локрен чем заменить можно

13.08.202314.08.2023 admin 0 Comments

Локрен: описание, инструкция, цена

Торговое название: Локрен
Международное название: Бетаксолол
Производитель: Санофи-Винтроп Индастри
Страна: Франция

Представительство:
САНОФИ-АВЕНТИС код ATX: C07AB05 Владелец регистрационного удостоверения:
SANOFI WINTHROP INDUSTRIE,
betaxolol

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах (при концентрациях, превышающих терапевтические) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Биодоступность составляет около 85%.

Связывание с белками плазмы крови составляет около 50%. Vd составляет примерно 6 л/кг. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания к применению препарата ЛОКРЕН®

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таблетки) 1 раз/

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК города

Источник

Локрен

Санофи Винтроп Индустрия, Франция

Аналоги Локрен

Инструкция по применению Локрен

Состав

Активное вещество: бетаксолола гидрохлорид 20 мг,
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

Показания к применению Локрен

— Артериальная гипертензия.
— Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Противопоказания к применению Локрен

С осторожностью применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа, миастении, депрессии (в т.ч. в анамнезе), у лиц пожилого возраста, при AV-блокаде I степени, при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), у пациентов с псориазом, при хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете.

Применение Локрен при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Локрена. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

Следует иметь в виду, что у новорожденных матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Бетаксолол характеризуется следующими тремя фармакологическими свойствами:

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренергические рецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренергические рецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов), При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренергические рецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.
У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 часа (время достижения максимальной концентрации бетаксолола в крови) и через 24 часа (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость атриовентрикулярного узла.

Побочные действия Локрен

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник