средства противопоказано.

Показания

Устойчивая к терапии шизофрения. азапин следует назначать только пациентам с шизофренией, резистентным к терапии или толерантным к стандартным нейролептикам по нижеуказанным определениям.

Резистентность к стандартным нейролептикам — состояние, когда предыдущее лечение стандартными нейролептиками при соответствующей дозировке и в течение достаточного периода не привело к адекватному клиническому улучшению.

Непереносимость стандартных нейролептиков — состояние, когда происходят тяжелые неуправляемые побочные эффекты неврологического характера (экстрапирамидные симптомы или поздняя дискинезия), которые делают невозможной эффективную нейролептическую терапию с применением стандартных нейролептиков.

Риск рецидива суицидальных попыток. Азапин показан для длительного снижения риска рецидива суицидального поведения у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством, которые оцениваются в отношении такого риска на основании их истории болезни и текущей клинической картины.

Психотические расстройства в течение терапии при болезни Паркинсона. Азапин показан для лечения при психотических расстройствах, развивающихся в ходе болезни Паркинсона, в случае, если стандартная терапия оказалась неэффективной.

Неэффективность стандартной терапии определяется как отсутствие контроля над психотическими симптомами и/или появление функционально неприемлемого увеличения выраженности моторных симптомов после принятия следующих мер:

Применение

Дозы препарата подбирают индивидуально. каждому пациенту следует применять минимальную эффективную дозу. начинать терапию лекарственным средством азапин необходимо только тогда, когда у пациента общее количество лейкоцитов составляет ≥3500/мм3 (3,5 · 109/л), а абсолютное количество нейтрофилов (акн) ≥2000/мм3 (2,0 · 109/л) и показатели находятся в пределах стандартизованного нормального диапазона значений.

Коррекция дозы показана пациентам, которые также получают лекарственные средства, вступающие в фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие с лекарственным средством Азапин, такие как бензодиазепины или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Рекомендовано нижеуказанное дозирование.

Устойчивая к терапии шизофрения

Начальная доза. В 1-й день назначать 12,5 мг (½ таблетки 25 мг) 1 или 2 раза, и 1 или 2 таблетки 25 мг на 2-й день. При условии хорошей переносимости дозу можно повышать постепенно на 25–50 мг/сут до достижения дозы 300 мг/сут в течение 2–3 нед. После этого при необходимости суточную дозу можно повысить до 50–100 мг с интервалами 2 раза в неделю или, желательно, еженедельно.

Терапевтический диапазон. У большинства пациентов наступление антипсихотического эффекта можно ожидать при дозе 300–450 мг/сут, которую следует применять в несколько приемов. У некоторых пациентов адекватными могут оказаться меньшие суточные дозы, в то время как другим могут потребоваться дозы до 600 мг/сут.

Общую суточную дозу можно разделить на неравные дозы, наибольшую из них следует принять перед сном.

Максимальная доза. Для достижения полного терапевтического эффекта некоторым пациентам могут потребоваться более высокие дозы; в таких случаях целесообразно постепенное повышение дозы (то есть прирост дозы не должен превышать 100 мг) до достижения 900 мг/сут. Увеличение количества нежелательных реакций (в частности пароксизмов) возможно при дозах, превышающих 450 мг/сут.

Поддерживающая доза. После достижения максимального терапевтического эффекта состояние многих пациентов можно эффективно поддерживать с помощью более низких доз лекарственного средства. Для этого рекомендуется постепенно снижать дозу лекарственного средства. Лечение следует проводить в течение не менее 6 мес. Если суточная доза лекарственного средства не превышает 200 мг, может быть целесообразным однократный вечерний прием лекарственного средства.

Отмена терапии. В случае запланированного прекращения терапии лекарственным средством Азапин рекомендуется постепенное снижение дозы в течение 1–2 нед. При необходимости резкой отмены лекарственного средства (например из-за лейкопении) следует внимательно наблюдать пациента из-за возможного обострения психотической симптоматики или симптоматики, связанной с холинергическим рикошет-эффектом (например усиленное потоотделение, головная боль, тошнота, рвота и диарея).

