tamoximed что это такое

Tamoximed что это такое

Мои мысли о море

Все больше и больше я думаю о море. Не хочу сказать, что никогда там не был, просто эта тишина и спокойствие не покидают меня ни на минуту.

Мои друзья часто отдыхают на море – не видя всей прелести и не слушая его. Для них это просто развлечение и отдых. Я вижу это иначе.

Умиротворение и мысли о величии океана. Здесь я могу отказаться от повседневной суеты и полностью погрузиться в свои мысли и отдых.

Вы, наверное, смотрели фильм «Достучаться до небес»? Именно об этом я и говорю. Сценарист похож на меня, и его вдохновение возникло из ниоткуда не зря.

Томас Ян и Тиль Швайгер – талантливые люди, они понимают и верят в то, что сделали при создании этого замечательного фильма.

Посмотрите, и вы измените свое отношение к морю, океану, и вы поймете мои мысли, которые я продолжу освещать здесь чуть позже.

My thoughts on the sea

More and more I think about the sea. I do not want to say that I have never been there, just this silence and calmness does not leave me for a moment.

My friends often rest on the sea – not seeing all the charm and do not listen to it. For them, it’s just fun and relaxation. I see it deeper.

Peace, tranquility and thoughts of the greatness of the ocean. Here I can renounce the bustle of everyday life and completely immerse myself in my thoughts and rest.

You’ve probably watched the movie Knocking on Heaven? This is exactly what I am talking about. The writer is like me and his inspiration came out of nowhere for a reason.

Thomas Jan and Til Schweiger are talented people, they understand and believe in what they did in making this wonderful film.

Try and you change your attitude to the sea, the ocean and you will understand my thoughts, which I will continue to highlight here a little later.

Источник

Тамоксифен (Tamoxifen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тамоксифен

Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «10».

Таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка «20».

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Тамоксифен

Рак молочной железы у женщин в менопаузе, рак грудной железы у мужчин после кастрации, рак почки, меланома (содержащая эстрогенные рецепторы), рак яичников; рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Противопоказания к применению

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.

Тамоксифен ингибирует лактацию.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов тамоксифена по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм тамоксифена.

Особые указания

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

Женщины, получающие терапию тамоксифеном, должны регулярно проходить гинекологическое обследование.

У пациентов с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Не следует применять тамоксифен в сочетании с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.

При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения тамоксифена пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина.

У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.

При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.

Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Возможно снижение плазменной концентрации и клинического эффекта тамоксифена при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет, бупропион, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина).

Не следует применять тамоксифен одновременно с анастразолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Источник

Что такое «Тамоксифен», для чего он нужен в бодибилдинге и как правильно его принимать?

Множество любителей спорта, посещающих тренажерные залы, слышали о препарате «Тамоксифен» (Тамоксимед). Некоторые атлеты с особым опасением подходят к вопросу применения любых вспомогательных лекарств. Остальные парни и девушки используют все доступные способы, чтобы достичь желанного прогресса. Что это такое? Нужен ли рецепт для покупки? Реально ли применять эти медикаменты, но не вредить здоровью? Совсем скоро вы узнаете наиболее актуальную и достоверную информацию о свойствах препарата, а также ознакомитесь с условиями его применения.

Лекарственное средство, о котором мы сегодня поговорим, является антагонистом женского гормона эстрогена. Эти таблетки принимают профессиональные бодибилдеры. Большинство анаболиков, распространённых среди культуристов, провоцируют ряд побочных эффектов. Именно антагонист эстрогена способен нивелировать этот вред.

Что это за препарат и для чего он нужен

Изначальное предназначение данного сексуального гормона – это помощь для женщин, страдающих от проблем онкологического характера. На сегодняшний день медикамент более распространен именно среди мужчин, которые параллельно решили употреблять стероиды. Совместимость этих препаратов практически идеальная, они отлично дополняют друг друга.

Во время курса анаболических средств атлеты нередко жалуются на увеличение уровня эстрогена. У парней появляются признаки гинекомастии (грудные железы стремительно увеличиваются), формируется излишний подкожный жир. Нормализовать природные показатели помогает прием Тамоксифена. Он эффективен и для похудения.

Описание и краткая история появления

Вещество впервые синтезировали сотрудники американской компании ICI в 1962 году. Совсем скоро лекарство появилось на аптечных прилавках США. Изначально таблетки принимали для предотвращения незапланированной беременности (что оказалось весьма неэффективным занятием). Только спустя десятилетие производитель провел исследования, в результате которых мир узнал о полезных свойствах средства, помогающего бороться с раком молочной железы. На текущий момент лекарство импортного производства является самым популярным антиэстрогеном в мире.

Условия отпуска/продажи

Купить tamoxifen реально в аптеках. Отпускаются ли они по рецепту или нет? Препарат фармацевты продают без определенного назначения врачей. Помните, что перед применением любого лекарства следует проконсультироваться с доктором.

Как действует на организм

Противоопухолевое и антиэстрогенное действие препарата является его главной особенностью. Лекарство хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт. В скором времени разрушается связь рецепторов и эстрогенов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Пилюля, попавшая в организм, быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в сыворотке крови наблюдается в период от 5 до 6 часов после приема первой дозы. Равновесное количество гормона в кровеносной системе достигается по истечении 3-4 недель регулярного приема таблеток. Выводится вещество из тела постепенно, в основном, вместе с каловыми массами.

Процессу характерен двухфазный характер. Начальный период полувыведения (сокращения вдвое концентрации вещества в плазме крови) – примерно 10 часов. Далее наступает терминальный этап, длящийся одну неделю.

Tamoximed – это нестероидное антиэстрогенное средство, блокирующее действие рецепторов эстрогенов. Его промежуточные продукты обмена веществ в живых клетках конкурируют с эстрадиолом, выступая в качестве связующего звена с цитоплазматическими рецепторами женского полового гормона. Транспортировавшись в ядро клетки, блокируется действие эстрогенов.

Форма выпуска

В аптеках продаются таблетки, содержащие по 10, 20, 30 и 40 миллиграмм действующего вещества. В одной стандартной ячейковой упаковке находится 10 таблеток. Пачки бывают разными по размеру. Также в упаковке лежит подробная инструкция по применению.

Состав

В средстве содержится определенное количество цитрата тамоксифена. Кроме того, вы найдете лактозу, целлюлозу, крахмал, диоксид кремния и стеарат магния.

Польза и вред

Лекарственное средство имеет свои плюсы и минусы. Можно выделить следующие преимущества средства:

Несмотря на все достоинства, следует помнить и про недостатки препарата. Лекарство немного подавляет инсулиноподобный фактор роста, а его действие полностью пройдет только по истечению длительного периода времени.

Показания и противопоказания

Таблетки рекомендуют пить спортсменам после курса стероидов и мужчинам, имеющим завышенный показатель эстрогена. Врачи не рекомендуют использовать медикамент при беременности и в период грудного вскармливания.

Возможные побочные эффекты

Доктора выделяют следующие побочные действия препарата:

Передозировка

Клинических случаев острой передозировки пока что еще не было завиксировано. При неосторожном обращении с лекарством возможно усиление симптомов побочных действий.

На сколько хватает упаковки

Этот показатель зависит от того, какая дозировка купленных таблеток. В среднем, одной пачки (содержащей 30 таблеток по 20 миллиграмм действующего вещества) хватает на две недели.

Условия хранения

Храните препарат в сухом и защищенном от света месте.

Срок годности

Средство можно пить в течение 5 лет после его выпуска.

Как правильно принимать

Таблетки рекомендовано глотать целыми, не разжёвывая. Запивать их следует обычной водой. Необходимую дозу принимайте дважды в день, утром и вечером до или после еды. Аннотация, вложенная в пачку, также содержит ряд полезных сведений о правилах применения медикамента.