Возобновление терапии. Если после последнего приема лекарственного средства Азапин прошло более 2 дней, лечение следует возобновлять, начиная с дозы 12,5 мг (½ таблетки 25 мг) 1 или 2 раза в 1-й день. Если эта доза лекарственного средства переносится хорошо, повышение дозы до достижения терапевтического эффекта можно осуществлять быстрее, чем рекомендуется для первоначального лечения. Однако если у пациента в начальный период лечения отмечалась остановка дыхания или сердечной деятельности, но затем дозу лекарственного средства удалось успешно довести до терапевтической, повторное повышение дозы следует осуществлять очень осторожно.

Переход с предыдущего лечения нейролептиками на терапию лекарственным средством Азапин. Как правило, Азапин не следует назначать в комбинации с другими нейролептиками. Если терапию лекарственным средством Азапин необходимо начать пациенту, который уже проходит лечение нейролептиками перорально, рекомендуется, по возможности, сначала прекратить лечение другим нейролептиком, постепенно снижая дозу в течение 1 нед. Терапия лекарственным средством Азапин может быть начата, как описано выше, не ранее чем через 24 ч после полного прекращения приема другого нейролептика.

Риск рецидива суицидальных попыток. Рекомендации по дозировке и способу применения такие же, как и при лечении устойчивой к терапии шизофрении.

Психотические расстройства в течение терапии болезни Паркинсона. Начальная доза не должна превышать 12,5 мг/сут (½ таблетки 25 мг), принятая как однократная доза вечером. Дальнейшее повышение дозы должно быть на 12,5 мг, с максимальным повышением в 2 раза в неделю до 50 мг — дозы, которая не должна быть достигнута к концу 2 нед. Общую суточную дозу следует принимать преимущественно однократно вечером.

Средняя эффективная доза, как правило, составляет 25–37,5 мг/сут. Если лечение в течение по крайней мере 1 нед в дозе 50 мг/сут не обеспечивает удовлетворительного терапевтического ответа, дозу можно осторожно повышать на 12,5 мг/нед.

Дозу 50 мг/сут следует превышать только в исключительных ситуациях, а максимальная доза никогда не должна превышать 100 мг/сут.

Повышение дозы следует ограничить или прекратить, если возникают ортостатическая гипотензия, чрезмерный седативный эффект или спутанность сознания. АД необходимо контролировать в течение первых недель лечения.

Если полная ремиссия психотической симптоматики продолжается в течение по крайней мере 2 нед, можно повысить дозу нейролептика, если повышение базируется на моторном статусе. Если этот подход приводит к рецидиву психотических симптомов, дозу Азапина можно повысить с приростом 12,5 мг/нед до максимальной дозы 100 мг/сут, принимая в виде однократной дозы или в 2 приема.

Завершение терапии. Рекомендуется постепенное снижение дозы на 12,5 мг по крайней мере за 1 нед (лучше — за 2 нед). Лечение следует немедленно прекратить при возникновении нейтропении или агранулоцитоза. В этой ситуации необходим тщательный психический контроль за пациентом, поскольку симптомы могут быстро возобновиться.

Применение у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с особо низкой дозы лекарственного средства (в 1-й день — 12,5 мг однократно) с последующим повышением дозы не более чем на 25 мг/сут.

Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями. Рекомендуется начинать лечение с низкой дозы лекарственного средства (в 1-й день — 12,5 мг 1 раз в сутки) с последующим медленным и небольшим повышением дозы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью начальная доза лекарственного средства должна составлять в 1-й день — 12,5 мг 1 раз в сутки с последующим медленным и небольшим повышением дозы.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать препарат с осторожностью и осуществлять регулярный мониторинг показателей функции печени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к клозапину или любому другому компоненту лекарственного средства; невозможность регулярно контролировать показатели крови у пациента; токсическая(-ий) или идиосинкратическая(-ий) гранулоцитопения/агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее перенесенной химиотерапии); агранулоцитоз в анамнезе, индуцированный азапином; нарушение функции костного мозга; эпилепсия, не поддающаяся контролю; алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозное состояние; сосудистый коллапс и/или угнетение цнс любой этиологии; тяжелые нарушения со стороны почек или сердца (например миокардит); острые заболевания печени, сопровождающиеся тошнотой, потерей аппетита или желтухой; прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность; паралитическая непроходимость кишечника; азапин не следует назначать сочетанно с лекарственными средствами, которые могут вызвать агранулоцитоз; не следует также применять одновременно депо-нейролептики.

Побочные эффекты

В основном профиль нежелательных явлений при применении клозапина прогнозируемый благодаря его фармакологическим свойствам. важным исключением является способность лекарственного средства вызывать развитие агранулоцитоза. из-за этого риск назначения лекарственного средства ограничивается применением для лечения пациентов с шизофренией, резистентной к терапии другими лекарственными средствами, и психозом, отмечаемым в ходе терапии при болезни паркинсона, в случае, если стандартное лечение оказалось неэффективным. хотя мониторинг показателей крови — важная часть наблюдения пациентов, применяющих клозапин, врач должен знать о других редких, но серьезных нежелательных реакциях, которые могут быть диагностированы на ранних стадиях развития только путем тщательного наблюдения за состоянием здоровья и опроса пациента с целью предотвращения заболеваемости и смертности.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: уменьшение общего количества лейкоцитов, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз; агранулоцитоз, анемия, лимфопения; тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Гранулоцитопения и/или агранулоцитоз являются возможными осложнениями терапии Азапином. Хотя агранулоцитоз в большинстве случаев исчезает после отмены лечения, он может привести к сепсису и оказаться смертельным. Для предупреждения развития агранулоцитоза, опасного для жизни, необходимо быстро отменить применение Азапина. Для этого требуется регулярно контролировать количество лейкоцитов в крови.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела; нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет (даже у тех пациентов, у которых в анамнезе не отмечено гипергликемии или сахарного диабета); тяжелая гипергликемия, кетоацидоз, гиперосмолярная кома (даже у тех пациентов, у которых в анамнезе не выявлено гипергликемии или сахарного диабета); гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Во время лечения клозапином изредка сообщалось о нарушении толерантности к глюкозе и/или развитии или обострении сахарного диабета. Очень редко у пациентов, ранее имевших в анамнезе гипергликемию и получавших терапию лекарственным средством Азапин, были зарегистрированы случаи тяжелой гипергликемии, что иногда приводило к развитию кетоацидоза/гиперосмолярной комы. Уровни глюкозы нормализовались у большинства пациентов после прекращения лечения Азапином; при повторном применении лекарственного средства иногда гипергликемия возникала снова. Хотя у большинства пациентов отмечали факторы риска развития инсулиннезависимого сахарного диабета, случаи гипергликемии также зарегистрированы у пациентов, у которых о факторах риска не было известно.

Со стороны психики: дизартрия; дисфемия; беспокойство, возбуждение.

Со стороны нервной системы: сонливость и седативный эффект, головокружение, нечеткость зрения, головная боль, тремор, ригидность мышц, акатизия, экстрапирамидные симптомы, эпилептические припадки, судороги, миоклонические подергивания; спутанность сознания, делирий; поздняя дискинезия, обсессивно-компульсивные симптомы.

Азапин может вызвать изменения показателей ЭЭГ, включая комплексы спайков и волн. Лекарственное средство снижает судорожный порог в зависимости от дозы и может вызывать миоклонические судороги или генерализованные припадки. С большей вероятностью эти симптомы развиваются при быстром повышении дозы и у лиц с эпилепсией, которую отмечали ранее. В таких случаях требуется снизить дозу и при необходимости назначить противосудорожную терапию. Следует избегать применения карбамазепина из-за его потенциала подавлять функцию костного мозга. Сообщалось о возникновении судорог с летальным исходом. При назначении других противосудорожных лекарственных средств следует рассмотреть возможность фармакокинетического взаимодействия. Редко у пациентов, применяющих лекарственное средство Азапин, возможен делирий.