Способ применения и дозировка

Как пить средство? Лекарство применяют перорально. Стандартная суточная доза составляет примерно 20 миллиграмм.

Продолжительность курса

Для мужчин достаточно пользоваться препаратом на протяжении 2-3 недель на курсе. Сколько пить его на послекурсовой терапии? Стандартный период составляет 25 дней.

Схемы приема

В бодибилдинге медикамент применяют не по инструкции. То, сколько пить таблетки, зависит от индивидуальных особенностей организма. Многие спортсмены начинают принимать лекарство только со второй недели начала курса.

Через сколько начинает действовать

Пилюли быстро всасываются в организм и начинают действовать уже через 30 минут после приема.

С чем можно и с чем нельзя сочетать

Чаще всего препарат принимают с андрогенными стероидами. Веро-Тамоксифен хорошо сочетается с метаном. Помните, что полная ароматизация фармакологических средств не превращается. Таким образом, после прекращения их приема возможен резкий скачок уровня эстрогена. Оптимально принимать лекарство в комбинации с ингибиторами ароматазы (Провирон). Постарайтесь на некоторое время отказаться от спиртного, потому что алкоголь способен оказывать дополнительное воздействие на ЖКТ. Связь с антибиотиками (например, с амоксиваном) не прослеживается.

Послекурсовая терапия

Лекарство оптимально принимать именно после курса стероидов (а именно через 2-3 недели после него). Если же вы употребляли Тренболоны или Нандролоны, то на ПКТ запрещено принимать этот антиэстроген.

Как не купить подделку

Препарат рекомендовано покупать в аптеке. Таким образом, реально избежать подделок, ведь с проверенными торговыми точками сотрудничают официальные поставщики.

Какой должна быть упаковка

Упаковка отличается от того, кто именно изготовлял препарат. Например, лекарство производства Балкан распространяется в стандартной аптечной упаковке, выполненной в бело-синих тонах. Лучше всего сравнивать фейки с нормальной продукцией, рассматривая картинки и фото оригиналов.

Подделка и подлинник в чем разница

Оригинальный медикамент мгновенно и эффективно действует на организм. Свойства подделок не являются изученными.

Отзывы принимавших

Большинство спортсменов хорошо отзываются о лекарстве. Культуристы отмечают выраженное антиэстрогенное воздействие и полное отсутствие побочных эффектов. Негативные реакции у мужчин возникают крайне редко, медикамент не влияет на силовые показатели или выносливость. Принимать пилюли не на курсе бесполезно, так как природный тестостерон поддерживается на нормальном уровне. Множество видео обзоров вещества подтверждают его качественность.

Результаты до и после

В результате приема препарата наблюдается повышения уровня природного тестостерона. Собственная выработка мужского гормона нормализуется, мышечная масса сохраняется. Силовые показатели в спорте также остаются на приличном уровне.

Что говорят врачи и исследования

Большинство медицинских работников утверждают, что лекарство не является очень токсичным. Согласно исследованиям, препарат может нормализовать количество эстрогена.

Аналоги

Можно выделить несколько подобных препаратов: Нольвадекс, Нолвадекс, Веро тамоксифен, Тамокс. Благодаря этим средствам эстрогены в организме не вырабатываются.

Фарестон или тамоксифен: что лучше?

Вопрос о том, какой лучше препарат, возникает у многих парней. Принцип антиэстрогенов действия является очень схожим. Главный минус фарестона – его высокая стоимость.

Естественно, сколько стоит лекарство зависит от места покупки, но средняя цена около 5000—6000 рублей. Тогда как Тамоксифен можно купить за 600 рублей за 100 таблеток. В любом случае, можно пропить каждое из лекарств и выбрать то, что подходит именно вам. В случае возникновения побочек следует выполнить замену средства на аналог. Комбинировать таблетки не рекомендовано, лучше пить препараты в соло.