Очень редко сообщалось о появлении поздней дискинезии у пациентов, получавших лечение Азапином вместе с другими нейролептиками. При приеме Азапина уменьшалась выраженность симптомов поздней дискинезии, которые развивались на фоне применения других нейролептиков.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны сердца: тахикардия; изменения на ЭКГ; кардиомиопатия, остановка сердца.

Возможны тахикардия и ортостатическая гипотензия с/без синкопе, особенно в первые недели лечения. Распространенность и тяжесть артериальной гипотензии зависят от скорости и величины титрования дозы лекарственного средства. Сообщалось о случаях циркуляторного коллапса как результата тяжелой артериальной гипотензии, которая была связана, в частности, со стремительным титрованием дозы лекарственного средства, с возможными серьезными последствиями остановки сердца или дыхания.

У незначительного количества пациентов, получавших лечение клозапином, отмечали изменения показателей ЭКГ, похожие на изменения, выявленные при применении других антипсихотических лекарственных средств, в том числе угнетение сегмента ST и сглаживание или инверсия T-волны, которые возвращались к норме после прекращения применения лекарственного средства. Клиническое значение этих изменений остается невыясненным. Однако такие нарушения были выявлены у пациентов с миокардитом, что следует принять во внимание.

Были получены отдельные сообщения об аритмии, перикардите/перикардиальном выпоте и миокардите, которые иногда были летальными.

В большинстве случаев миокардит отмечали в течение первых 2 мес от начала лечения клозапином.

Кардиомиопатия в целом развивалась в ходе лечения позже.

Одновременно с некоторыми случаями миокардита (около 14%) и перикардита/перикардиального выпота были зарегистрированы случаи эозинофилии; однако в настоящее время остается неизвестным, является ли эозинофилия надежным предвестником развития кардита.

Признаки и симптомы миокардита или кардиомиопатии включают устойчивую тахикардию в состоянии покоя, ощущение сердцебиения, аритмию, боль в грудной клетке и другие признаки и симптомы сердечной недостаточности (например необъяснимая утомляемость, одышка, тахипноэ) или симптомы, имитирующие инфаркт миокарда. Другие симптомы, которые могут присутствовать в дополнение к вышеуказанным симптомам, включают гриппоподобные симптомы.

Случаи внезапной, невыясненной смерти, как известно, отмечают среди психически больных пациентов, получающих обычные антипсихотические средства, а также среди психиатрических пациентов, не получающих лечения. Такие случаи смерти зафиксированы у пациентов, получавших лечение клозапином, очень редко.

В очень редких случаях были зарегистрированы явления желудочковой тахикардии и удлинение интервала Q–T, которые могут быть связаны с желудочковой тахикардией типа пируэт, хотя убедительная причинно-следственная связь с применением этого лекарственного средства не выявлена.

Со стороны сосудистой системы: АГ, ортостатическая гипотензия, синкопе, тромбоэмболия, венозная тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы: аспирация пищи (попадание в дыхательные пути), пневмония и инфекции нижнего отдела дыхательных путей, которые могут быть летальными; угнетение или остановка дыхания с/без циркуляторного коллапса.

Со стороны пищеварительной системы: запор, гиперсаливация; тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту; дисфагия; увеличение слюнной железы, непроходимость кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, задержка стула.

Аспирация пищи может возникнуть у пациентов с дисфагией или вследствие острой передозировки лекарственного средства.

Со стороны печени, желчевыводящих путей и поджелудочной железы: повышение печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха, панкреатит, фульминантный некроз печени.

При развитии желтухи применение лекарственного средства Азапин следует прекратить. В редких случаях сообщалось о развитии острого панкреатита.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи, интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм.