Заключение

Препарат отлично подходит культуристам, принимающим стероиды. Таким образом, можно эффективнее избежать увеличения уровня эстрогена в организме. Многие побочные эффекты (например, гинекомастия) больше не будут беспокоить спортсмена на сушке. Надеемся, что эта информация была полезной для вас. Подходите к любому приему с головой и сначала ОБЯЗАТЕЛЬНО проконсультируйтесь с врачом. НИКОГДА не принимайте ничего без консультации! Подписывайтесь на наши социальные сети, а также делитесь сведениями с друзьями.

Источник

Тамоксифен

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

(эквивалентно тамоксифену 20 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с гравировкой буквы «G» с одной стороны и крестообразной риской с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Тамоксифен.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами, лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Фармакодинамика

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена, рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Показания к применению

— лечение рака молочной железы

— лечение ановуляторного бесплодия

Способ применения и дозы

Рак молочных желез

Обычная рекомендованная суточная доза тамоксифена составляет 20 мг. При приеме более высоких доз дополнительного премущества в виде более позднего развития рецидива или улучшения выживаемости пациентов. Данные, подтверждающих применение 30-40 мг в сутки для лечения недоступны, несмотря на то, что они применялись для лечения пациентов с более обширными заболеваниями.

Сходный режим дозирования применялся у пожилых пациентов с раком молочных желез, а у некоторых пациентов – в качестве монотерапии.

До назначения курса терапии, инициирующей или последующей, необходимо исключить возможную беременность. Для женщин с регулярным, но ановуляторным менструальным циклом, инициирующей дозой является 20 мг в сутки, назначаемой на 2-й, 3-й, 4-й и 5-й день менструального цикла. В случае неудовлетворительной базальной температуры или недостаточности пре-овуляторной цервикальной слизи, может быть назначен последующий курс лечения в течение дальнейших менструальных циклов с повышением дозы до 40, а затем до 80 мг в сутки.

У женщин с регулярным менструальным циклом инициация лечения может происходить в любой день цикла. В случае отсутствия признаков овуляции, последующий курс лечения можно начинать спустя 45 дней после завершения предыдущего лечения с повышением дозы как описано выше.

Применение тамоксифена у детей не рекомендуется. Профиль эффективности и безопасности тамоксифена у детей не установлен.

Таблетки следует принимать перорально.

Побочные действия

При долгосрочном лечении побочные явления проявлялись преимущественно в легкой степени тяжести.

При развитии побочных эффектов тяжелой степени тяжести дозу препарата можно уменьшить (до не менее 20 мг/сутки) без потери контроля заболевания. Если побочные явления сохраняются в той же степени, возможно прекращение терапии.

Цереброваскулярные расстройства: некоторые сообщения показывают, что прием тамоксифена ассоциирован с повышенным риском цереброваскулярных расстройств.

Нарушения зрительного аппарата: некоторые случаи визуальных нарушений (включая отчеты о размытом зрении, снижения остроты зрения, неврита зрительного нерва, изменение глазного угла и ретинопатия) и повышенная частота развития катаракты наблюдались у пациентов, получавших терапию тамоксифеном. Сообщалось о случаях нейропатии зрительного нерва и неврита зрительного нерва у пациентов, получавших тамоксифен, а в некоторых случаях, развивалась слепота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: непереносимость желудочно-кишечным трактом, тошнота, рвота.

Общие нарушения: утомляемость, судороги ног

Гематологические нарушения: снижение количества тромбоцитов до 80000-90000 на 1см3, а в некоторых случаях и ниже, у пациентов, получавших тамоксифен в качестве терапии для лечения рака молочной железы. После начала приема тамоксифена наблюдалась лейкопения, в некоторых случаях связанная с анемией и/или тромбоцитопенией. О случаях нейтропении сообщалось редко, в некоторых случаях развивалась нейтропения тяжелой степени тяжести.