Случаи злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) зарегистрированы у пациентов, получавших клозапин в монотерапии или в комбинации с лекарственными средствами лития или другими активными веществами, влияющими на функции ЦНС.

Сообщалось о случаях развития острых реакций отмены препарата.

Лабораторные показатели: повышение уровня КФК.

Заболевания в период беременности, в послеродовой и перинатальный периоды: синдром отмены лекарственного средства у новорожденных.

Также сообщалось о возникновении нижеуказанных нежелательных реакций:

со стороны иммунной системы: отек Квинке, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы: холинергический синдром (после внезапной отмены лекарственного средства); изменения ЭЭГ, плевротонус.

Со стороны сердца: инфаркт миокарда, который может приводить к летальному исходу; стенокардия.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диарея; дискомфорт в животе/изжога/диспепсия.

Со стороны мышечной системы: мышечные спазмы; мышечная слабость, миалгия; системная красная волчанка.

Со стороны печени, желчевыводящих путей: печеночный стеатоз; печеночный некроз; гепатотоксичность; гепатофиброз; цирроз печени; нарушение функции печени, включая гепатоцеллюлярные, холестатические или смешанные поражения печени, печеночная недостаточность, которая может быть летальной и требует трансплантации печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нарушение пигментации.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: ночной энурез; почечная недостаточность.

Особые указания

Применение азапина может привести к развитию агранулоцитоза. частота агранулоцитоза и коэффициент смертности у пациентов, у которых развивается агранулоцитоз, существенно снизились с момента внедрения мониторинга по количеству лейкоцитов и абсолютному количеству нейтрофилов (акн). поэтому нижеприведенные меры являются обязательными и должны проводиться согласно официальным рекомендациям.

Из-за рисков, связанных с применением лекарственного средства Азапин, его назначение возможно, если:

Перед началом терапии клозапином пациенту следует провести анализ крови и собрать анамнез, а также провести физикальный осмотр. Пациентов с наличием в анамнезе сердечных заболеваний или результатов, указывающих на отклонения в сердечно-сосудистой системе во время медицинского обследования, следует направлять к специалисту с целью проведения других исследований, которые должны включать проведение ЭКГ; пациент может получать лечение только тогда, когда ожидаемая польза от терапии очевидно превышает риск. Врач должен рассмотреть необходимость проведения ЭКГ до начала лечения.

Врачи, назначающие этот препарат, должны полностью соблюдать необходимые меры безопасности.

До начала лечения врачи должны быть уверены в меру своей осведомленности в том, что у пациента ранее не отмечались нежелательные гематологические реакции в результате применения клозапина, которые приводили к необходимости прекращения приема препарата. Рецепт на лекарственное средство не следует выдавать на срок, длительнее, чем интервал между двумя анализами крови.

В любое время при лечении Азапином немедленное прекращение применения лекарственного средства является обязательным, если количество лейкоцитов 3000/мм 3 (3,0·10 9 /л), или АКН 1500/мм 3 (1,5·10 9 /л). Пациентам, у которых применение лекарственного средства Азапин было прекращено в связи с уменьшением количества лейкоцитов или АКН, не следует повторно назначать этот препарат.

Во время проведения каждой консультации пациенту, применяющему Азапин, следует напоминать о необходимости немедленно связаться с врачом в случае, если у него начинает развиваться любое инфекционное заболевание. Особое внимание следует уделить жалобам, касающимся гриппоподобного состояния, таким как лихорадка или боль в горле, а также другим признакам инфекции, которые могут свидетельствовать о развитии нейтропении. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть проинформированы, что в случае появления каких-либо из этих симптомов пациентам необходимо немедленно провести анализ крови с подсчетом количества клеток. Врачам, которые назначают этот препарат, рекомендуется вести учет всех результатов анализов крови пациента и принимать все необходимые меры для предотвращения случайного повторного назначения лекарственного средства этим больным в дальнейшем.