Гепатобилиарные нарушения: применение тамоксифена ассоциировано с изменением уровня ферментов печени, в некоторых случаях с развитием тяжелых отклонений, включая холестаз, неалкогольный стеатогепатит и цирроз. Потенциал тамоксифена в отношении развития неалкогольного стеатогепатита и цирроза связан со следующими факторами риска: избыточный вес или ожирение, инсулинрезистентность, диабет, гиперлипидемия. Явление неалкогольного стеатогепатита является обратимым при отмене тамоксифена.

Иммунологические нарушения: редкие реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: увеличение веса, задержка жидкости. У небольшого количества пациентов с матастазами в костях развивалась гиперкальциемия в начале лечения тамоксифеном. В редких случаях наблюдалось повышение сывороточного уровня триглицеридов, в некоторых случаях сопровождавшихся панкреатитом, связанное с приемом тамоксифена.

Доброкачественные новообразования, злокачественные новообразования и недифференцированные новообразования (включая цисты и полипы): вспышка роста опухоли и болевой синдром. Увеличение частоты развития рака эндометрия и саркомы матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров). Риск развития рака эндометрия возрастает с повышение суточной дозы тамоксифена и пролонгированном режиме терапии.

Нарушения со стороны нервной системы: головные боли, легкомыслие.

Психические нарушения: замешательство, депрессия.

Репродуктивные нарушения: вагинальное кровотечение, выделения из влагалища, зуд вульвы. У части женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен в качестве терапии рака молочной железы, подавляется менструальный цикл. Сообщалось о случаях миомы матки, эндометриоза и других эндометриальных изменений, включая гиперплазию и полипы. В некоторых случаях наблюдается кистозный отек яичников у женщин репродуктивного возраста, получающих тамоксифен.

Респираторные нарушения: в очень редких случаях случаи интерстициального пневмонита.

Кожные нарушения: сыпь (включая отдельные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивена-Джонса и буллезного пемфигоида), сухость кожи, алопеция. В редких случаях развивается лучевой дерматит.

Васкулярные нарушения: приливы, случаи тромбоза глубоких вен и легочной эмболии во время терапии тамоксифеном. При применении тамоксифена в комбинации с цитотоксическими агентами, наблюдается повышенный риск развития тромбоэмболических явлений.

Противопоказания

Тамоксифен не следует применять в следующих случаях:

— во время беременности. Пациентов, находящихся в пременопаузе, необходимо тщательно обследовать для исключения беременности до начала лечения;

— гиперчувствительность к активным компонентам или к любому другому компоненту препарата;

— сопутствующее применение анастрозола;

— лечение бесплодия. Пациенты с персональной или наследственной историей подтвержденной венозной тромбоэмболией;

— детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антибактериальные препараты: тамоксифен подвергается метаболизму цитохромом Р450 изоферментом CYP3A4, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении с препаратами, индуцирующими активность фермента, таких как рифампицин, так как концентрация тамоксифена может снизиться.

При совместном применении тамоксифена с кумариновыми антикоагулянтами, может значительно возрасти антикоагулянтный эффект. При принятии решения о совместном назначении, необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента.

Другие гормональные антагонисты: тамоксифен может снижать плазменные концентрации летрозола. Применение тамоксифена в комбинации с летрозолом в качестве адъювантной терапии не показало значительного улучшения эффективности по сравнению с монотерапией тамоксифеном.

Цитостатики: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, почечная дисфункция, ведущая к потенциально фатальному гемолитическому уремическому синдрому, может развиться у пациентов, получающих тамоксифен с либо в короткий срок после приема митомицина. Сопутствующее применение тамоксифена с цитостатиками овышается риск развития тромбоэмболических явлений. Необходимо принимать меры по профилактике тромбоза у пациентов, получающих тамоксифен наруде с химиотерапией.