Пациентам, имеющим в анамнезе первичные нарушения со стороны костного мозга, препарат следует назначать только тогда, когда ожидаемый эффект от лечения превышает риск. Такие больные перед началом лечения лекарственным средством Азапин должны пройти обследование у гематолога.

Пациентам с уменьшенным количеством лейкоцитов вследствие доброкачественной этнической нейтропении следует уделять особое внимание, а лечение препаратом Азапин можно начать только после получения согласия гематолога.

Мониторинг количества лейкоцитов и АКН. За 10 дней до начала лечения Азапином необходимо подсчитать количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу, чтобы убедиться в том, что лекарственное средство будут получать пациенты с нормальными показателями количества лейкоцитов (≥3,5·10 9 /л [3500/мм 3 ]) и АКН (≥2,0·10 9 /л [2000/мм 3 ]). Количество лейкоцитов и, если возможно, АКН требуется контролировать еженедельно в течение первых 18 нед, в дальнейшем — не менее 1 раза в месяц в течение всего периода лечения. Мониторинг следует продолжать в течение всего периода лечения и 4 нед после полного прекращения применения лекарственного средства Азапин или до восстановления гематологических показателей. Во время каждого визита требуется напоминать пациенту о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения первых признаков инфекции, повышения температуры тела, боли в горле или других гриппоподобных симптомов. В таких случаях требуется немедленно подсчитать лейкоцитарную формулу крови.

Уменьшение количества лейкоцитов и АКН. Если во время лечения Азапином количество лейкоцитов снижается до 3,5·10 9 /л (3500/мм 3 ) и 3,0·10 9 /л (3000/мм 3 ) или АКН снижается до 2,0·10 9 /л (2000/мм 3 ) и 1,5·10 9 /л (1500/мм 3 ), анализы гематологических показателей необходимо проводить минимум 2 раза в неделю, пока показатели количества лейкоцитов и АКН пациента не стабилизируются до диапазона значений 3000–3500/мм 3 (3,0–3,5·10 9 /л) и 1500–2000/мм 3 (1,5–2,0·10 9 /л) или выше соответственно.

Во время лечения лекарственным средством Азапин немедленное прекращение лечения является обязательным, если количество лейкоцитов 3000/мм 3 (3,0·10 9 /л) или АКН 1500/мм 3 (1,5·10 9 /л). В дальнейшем количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу крови следует подсчитывать каждый день, а пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на случай развития гриппоподобных симптомов или других симптомов, указывающих на наличие инфекции. Рекомендуется подтвердить значение гематологических показателей путем выполнения двух анализов крови в течение 2 дней подряд, однако применение лекарственного средства Азапин следует прекратить после проведения первого анализа крови.

После отмены лекарственного средства Азапин анализ гематологических показателей требуется проводить до их восстановления.

Таблица 1

Торговое название	Азапин
Действующие вещества	Клозапин
Количество действующего вещества	25 мг
Форма выпуска	таблетки для внутреннего применения
Первичная упаковка	блистер
Количество в упаковке	50 таблеток (5 блистеров по 10 шт.)
Способ применения	Оральные
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Температура хранения	от 15°C до 25°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Отечественный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Брендированный дженерик
Производитель	КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД АО
Страна производства	Украина
Заявитель	Киевский витаминный завод
Условия отпуска	По рецепту
Категория

Количество клеток крови		Действия, которые необходимо выполнить
Лейкоциты, мм 3 (/л)	АКН, мм 3 (/л)
≥3500 (≥3,5·10 9 )	≥2000 (≥2,0·10 9 )	Продолжить лечение препаратом Азапин
3000–3500 (3,0·10 9 –3,5·10 9 )	1500–2000 (1,5·10 9 –2,0·10 9 )	Продолжить лечение препаратом Азапин; проводить анализ крови 2 раза в неделю до стабилизации или повышения гематологических показателей
3000 (3,0·10 9 )	1500 (1,5·10 9 )	Немедленно прекратить лечение Азапином; проводить анализ крови ежедневно до нормализации гематологических показателей. Повторно это лекарственное средство пациенту назначать не следует

Если после отмены препарата Азапин наблюдается уменьшение количества лейкоцитов до уровня 2000/мм 3 (2,0·10 9 /л) или АКН 1000/мм 3 (1,0·10 9 /л), лечение необходимо проводить под руководством опытного гематолога.