Также в литературе сообщается о случаях снижения плазменных концентраций на 65-75% одного или более активных метаболитов препарата, в том числе эндоксифена. Снижение эффективности тамоксифена наблюдалось на фоне приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин) в некоторых исследованиях. В связи с тем, что нельзя исключить снижение эффекта тамоксифена при совместном применении с потенциальными ингибиторами CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион), подобных сочетаний следует избегать.

Особые указания

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазнойнедостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат.

Повышенная частота развития эндометриальных изменений, включая гиперплазию, полипы, рак и саркому матки (преимущественно смешанные злокачественные новообразования Мюллеров) развивалась в связи с приемом тамоксифена. Риск развития раковых изменений эндометрия повышался с повышением суточной дозы тамоксифена и пролонгированном лечении. Механизм, лежащий в основании данных патологий неясен, но может быть связан с эстроген-подобным эффектом тамоксифена. Любой пациент, получающий или получавший тамоксифен, и сообщающий о гинекологических отклонениях, в особенности вагинальном кровотечении, нарушениях менструального цикла, выделениях из влагалища или таких симптомах как боли в области таза или повышение давления, должен быть срочно осмотрен.

В клинических исследованиях сообщалось о случаях повторного развития новообразований, развивавшихся в органах, отличных от эндометрия и поражения второй молочной железы после лечения рака молочной железы тамоксифеном. Причинной взаимосвязи в данных случаях выявлено не было, поэтому клиническая значимость остается неясной.

У части пациенток репродуктивного возраста подавляется менструальный цикл при приеме тамоксифена для лечения рака молочной железы.

Применение тамоксифена небезопасно при порфирии, что проявляется в виде провокации острого приступа унаследованной порфирии.

Анализ литературы показал, что при приеме веществ, слабо метаболизирующиеся CYP2D6, наблюдается более низкая концентрация эндоксифена в плазме крови, одного из главных активных метаболитов тамоксифена. Сопутствующее применение препаратов, ингибирующих CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена. Следовательно, приема потенциальных ингибиторов CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, хинидин, цинакальцет или бупропион) следует избегать при терапии тамоксифеном.

— 2-3-х кратное повышение частоты развития тромбоэмболии наблюдалось у здоровых женщин, получавших тамоксифен;

— риск развития тромбоэмболии повышается при наличии избыточного веса, с увеличением возраста и других факторов риска. До начала лечения тамоксифена необходимо проводить оценку польза/риск для всех пациентов. У пациентов с раком молочной железы риск повышается на фоне приема химиотерапии. Долгосрочная антикоагулянтная терапия с профилактическойцелью оправдана у пациентов с раком молочной железы при наличии множественных факторов риска;

— также все пациенты, обнаружившие любые признаки развития тромбоэмболии, должны немедленно сообщить об этом своему лечащему врачу.

Лечение рака молочной железы и тромбоэмболия

— перед назначением тамоксифена пациентам для лечения рака груди, необходимо исследовать историю болезни с целью выявления случаев персональной или наследственной тромбоэмболии вен. В случае наличия риска развития тромбоэмболии, необходимо провести дальнейшее обследование на наличие факторов риска. При положительных результатах теста, пациентов следует предупредить о риске развития тромбоэмболических явлений. Риск развития тромбоэмболических явлений повышается у пациентов, получающих химиотерапию.

— решение о назначении тамоксифена должно основываться, исходя из общего риска для пациента;

— оправдано применение антикоагулянтной терапии.

Хирургические вмешательства и иммобилизация

— терапию тамоксифеном не следует прекращать до хирургических вмешательств или долгосрочной иммобилизации до тех пор, пока риск развития тамоксифен-индуцированного тромбоза не перевесит риска от прекращения терапии;

— перед данным решением следует принимать во внимание возможную длительность прекращения терапии, стадию и степень распространенности рака, клинический ответ на терапию тамоксифеном и стадию терапии, на которой происходит прекращение лечения;

— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоза.

— немедленно прекратить терапию тамоксифеном и начать антитромбическую терапию;

— решение о возобновлении терапии тамоксифеном должно приниматься из расчета общего соотношения польза/риск для пациента;

— пациентам, у которых необходимо возобновление терапии тамоксифеном, необходимо назначить антикоагулянтную терапию.

Лечение ановуляторного бесплодия и тромбоэмболия

Перед началом терапии тамоксифеном:

— тамоксифен противопоказан у пациентов с персональной или наследственной, идиопатической тромбоэмболией, либо при наличии предрасполагающих к тромбоэмболии факторов;

Хирургические вмешательства и иммобилизация

— у пациентов, проходивших лечение от бесплодия, терапия тамоксифеном должна быть отменена по крайней мере на 6 недель до хирургического вмешательства или долгосрочной иммобилизации (по возможности) и возобновлена заново только в том случае, если пациент остается полностью мобилен;

— все пациенты должны получать соответствующую профилактическую терапию тромбоэмболии.

— прекратить немедленно терапию тамоксифеном и начать соответствующую антитромбическую терапию;

— не возобновлять терапию тамоксифеном до выяснения альтернативной причины развития тромбоэмболии.

Во время приема тамоксифена необходимо проводить мониторинг картины крови и функциональных показателей печени.

Тамоксифен не следует назначать во время беременности. Сообщалось о некоторых случаях спонтанных абортов, врожденных дефектов и смерти плода после приема женщинами тамоксифена, несмотря на то, что причинная взаимосвязи установлена не была.

В исследованиях токсичности на репродуктивную функцию на крысах, кроликах и обезьянах тератогенного потенциала выявлено не было.

Однако, исследования на крысах продемонстрировали обратимые, нетератогенные изменения скелетного аппарата, увеличение частоты гибели плода и внутриутробной задержки развития с замедлением способности к обучению. У кроликов наблюдались случаи выкидышей и преждевременных родов. В исследованиях влияния на репродуктивные органы на моделях грызунов, тамоксифен проявлял действие, сходное с действием эстрадиола, этинилэстрадиола, кломифена и диэтилстилбестрола. Несмотря на то, что клиническая значимость данных изменений неизвестна, некоторые из них, в особенности вагинальный аденоз, сходны с таковыми у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции диэтилстилбестрола, и имевших риск развития карциномы влагалища и шейки матки 1:1000. Лечение тамоксифеном получало небольшое количество беременных женщин. В данном случае не сообщалось о существенных изменениях вагинального аденоза или карциномы влагалища и шейки матки у молодых женщин, подвергавшихся маточной экспозиции тамоксифена.

Женщинам, проходящих терапию тамоксифеном, следует воздерживаться от беременности и применять надлежащие контрацептивные негормональные методы. У пациентов репродуктивного возраста перед началом лечения тамоксифеном следует тщательно провести обследование на наличие беременности. Также женщины должны быть информированы о возможном потенциальном риске для плода.

Неизвестно экскретируется ли тамоксифен с грудным молоком у людей или нет, следовательно, прием тамоксифена при кормлении грудью не рекомендуется. Решение прекратить кормление грудью или прекратить прием тамоксифена должно основываться на потенциальной пользе для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Тамоксифен маловероятно оказывает влияние на способность пациентов к вождению или управлению механизмами. Однако, сообщалось о случаях утомляемости при приеме тамоксифена, поэтому следует соблюдать осторожность при проявлении этих симптомов.

Передозировка

Теоретически при передозировке ожидается усиление описанных выше побочных явлений. Исследования на животных показали, что при экстремальном превышении дозы (в 100 и 200 раз выше суточной) может проявляться эстрогенный эффект. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT на ЭКГ при приеме тамоксифена в дозе, превышающей стандартную дозу в несколько раз.

Специфического лечения при передозировке не существует, необходимо проводить симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан, Алматинская обл., Илийский р-он, Промзона 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

адрес электронной почты: info@aigp.kz

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

Источник