Прерывание курса терапии по причинам, связанным с гематологическими показателями. Пациентам, у которых применение препарата Азапин было прекращено в результате уменьшения количества лейкоцитов или АКН (см. выше), не следует повторно назначать этот препарат.

Врачам, которые назначают Азапин, рекомендуется вести учет всех результатов анализов крови пациента и принимать все необходимые меры для предотвращения случайного повторного назначения им лекарственного средства в дальнейшем.

Прерывание курса терапии по причинам, не связанным с гематологическими показателями. Тем пациентам, у которых терапия Азапином, длившаяся 18 нед, была прервана на 3 дня, но менее чем на 4 нед, показан еженедельный контроль количества лейкоцитов в течение дополнительных 6 нед. При условии, что не отмечается отклонений показателей от нормы, последующий контроль можно осуществлять не чаще 1 раза в 4 нед. Если терапия Азапином была приостановлена на ≥4 нед, в течение следующих 18 нед лечения необходим еженедельный контроль, а дозу лекарственного средства требуется титровать повторно.

Другие меры предосторожности. Азапин содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

В случае развития эозинофилии рекомендуется отмена препарата Азапин, если количество эозинофилов повышается 3000/мм 3 (3,0·10 9 /л); повторно лечение можно начать только после того, как количество эозинофилов снизится до уровня 1000/мм 3 (1,0·10 9 /л).

В случае развития тромбоцитопении рекомендуется отмена препарата Азапин, если количество тромбоцитов 50 000/мм 3 (50·10 9 /л).

При проведении терапии лекарственным средством Азапин может развиться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. В редких случаях коллапс может быть тяжелым и может сопровождаться остановкой сердца и/или дыхания. Такие реакции развиваются чаще всего при одновременном применении бензодиазепина или любого другого психотропного средства и на начальном этапе титрования дозы в связи с быстрым повышением дозы лекарственного средства; в очень редких случаях такие реакции отмечали даже после применения первой дозы препарата. Итак, в начале терапии лекарственным средством Азапин необходимо проводить тщательное медицинское наблюдение за состоянием здоровья пациента. Мониторинг АД в положении лежа и стоя необходимо проводить в течение первых недель лечения пациентов с болезнью Паркинсона.

Известно, что применение лекарственного средства Азапин связано с повышенным риском развития миокардита, особенно в первые 2 мес лечения, но не ограничивается этим периодом. Иногда миокардит был летальным. В связи с применением лекарственного средства Азапин также зарегистрированы перикардит/перикардиальный выпот и кардиомиопатия; эти сообщения также включают случаи с летальным исходом. Развитие миокардита или кардиомиопатии следует подозревать у пациентов, которые испытывают постоянную тахикардию в покое, особенно в первые 2 мес лечения, и/или учащенное сердцебиение, аритмию, боль в грудной клетке и другие признаки и симптомы сердечной недостаточности (например усталость невыясненного генеза, одышку, тахипноэ) или симптомы, имитирующие инфаркт миокарда. Другие симптомы, которые могут наблюдаться в дополнение к вышеуказанным, включают гриппоподобные симптомы. При наличии подозрения на развитие миокардита или кардиомиопатии, лечение лекарственным средством Азапин следует немедленно прекратить, а пациента немедленно направить к кардиологу.

Пациентам, у которых развиваются

Описание товара заверено производителем Киевский витаминный завод.

Проверено Севрюков Александр Викторович

Обратите внимание!

Описание препарата Азапин табл. 25мг №50 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник